Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

2000/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

31

(54) Bisz/akridinkarboxamid/- és bisz/fenazinkarboxamid/-származékok mint tumorellenes szerek, intermedierjei, előállításuk és alkalmazásuk, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 9621795.5 1996.10.18. GB

(86) PCT/GB 97/02886 (87) WO 98/17650

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A cím szerinti vegyületek (I) általános képletében X metincsoport vagy nitrogénatom;

Rí, R2, R3 és R4 hidrogénatom, alkil-, hidroxi-, merkapto-, amino-, alkoxi-, aril-, aril-oxi-csoport, -NHR, -N(R)2, -SR vagy -SO2R általános képletű csoport, ahol

R alkil-, trifluor-metil-, nitrocsoport vagy halogénatom, vagy Rí és Rt azokkal a szénatomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, metilén-dioxi-csoportot képez;

R5 és R<; hidrogénatom vagy alkilcsoport;

Z -(CH2)„-, -(CH2)„0(CH2)n-, -(CH2)„N(R7)(CH2)n-, -(CH2)nN(R7) (CH2)mN(R7)(CH2)„- vagy -(CH2)„N(CH2CH2)2N(CH2)n-, -(CH2)„ CONH(CH2)m- vagy -(CH2)nCONH(CH2)mNHCO(CH2)n- általános képletű csoport, ahol R7 hidrogénatom vagy alkilcsoport, valamint m és n értékei 1, 2, 3 vagy 4;

azzal a megkötéssel, hogy a vegyületek köréből ki vannak zárva azok a származékok, amelyekben X mindegyike nitrogénatom, R], R2, R3, R4, R5 és Ré mindegyike hidrogénatom, a karbamoilcsoport mindegyik fenazilgyűrű 1-es helyzetéhez kapcsolódik, és Z -(CH->)2NH(CH2)2-, -(СНт)з>Ш-(СНт)з-, -(CHt)3N(CHtCH2)2N(CHt)3-, -(CHt)tNH(CHt)2 NH(CH2)2- vagy -(CH2)3NH(CH2)2NH(CH2)3- csoport.

A találmány magában foglalja a vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóit és N-oxidjait is. 30

(51) C07D 231/20, C07C 315/04, 317/14, 317/22 (13) A2

(21) P 99 03003 (22) 1998.03.24.

(71) Dow AgroSciences LLC, Indianapolis, Indiana (US)

(72) Edmonds, Mark Victor Michael, Midland, Michigan (US); Krümel, Karl Leopold, Midland, Michigan (US); Schomaker, Jennifer Marie, Midland, Michigan (US); Shinkle, Sharon Louise, Indianapolis, Indiana (US); Siddall, Thomas Lyman, Zionsville, Indiana (US); Webster, Jeffery Dale, New Palestine, Indiana (US); Zettler, Mark Wendel, Carmel, Indiana (US)

(54) Eljárás l-alkil-4-(2-klór-3-alkoxi-4-alkil-szulfoniI-benzoil)-5- hidroxi-pirazol és analógjai előállítására

(30) 60/042,349 1997.03.24. US

(86) PCT/US 98/05586 (87) WO 98/42677

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány herbicid hatású (IA) általános képletű 1 -alkil-4-(2-klór- 3-alkoxi-4-a!kil-szulfonil-benzoil)-5-hidroxi-pirazol vegyületekre, valamint (IB) l-halogén-2-klór-3-alkoxi-4-alki!-szulfonil-benzol vegyületekre és (VIII) általános képletű 2-klór-3-alkoxi-4-alkil-szulfonil-benzoesav vegyületekre vonatkozik, - ahol a képletben - R' és R'" jelentése egymástól függetlenül l^t szénatomos alkilcsoport és R" jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; X jelentése klór- vagy brómatom R jelentése adott esetben szubsztituált alkilcsoport vagy 3-6 tagú aliciklusos csoport;

Z jelentése klóratom vagy OR-amelyeket jó termeléssel állítanak elő úgy, hogy a megfelelő 3-klór-vegyületet alkálifém-alkoxid vegyülettel reagáltatnak. Az l-halogén-2- klór-3-alkoxi-4-alkil-szulfonil-benzolt és 1-halogén-2,3-diklór-4-alkil-szulfonil-benzol vegyületeket az 1-halogén szubsztituens helyén hidroxi-karboni!-, alkoxi-karbonil- vagy l-alkil-5-hidroxipirazol-4-karbonil szubsztituenseket tartalmazó vegyületekké alakítják szénmonoxiddal és vízzel, alkohollal vagy 1-alkil-5-hidroxi-pirazollal történő reagáltatás útján, palládium(II)só: trihidro-karbil-foszfin komplex típusú katalizátor jelenlétében.

