Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

34

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2000/1 - SZKV

(30) 9514448.1 1995.07.14. GB

(86) PCT/CA 96/00468 (87) WO 97/03979

(74) Kővári György, ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) képlet szerinti policiklusos alkaloidok

képezik, amelyekre érvényes, hogy az

R] csoport H, Ci-6 alkil, vagy Св-\2 aril tetszés szerint poláris csoportokkal szubsztituálva;

R2 és R3 csoportok egymástól függetlenül H, OH, C\.e alkil, -C(NH)NHt, pozitív töltésű csoport, vagy C7.13 aralkil tetszés szerint NH2 csoporttal, OH csoporttal, С|_б alkilcsoporttal vagy halogénnel szubsztituálva; vagy

R2 és R3 együtt képeznek egy 5 vagy 6 tagú gyűrűt, mely tetszés szerint tartalmaz egy heteroatomot;

R4 csoport H, C]-6 alkil, ORg, SRő vagy N(Rö)2, ahol mindegyik R(, egymástól függetlenül H vagy C1.3 alkil;

X csoport O, S, SO, SO2, N-R5, vagy C-(Rs)2, ahol mindegyik R5 egymástól függetlenül H, C1 _6 alkil, vagy C7.13 aralkil tetszés szerint megszakítva egy vagy több heteroatomal; n 0-tól 2-ig terjedő egész szám; m 0-tól 3-ig terjedő egész szám;

azzal a feltétellel, hogy ha az X jelű csoport CH2, akkor R| ne legyen CH3, R2 és R3 ne legyenek mind a ketten H-ek, R4 ne legyen OH, m ne legyen 3 és n ne legyen 0.

A vegyületek ionotropikus NMDA (N-metil-(D)-aszparaginsav) receptoron antagonistaként hatnak.

(I)

(51) C07D 401/12, A61K 31/47, C07D 401/14, 513/04 (13) A2

(21) P 99 03025 (22) 1997.07.07.

(71) NOVARTIS AG„ Bázel (CH)

(72) dr. Gull, Peter, Pfeffingen (CH); dr. Markstein, Rudolf, Rheinfelden (DE); Seiler, Max Peter, Riehen (CH)

(54) Benzo[g]kinolin-származékok, előállításuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 9614282.3 1996.07.08. GB

9626093.0 1996.12.16. GB

(86) PCT/EP 97/03582 (87) WO 98/01444

(74) Parragh Gábomé dr., S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A cím szerinti vegyületek (I) általános képletében A és В jelentése hidrogénatom vagy együtt további vegyértékkötést alkotnak,

X jelentése -CH2- vagy -СО- csoport,

Y jelentése -0-, -S-, -S=0, -CH2-, vagy -O-CH2- csoport, -NR| általános képletű csoport, amelyben R| jelentése hidrogénatom, alkil és

R jelentése adott esetben szubsztituált piridil-, imidazolil-, triazoliltetrazolil- vagy pirimidilcsoport, bizonyos megkötésekkel.

A találmány szerinti gyógyászati készítmények glaukóma- és miópiaellenes hatásúak. * 71 72 * 74

6 X-Y-R

(51) C07D 339/08, 327/06, A0IN 43/32 (13) A2

(21) P 99 03319 (22) 1997.02.20.

(71) BASF AG, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Engel, Stefan, Idstein/Taunus (DE); dr. Hill, Regina Luise, Speyer (DE); dr. Kardorff, Uwe, Mannheim (DE); dr. Misslitz, Úlf, Neustadt (DE); dr. Otten, Martina, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Plath, Pater, Frankenthal (DE); dr. Vossen, Marcus, Mannheim (DE); dr. Walter, Helmut, Obrigheim (DE); dr. Westphalen, Karl-Otto, Speyer (DE); von Deyn, Wolfgang, Neustadt (DE)

(54) 2-Heteroaroil-ciklohexán-l,3-dion-származékok, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó herbicid készítmények

