Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

32

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2000/1 - SZKV

(54) Új eljárás intermedierek előállítására

(74) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 7-12 szénatomos aralkilcsoport vagy fenilcsoport - 1,3-diazo-spiro (4.4)non-1 -én-4-on származékok előállítására vonatkozik a (III) képletű vegyületből kiindulva lúgos gyűrűzárással. Az (I) általános képletű vegyületek angiotenzin II antagonisták intermedierjei.

(I) (Ш)

(51) C07D 235/02 (13) A1

(21) P 97 01294 (22) 1997.07.25.

(71) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) dr. Castro, Bertrand 15%, Aunés (FR); Huszár Csaba 15%, Budapest (HU); dr. Kis-Tamás Attila 15%, Budapest (HU); Németh Attila 9%, Göd (HU); Nád Zsuzsanna 9%, Budapest (HU); Makovi Zoltán 7%, Budapest (FIÚ); dr. Gajáry Antal 4%, Budapest (HU); Aranyosi Péter 3%, Budapest (HU); Csetriné Háry Zsuzsanna 3%, Budapest (HU); Gyüre Károly 3%, Dunakeszi (HU); Kollár Endre 3%, Budapest (HU); Mészáros István 3%, Budapest (HU); Dervalicsné Z. Ilona 2%, Budapest (HU); Dubowszki Katalin 2%, Budapest (HU); Kuntszné Kárász Ágnes 2%, Budapest (HU); Páli Lajosné 2%, Budapest (HU); Supic Attila 2%, Budapest (HU); Bognár Erzsébet 1 %, Budapest (HU)

(54) Új eljárás intermedierek előállítására (74) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű 1,3-diazospiro(4.4)non-l-én-4-on származékok előállítására vonatkozik a (III) képletű vegyületből kiindulva lúgos oxidativ gyűrűzárással. Az (I) általános képletű vegyületek angiotenzin II antagonisták intermedierjei.

Az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy 7-12 szénatomos aralkilcsoport.

(I)

(51) C07D 235/02 (13) A1

(21) P 97 01296 (22) 1997.07.25.

(71) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) Huszár Csaba 30%, Budapest (HU); dr. Kis-Tamás Attila 30%, Budapest (HU); dr. Gajáry Antal 17,5%, Budapest (HU); Németh Attila 17,5%, Göd (HU); Páli Lajosné 5%, Budapest (HU)

(54) Új eljárás intermedierek előállítására (74) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű -, ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport - l,3-diazo-spiro(4.4)non-l-én-4-on származékok előállítására vonatkozik a (II) képletű vegyületből kiindulva a (IV) általános képletű imino étereken keresztül. Az (I) általános képletű vegyületek angiotenzin II antagonisták intermedierjei.

0

0

0

J

II

Q/C-nr

jCNH

N4

Q/C'm>

\

1

N

1!

Rí

nh2

C — OR

/

R1

(I)

(II)

(IV)

(51) C07D 235/32 (13) A2

(21) P 99 03386 (22) 1996.11.04.

(71) HOECHST Schering AgrEvo GmbH., Berlin (DE)

(72) Ressel, Hans-Joachim, Hattersheim/Main (DE); dr. Schlegel, Günter, Liederbach (DE)

(54) Eljárás melléktermékek mennyiségének csökkentésére karbendazim előállításában diazotálószer adagolásával (30) 195 43 896.5 1995.11.24. DE

(86) PCT/EP 96/04799 (87) WO 97/19933

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás, nem elegendően tiszta (I) képletű karbendazim nagy tisztaságú termékké alakítására. Az eljárásra jellemző, hogy a szennyezett karbendazimet savas tartományban diazotálószerrel kezelik és utána a karbendazimet ismert módon elkülönítik.

(^JfV-NH—согсн,

(51) C07D 241/20, 401/12,405/14, A61K 31/495 (13) A2

(21) P 99 03138 (22) 1997.04.18.

(71) Merck & Со., Inc., Rahway, New Jersey (US)

(72) Dorsey, Bruce D., Rahway, New Jersey (US); Lyle, Terry A., Rahway, New Jersey (US); Sanderson, Philip E., Rahway, New Jersey (US); Varsolona, Richard J., Rahway, New Jersey (US)

(54) Trombingátló hatású pirazinonszármazékok és alkalmazásuk (30) 60/016,041 1996.04.23. US

9609714.2 1996.05.09. GB

60/043,009 1997.04.14. US

(86) PCT/US 97/06744 (87) WO 97/40024

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A pirazinon-származékok (I) általános képletében W jelentése hidrogénatom, R1, -C(0)-R', -0-C(0)-R', -C(0)-NH(CH2)n-R' vagy -C(0)-NH-(CH2)n-CH(R')2, ahol n értéke 0, 1,2,3 vagy 4;

R1 jelentése R2, -C(R12b-(CHi)m-R2, -(CH,)p-CH(OR2)-R2, -(CH->)m -C(R'Vr2, -(CHi)q-C(Rf2)->-CH->-R2, -(CH->)n-CH(R2)->,-(CH2)p -OR2 vagy -(CH2)p-R2(CÓOR3), ahol m értéke 0, 1,2, vagy 3, p értéke 1, 2, 3 vagy 4, q értéke 0, 1 vagy 2,

R2 és R12 jelentése naftilcsoport; telített bi- vagy triciklusos alifás csoport; telített vagy telítetlen, adott esetben szubsztituált monovagy biciklusos heterociklusos csoport; adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil- vagy fenilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-, alkil- vagy cikloalkilcsoport;

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom; és

A jelentése adott esetben szubsztituált fenil-, 6-amino-3-piridil- vagy

3-amino-4-piridil-csoport.

A találmány tárgykörébe tartoznak az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg alkalmazható sói, valamint az olyan pirazinonszármazék két monohidrátjának az előállítása is, amelynek (I) általános képletében W jelentése fenetilcsoport, X hidrogénatomot, R3 metilcsoportot jelent és A jelentése 6-amino-2-metil-3-piridil-csoport.

x * * 71 72 * 74

(51) C07D 257/02, 487/22 (13) A2

(21) P 99 03380 (22) 1997.06.09.

(71) BRACCO S.p.A., Milánó (IT)

(72) Argese, Maria, Milánó (IT); Ripa, Giorgio, Milánó (IT); Scala, Alessandro, Milánó (IT); Valle, Vittorio, Milánó (IT)

(54) Eljárás tetra-aza-makrociklusos vegyületek előállítására (30) MI96A001257 1996.06.21. IT

(86) PCT/EP 97/02987 (87) WO 97/49691

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest