Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

36

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2000/1 - SZKV

(51) C07D 471/04, A61K 31/505,

C07D 209/08, 231/56, 401/06, 235/08 (13) A2

(21) P 99 03477 (22) 1997.07.11.

(71) Glaxo Group Limited, Greenford, Middlesex (GB)

(72) Carter, Malcolm Clive, Stevenage, Hertfordshire (GB); Cockerill, George Stuart, Stevenage, Hertfordshire (GB); Guntrip, Stephen Barry, Stevenage, Hertfordshire (GB); Smith, Kathryn Jane, Stevenage, Hertfordshire (GB)

(54) Protein tirozin-kináz-gátló aktivitású biciklusos heteroaromás vegyiiletek

(30) 9614763.2 1996.07.13. GB

9625492.5 1996.12.07. GB

(86) PCT/EP 97/03674 (87) WO 98/02438

(74) dr. Gárdonyi Zoltánné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda

Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű biciklusos heteroaromás vegyületekre vonatkozik, amelyek protein-tirozin-kináz-gátló aktivitással rendelkeznek, így rosszindulatú daganatok elleni gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. A képletben X jelentése N vagy CH;

Y jelentése kén-, oxigén- vagy nitrogénatomhíd, amelyek adott esetben helyettesítve lehetnek, és a híd adott esetben egy metiléncsoportot is tartalmazhat;

U jelentése 5-10-tagú mono- vagy biciklusos gyűrűrendszer, amely lehet karbociklusos vagy heterociklusos;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, adott esetben helyettesített alkil- vagy alkoxicsoport;

R” jelentése fenilcsoport vagy 5- vagy 6-tagú, 1 -4 heteroatomot tartalmazó gyűrű; n értéke 0 vagy 1;

R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, amino-, hidroxi-, nitro-, karboxil-, formil-, alkil-, cikloalkil-, tio-, szulfinil-, szulfonilcsoport, amelyek adott esetben helyettesítve lehetnek; p értéke 0-3.

(I)

(51) C07D 473/00, A61К 31/52 (13) A2

(21) P 99 03082 (22) 1997.07.17.

(71) Industriale Chimica S.R.L., Milánó (IT)

(72) Montoro, Maurizio, Nerviano (IT);

Pirovano, Silvio, Gallarate (IT)

(54) Eljárás valaciklovir és a megfelelő' közbenső termékei előállítására

(86) PCT/EP 97/03826 (87) WO 98/03553

(74) dr. Palágyi Tivadar, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (I) képletű valaciklovir előállítására. Az eljárás abban áll, hogy aciklovir (IV) általános képletű származékát - ahol az aciklovir ómega-helyzetű hidroxilcsoportját egy Z kilépőcsoporttal helyettesítik - az L-valin (V) általános képletű alkálisójával - a képletben R2 jelentése alkilcsoport, M jelentése alkálifém - reagáltatják, majd az így kapott közbenső terméket savas közegben hidrolizálják a megfelelő valaciklovir-sóvá, amelyet adott esetben valaciklovirré alakítanak át.

(51) C07D 475/02, 498/04, 513/04,

A61K 31/505, 31/535, 31/54 (13) A2

(21) P 99 03096 (22) 1997.08.14.

(71) Schering Aktiengesellschaft, Berlin (DE)

(72) Buckman, Brad, Oakland, Kalifornia (US); Mohan, Raju, Moraga, Kalifornia (US); Morrissey, Michael M., Danville, Kalifornia (US)

(54) Biciklusos pirimidinszármazékok, a vegyiiletek antikoagulánsként való alkalmazása és a vegyiiletcket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 08/699,372 ' 1996.08.16. US

(86) PCT/EP 97/04444 (87) WO 98/07723

(74) Parragh Gábomé dr., S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A cím szerinti vegyületek (I) és (II) általános képletében

A jelentése -0-, -N(R5)- vagy -S(0)n- általános képletű csoport, ahol n értéke 0, 1 vagy 2;

Z1 és Z2 jelentése -0-, -N(R5)- vagy -OCH2- csoport;

R1 és R4 jelentése hidrogén-, halogénatom, alkil-, adott esetben helyettesített hidroxil-, karboxil- vagy aminocsoport;

R2 jelentése -C(NH)NH->, -C(NH)N(H)OR8, -C(NH)N(H)C(0)OR’', -C(NH)N(H)C(0)R8, -C(NH)N(H)S(0)2R" vagy -C(NH)N(H)C (0)N(H)R8 általános képletű csoport;

R3 jelentése halogénatom, alkil-, halogén-alkil-, haloaén-alkoxi-, ciano-, ureido-, guanidino-, -OR8, -C(NH)NH2, -C(NH)N(H)OR8, -C(0)N(R8)R9, -Rio-C(0)N(R8)R9, -CH(0H)C(0)N(R8)R9,-N (R8)R9, -Rio-N(R8)R9, -C(0)OR8, -R'°-C(0)0R8, -N(R8)C(0)R8 általános képletű, adott esetben helyettesített 1- vagy 2-tetrahidropirimidinil-, 1- vagy 2-imidazolil- vagy 1- vagy 2-imidazolinilcsoport;

R5 jelentése hidrogénatom, alkil-, adott esetben helyettesített arilcsoport vagy aralkilcsoport;

R6 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkil-, halogén-alkenil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-csoport, -C(0)OR8 vagy -C(O)-R10-N(R8)R9, általános képletű csoport; vagy adott esetben helyettesített aril-, aralkil-, heterociklil-, heterociklil-alkil-, adamantil- vagy adamantil-alkil-csoport;

R7 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, aralkil- vagy arilcsoport;

R8 és R9 jelentése hidrogénatom, alkil-, adott esetben helyettesített aril- vagy aralkilcsoport;

R10 jelentése egyenes vagy elágazó alkilénlánc; és

R11 jelentése alkil-, adott esetben helyettesített aril- vagy aralkilcsoport. * 71 72 * 74

(51) C07D 487/04 (13) A2

(21) P 99 03257 (22) 1997.08.13.

(71) Knoll Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Holman, Nicholas John, Nottingham, Nottinghamshire (GB); dr. Kóser, Stefan, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(54) Eljárás 7-(alkoxi-alkil)-l,2,4-triazolo(l,5-a]pirimidin-származékok előállítására

(30) 9617727.4 1996.08.23. GB

(86) PCT/EP 97/04433 (87) WO 98/07724

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya javított eljárás az (I) általános képletű 1,2,4- triazolo-[l,5-a]pirimidin-származékok - ahol

Rí hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, alkoxi- vagy alkanoil-csoport;