(30) 196 07 105.4 1996.02.24. DE

196 12 687.8 1996.03.29. DE

(86) PCT/EP 97/00802 (87) WO 97/30986

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A cím szerinti heteroaroilszármazékok (I) általános képletében L, M jelentése H, halogénatom -CN, -NCb, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxicsoport;

X jelentése -0-, -S-, -S(O)- vagy -S(0)2-csoport; n értéke 0, 1 vagy 2;

R1, R2, R3, R4 jelentése H, halogénatom adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi- vagy fenilcsoport; vagy R2 és R3 együtt egy kémiai kötést képezhez;

Q jelentése egy (II) általános képletű ciklohexán-l,3-dion-2-il-csoport, vagy ennek enolszármazékai; ahol R3, R6 és R49 jelentése H, alkilcsoport;

R7 jelentése H, alkoxi-, alkoxi-alkil-, 3- vagy 4-tetrahidropiranil-, adott esetben szubsztituált alkil- vagy cikloalkilcsoport; vagy R7 és R9 együtt kémiai kötést vagy egy 3-6 tagú karbociklusos gyűrűt képezhet;

R8 jelentése H, alkilcsoport;

R4 jelentése H, alkil- vagy -COO-alkil-csoport.

(51) C07D 405/12, 333/24, 257/04, C07C 323/60,

C07D 209/18, A61K 31/405, 31/195 (13) A2

(21) P 99 03100 (22) 1997.03.03.

(71) Hoechst Marion Roussel, Puteaux (FR); INSERM, Párizs (FR)

(72) Deprez, Pierre, Thiais (FR); Dumas, Jacques, Neuilly-Plaisance (FR); Foumie-Zaluski, Marie-Claude, Párizs (FR); Guillaume, Jacques, Livry-Gargan (FR); Roques, Bernard Pierre, Saint- Maurice (FR)

(54) Új, amidkötést tartalmazó kénszármazékok, előállítási eljárásuk, gyógyszerként való alkalmazásuk, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 96/02672 ‘ 1996.03.04. FR

(86) PCT/FR 97/00367 (87) WO 97/32874

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületek alkalmazására v onatkozik endotelinkonvertáló enzim gátlását igénylő patalógiás elváltozások kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállításánál. Az (I) általános képletben n értéke 0 vagy 1

Rí jelentése egy fenil- vagy bifenilcsoport, amely adott esetben egyvagy többszörösen halogénatommal vagy valamely következő csoporttal szubsztituálva van: adott esetben védett hidroxil-, alkoxi-, fenoxi-, ciano-, szabad, sóvá alakított, észterezett vagy amidált karboxi-, benziloxi- vagy dioxolcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, amely fenil-, feniltiovagy indolilcsoporttal és adott esetben egy második fenilcsoporttal szubsztituálva van, amely fenil-, feniltio- és indolilcsoportok adott esetben egy vagy több halogénatommal, vagy valamely következő csoporttal szubsztituálva vannak: adott esetben védett hidroxil-, alkoxi-, ciano-, szabad, sóvá alakított, észterezett vagy amidált karboxi-, benziloxi-, tienil-, naftil- vagy fenilcsoport, amely három utóbbi csoport adott esetben egy vagy több halogénatommal vág}' egy vagy több valamely következő csoporttal szubsztituálva van: adott esetben védett hidroxil-, alkoxi-, ciano-, vagy szabad, sóvá alakított, észterezett vagy amidált karboxicsoport,

A jelentése szabad, sóvá alakított, észterezett vagy amidált karboxicsoport, vagy egy alkilcsoport, amely valamely következő csoporttal szubsztituálva van: szabad, sóvá alakított, észterezett vagy amidált karboxi-, adott esetben védett hidroxil-, alkoxi-, fenoxi-, fenil-, naftil-, tienil-, indolil- vagy piridilcsoport, és ezek a csopor-