Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

2000/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

35

tok adott esetben egy vagy többszörösen halogénatommal és valamely következő csoporttal szubsztituálva vannak: adott esetben védett hidroxil-, alkoxi-, ciano- vagy szabad, sóvá alakított, észterezett vagy amidált karboxicsoport,

© vagy © jelentése, ha van, asszimetriás centrum az (I) képletű termékekben.

HS— (CH2y

(I)

(51) C07D 413/12, 401/12, A01N 43/80, 43/58 (13) A2

(21) P 99 03349 (22) 1997.05.30.

(71) BAYER Ag., Leverkusen (DE)

(72) Assmann, Lutz, Eutin (DE); dr. Elbe, Hans-Ludwig, Wuppertal (DE); Heil, Markus, Leverkusen (DE); Stenzel, Klaus, Düsseldorf (DE); Tiemann, Ralf, Leverkusen (DE)

(54) Fungicid hatású N-szulfonil-imidazolok (30) 196 23 207.4 1996.06.11. DE

(86) PCT/EP 97/02830 (87) WO 97/47620

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű, új imidazolszármazékokra vonatkozik, ahol

R1 és R-jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogén- vagy halogénatom, ciano-, tiocionáto-, nitro-, fernil-, karboxil-, karbamoil-, alkil-, alkoxi-, alkilsav, alkenil-, alkeniloxi-, halogén-alkil-, halogénalkoxi-, halogén-alkil-tio-, alkil-karbonil-, alkil-karboniloxi-, cikloalkil-, dialkil-aminocsoport;

R3 jelentése halogénatom, ciano, nitro-, trifluor-metil-, tiokarbamoil-, tiocianáto- vagy

Ч-gb'

csoport,

ahol R5 jelentése alkilcsoport;

A jelentése -SO2R6 vagy

y„

csoport,

ahol Y jelentése oxigén- vagy kénatom, és

R6 jelentése adott esetben szubsztituált telítetlen heterociklusos csoport;

R7 és R8 jelentése alkil-, halogén-alkil-, alkoxi-, halogén-alkoxi-, alkiltio-, alkenil-, alkinil-, alkeniloxi-, alkiniloxicsoport, és adott esetben szubsztituált amino-, aril-, ariloxi-, ariltio-, cikloalkil-, cikloalkiloxi-, cikloalkiltio-, cikloalkil-amino- vagy telített vagy telítetlen heterociklusos csoport, valamint savaddíciós sói és fémsókomplexei, valamint az új anyagok előállítására irányuló eljárások és alkalmazásuk nemkívánatos mikroorganizmusok irtására a növényvédelemben, és az anyagvédelemben. * 71 72 * 74

(51) C07D 451/00, C07H 15/24, A61K 31/435 (13) A2

(21) P 99 02623 (22) 1996.07.23.

(71) PHARMACIA & UPJOHN S.p.a., Milánó (IT)

(72) Bandiéra, Tiziano, Gambolo (IT); Caruso, Michele, Milánó (IT); Fiardi, Daniela, Pavia (IT); Lansen, Jacqueline, San Vittore Olona (IT); Suarato, Antonino, Milánó (IT)

(54) Aza-antraciklinon-származékok, eljárás előállításukra, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 9516349.9 ” 1995.08.09. GB

(86) PCT/EP 96/03237 (87) WO 97/06165

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) Az amyloidosis kezelésére felhasználható, (I) általános képletű vegyületek képletében

X| és X2 karboni!-, >C=NH és metiléncsoport;

X3 metilén-, karbonil-, >CHOH,

он (I)

n 2 vagv 3,

>C=N(R9), '

R|, R2, R3 és R4 hidrogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi-, cikloalkil-oxicsoport, halogénatom, adott esetben szubsztituált aminocsoport, -OS02(Rio),

R5 és Rg hidrogénatom, hidroxil-, alkoxicsoport, halogénatom adott esetben szubsztituált aminocsoport, -OSCb(Rio),

R<5 hidrogénatom, RB-CH2-,

alkil-, alkenilcsoport, cikloalkilcsoport, -C(Rn)=0,

R7 hidrogénatom, metil-, hidroxi-metil-, -CH2O-R12, (amino-fenoxi)metil-csoport, amelyben az aminocsoport adott esetben szubsztituált; vág}'

amino-metil-csoport, amelyben az aminocsoport szubsztituált, vagy egy adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport részét képezi.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítására eljárásaira, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) C07D 471/04, A61К 31/505, C07D 475/02,

A61К 31/495, C07D 498/04, 215/22, 405/12,

A61K 31/47 (13) A2

(21) P 99 02914 (22) 1997.07.21.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Chen, Yuhpyng Liang, Waterford, Connecticut (US)

(54) Kortikotropin-fclszabadító faktor (hormon) CRF (CRH) antogonista szubsztituált 6,6-heterobiciklusos vegyületek és alkalmazásuk

(30) 60/024,659 1996.08.27. US

(86) PCT/IB 97/00904 (87) WO 98/08846

(74) dr. Vaivonné T. Elvira, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettős kötést jelentenek;

A jelentése nitrogénatom vagy CR7 csoport;

В jelentése adott esetben szubsztituált aminocsoport vagy kéntartalmú csoport;

G jelentése nitrogén- vagy szénatom, amely szubsztituált lehet vagy kettős kötést hordozhat;

К jelentése nitrogén- vagy szénatom, amely szubsztituált lehet; vagy oxigén- vagy kénatom;

D és E jelentése egymástól függetlenül oxigén- vagy kénatom; C=0 vagy C=S csoport; vagy adott esetben szubsztituált nitrogénatom; R3 jelentése hidrogén-halogénatom, alkil-, alkoxi-, alkil-tio- vagy alki 1-szulfonil-csoport;

R5 jelentése szubsztituált fenil-, naftil-, piridil- vagy pirimidinilcsoport, amelyek 2-4 szubsztituenssel szubsztituáltak lehetnek;

R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxi-alkil-, trifluor-metil- vagy formilcsoport.

A találmány a fenti vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sóira is kiterjed.

A találmány szerinti hatóanyagok, illetve e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények egyrészt olyan betegségek kezelésére, megelőzésére vagy meggátlására alkalmazhatók, amelyek kezelése a CRF antagonizálása útján megvalósítható vagy megkönnyíthető; valamint gyulladásos megbetegedések kezelésére, megelőzésére vagy meggátlására alkalmazhatók. Ilyen betegségek és kóros állapotok például: reumás ízületi gyulladás és csontízületi gyulladás; asztma; pszoriázis és allergiák; szorongásos állapotok; pánikbetegség; fóbiák; stressz okozta megbetegedések vagy kóros állapotok; kedélybetegségek, így a depressziók; krónikus fáradtság tünetcsoportja, valamint az idegek sorvadásával járó betegségek, így Alzheimer-betegség, Parkinson- és Huntington-megbetegedés; valamint táplálkozási betegségek, így az étvágytalanság és az ideges falánkság (bulimia).

(I)