R'

(51) C07D 233/96, 233/76,233/78,277/20,277/34,279/12,

C07D 265/32, A61K 31/415, 31/425, 31/54, 31/535 (13) A2

(21) P 99 03443 (22) 1997.09.08.

(71) Pfizer, Inc., New York, New York (US)

(72) Howard, Harry Ralph, Bristol, Connecticut (US)

(54) Aralkil- vagy aralkilidéncsoportot tartalmazó heterociklusos laktámok és imidek

(30) 60/027,111 1996.09.30. US

(86) PCT/IB 97/01062 (87) WO 98/14433

(74) dr. Valvonné T. Elvira, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya új, aralkil- vagy aralkilidéncsoportot tartalmazó heterociklusos laktámok és imidek, ezek előállítása, közbenső termékeik, ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és azok alkalmazása. A találmány szerinti hatóanyagok az 5-HT] receptorok szelektív agonistái vagy antagonistái; közelebbről olyan vegyületek, amelyek mind az 5-HT 1 a, mind az 5-HT\ d receptort specifikusan gátolják, illetve e két receptor közül csak az egyikre hatnak. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében

R1 jelentése adott esetben szubsztituált piridin- vagy piperazingyűrűs, adott esetben további kondenzált gyűrűt tartalmazó heterociklusos csoport;

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom; ciano-, alkil-, hidroxil-, trifluor-metil-, alkoxicsoport, észter- vagy savamidcsoport; vagy kéntartalmú helyettesítővel szubsztituált, alkilcsoport;

Y jelentése adott esetben szubsztituált, heteroalkil-hídképző csoport, amely azokkal az atomokkal, amelyekhez kapcsolódik, 2-4 heteroatomot tartalmazó, öt-héttagú heterociklust képezhet;

R- jelentése hidrogénatom; alkil-, fend- vagy naftilesöpört, amelyek adott esetben egymástól függetlenül halogénatommal, alkil-, alkoxi-, trifluor-metil-, cianocsoporttal szubsztituálva lehetnek;

RJ jelentése -(CH2)mB általános képletű csoport, amelyben m értéke 0, 1,2 vagy 3; és

В jelentése hidrogénatom, fend-, naftilcsoport; vagy 1-4 heteroatomot tartalmazó öt- vagy hattagú heteroarilcsoport.

A különféle 5-HT receptorokra kifejtett, szelektív agonista, illetve antagonista hatásaik alapján a találmány szerinti vegyültek migrén, depresszió és más olyan betegségek (kóros állapotok) kezelésére vagy megelőzésére alkalmazhatók, ahol egy 5-HT1 agonista vagy antagonista alkalmazása indokolt.

(51) C07D 235/02 (13) A1

(21) P 97 01295 (22) 1997.07.25.

(71) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) Huszár Csaba 20%, Budapest (HU); dr. Kis-Tamás Attila 20%, Budapest (HU); Németh Attila 10%, Göd (HU); Nád Zsuzsanna 10%, Budapest (HU); Makovi Zoltán 9%, Budapest (HU); dr. Gajáry Antal 4%, Budapest (HU); Kollár Endre 4%, Budapest (HU); Aranyosi Péter 3%, Budapest (HU); Csetriné Háry Zsuzsanna 3%, Budapest (HU); Gyüre Károly 3%, Dunakeszi (HU); Mászáros István 3%, Budapest (HU); Dervalicsné Z. Ilona 2%, Budapest (HU); Dubowszki Katalin 2%, Budapest (HU); Kuntszné Kárász Ágnes 2%, Budapest (HU); Páli Lajosné 2%, Budapest (HU); Supic Attila 2%, Budapest (HU); Bognár Erzsébet 1%, Budapest (HU)