Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)
2000-01-01 / 1. szám
38 C07H BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2000/1 - SZKV R7 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek antibiotikus sajátságokkal rendelkeznek, továbbá gátló hatást fejtenek ki a giráz enzimre. он x (I) (51) C07H 17/08, A61К 31/70 (13) A2 (21) P 99 03423 (22) 1997.04.25. (71) ABBOTT Laboratories, Abbott Park, Illinois (US) (72) Chu, Dániel T., Santa Clara, Kalifornia (US); Elliott, Richard L., Gravslake,Illinois (US); Griesgraber, George W., Libertyville, Illinois (US); Or, Yat Sun, Libertyville, Illinois (US); Pireh, Daisy, Lincolnshire,Illinois (US); Plattner, Jacob J., Libertyville, Illinois (US) (54) 3-Deszkladinóz-2,3-anhidro-eritromicinszármazékok (30) 08/646,418 1996.05.07. US 08/832,741 1997.04.04. US (86) PCT/US 97/07051 (87) WO 97/42205 (74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány új, (I), (II), (III) és (IV) általános képletű, baktériumellenes hatású 3-deszkladinóz-2,3-anhidro-eritromicin-származékokra, ezek gyógyszerészeti leg alkalmazható sóira és észtereire vonatkozik. A találmány felöleli az ilyen vegyületeket gyógyászatilag hatékony mennyiségben tartalmazó gyógyszerészeti készítményeket is. A találmány szerinti (I)-(IV) általános képletű vegyületeket baktériumos fertőzések kezelésére lehet használni. (57) A találmány tárgya új eljárás 9ct,21-dihalogén-pregnán-l lß, 17adiol-20-onok 17-helyzetben észteresített származékai, különösen egy gyulladásgátló gyógyszerhatóanyag, a mometazon-furoát előállítására. A találmány szerinti a (II) általános képletű vegyületeket -, ahol a szaggatott vonal egyszeres vagy kettős kötést jelent; X és Y fluor-, klórvagy brómatom; RCO- karbonsavból származtatható acilcsoport; és R1 hidrogénatom vagy alkilcsoport - úgy állítják elő, hogy előnyösen az intermedierek izolálása nélkül; a) egy (III) általános képletű vegyületet egy, kis feleslegben vett előnyösen - aril-szulfonil-halogeniddel egy trialkil-amin és egy vízzel nem elegyedő oldószer jelenlétében előbb 21-szulfonáttá, majd a feleslegre számított mennyiségű alkoholt adva a reakcióelegyhez egy (IV) általános képletű vegyületté reagáltatnak; b) a (IV) általános képletű vegyületet egy tiralkil-amin jelenlétében egy RCOOH általános képletű savból származtatható savanhidriddel vagy savhalogeniddel acilezik; és c) a reakcióelegy savas mosása után az (V) általános képletű vegyületet vizes hidrogén-halogeniddel - előnyösen egy vízzel elegyedő koszolvens jelenlétében - a kívánt (II) általános képletű vegyületté reagáltatják. (51) C07J 41/00, C07C 231/10, C07D 307/91 (13) A2 (21) P 99 02916 (22) 1997.02.25. (71) Hoechst Marion Roussel, Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Peet, Norton P., Cincinnati, Ohio (US); Weidner, John J., Cincinnati, Ohio (US) (54) Eljárás hidroxi-aromás vegyületek alkilezésére és Smiles-átrendezésére (30) 08/621,739 1996.03.21. US (86) PCT/US 97/02868 (87) WO 97/34916 (74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya javított eljárás hidroxi-aromás vegyületek alkilezésére és Smiles-átrendeződésére 2-hidroxi-N-aril-acetamiddá, ahol az alkilezés és a Smiles átrendeződés a 2-aril-xoi-acetamid intermedier tisztítása nélkül történik. * 71 72 * 74 (51) C07J 7/00, 71/00 (13) A2 (21) P 99 02760 (22) 1997.06.25. (71) Schering Corp., Kenilworth, New Jersey (US) (72) Fu, Xiaoyong, Edison, New Jersey (US); Kwok, Daw-Iong Albert, Gillette, New Jersey (US); Tann, Chou-Hong, Berkeley Heights, New Jersey (US); Tsai, David J.S., Warren, New Jersey (US) (54) Új eljárás 9alfa, 21-dihalogén-pregnán-l lbéta,17alfa-diol-20- onok 17-helyzetben észteresített származékainak előállítására (30) 08/672,861 1996.06.28. US (86) PCT/US 97/10121 (87) WO 98/00437 (74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (51) C07J 53/00 (13) A2 (21) P 99 03089 (22) 1997.08.11. (71) Schering Aktiengesellschaft, Berlin (DE) (72) Mohr, Jörg-Thorsten, Berlin (DE); Nickisch, Klaus, Berlin (DE) (54) Eljárás droszpirenon-(6béta,7béta; 15béta, 16béta-dimetilén-3-oxo-17alfa-pregn-4-én-21,17-karbolakton DRSP), valamint az eljárás közbenső temékei előállítására (30) 196 33 685.6 1996.08.12. DE (86) PCT/EP 97/04342 (87) WO 98/06738 (74) Machvtka János, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest
