Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)
2000-01-01 / 1. szám
30 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2000/1 - SZKV 0* X Sc/ . ÍCH2)n 0 R3 I 1 1 I HO—N—C—C—N. o I К V 0 Q (I) (51) C07D 211/88, 401/04,409/04, A61К 31/445 (13) A2 (21) P 99 02554 (22) 1997.03.05. (71) SANOFI, Párizs (FR) (72) Camus, Philippe, Muret (FR); Descamps, Marcel, Le-Lherm (FR); Radisson, Joel, Saubens (FR) (54) Szubsztituált 3-ariI-3-karboxialkil-glutárimidek, eljárás előállításukra, valamint alkalmazásuk 3-aril-3-hidroxialkilpiperidinek előállítására (30) 96/02880 1996.03.07. FR (86) PCT/FR 97/00388 (87) WO 97/32852 (74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány (I) általános képletű glutárimidekre, ezek sóira és enantiomerjeire, valamint előállítására eljárásukra és a megfelelő 3,3- diszubsztituált piperidinek előállításánál való felhasználásukra vonatkozik. Az (I) általános képletben Ar jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport vagy egy vagy többszörösen azonosan vagy különbözően valamely következő csoporttal szubsztituált fenilcsoport: halogénatom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, trifluormetil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; továbbá piridilcsoport vagy tienilcsoport és X jelentése metilén vagy etiléncsoport. (I) (51) C07D 215/48, A61К 31/47 (13) A2 (21) P 99 03108 (22) 1997.08.14. (71) Glaxo Wellcome S.p.A., Verona (IT) (72) Di-Fabio, Romano, Verona (IT); Pasquarello, Alessandra, Verona (1T); Sabbatini, Fabio Maria, Verona (IT) (54) EAA-antagonista hatású tetrahidrokinolinszármazékok (30) 9617305.9 1996.08.17. GB (86) PCT/EP 97/04440 (87) WO 98/07704 (74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány 1,2,3,4,4-tetrahidrokinolin-származékokra, ezek előállítására, ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre, illetve ilyen vegyületeknek gyógyászati készítmény előállításában való alkalmazására vonatkozik. Közelebbről a találmány olyan 1,2,3,4-tetrahidrokinolinszármazékokra vonatkozik, amelyek ingerlő hatású aminosavak vonatkozásában hatékony és specifikus antagonisták. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R jelentése halogénatom vagy alkil-, alkoxi-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, hidroxi-, trifluormetil-, trifluormetoxi-, nitro- vagy cinaocsoport vagy -SO2R2 vagy -COR2 általános képletű csoport, és az utóbbi két képletben R2 jelentése hidroxi-, metoxi-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoport; m értéke 0,1 vagy 2; és Rí jelentése -(CFb)nCN, -CH=CHR3, -(CH2)nNHCOCH2R4 vagy -OfCFbjpNRsRé általános képletű csoport, és ezekben a képletekben R3 jelentése cianocsoport vagy -COR7 általános képletű csoport; le jelentése alkoxicsoport vagy -NUCOR« általános képletű csoport; Rs és Rg egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, vagy együtt heterociklusos csoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, vagy R5 jelentése hidrogénatom és Ré jelentése -COR9 általános képletű csoport; R7 jelentése alkoxi-, amino- vagy hidroxilcsoport; Rs jelentése hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkil-, alkoxi-, fenil, heteroaril- vagy heterociklusos csoport; R9 jelentése azonos Rs jelentésével vagy R9-NR10R11 általános képletű csoportot jelent, és az utóbbi képletben Rio jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és Rj 1 jelentése adott esetben szubsztituált alkil-, fenil-, heteroaril-, heterociklusos vagy cikloalkilcsoport; n értéke 0, 1,2, 3 vagy 4; és p értéke 2, 3 vagy 4. (51) (21) (71) (72) (54) (30) (86) (74) C07D 217/04, A61K 31/47 (13) A2 P 99 03090 (22) 1997.05.06. SmithKline Beecham P.L.C., Brentford, Middlesex (GB) Johns, Amanda, Harlow, Essex (GB); Stemp, Geoffrey, Harlow, Essex (GB) Dopamin D3 receptor modulátor hatású tctrahidroizokinolinszárinazékok, eljárás előállításukra, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények 9609888.4 9617189.7 9704490.3 PCT/EP 97/02434 1996.05.11. GB 1996.08.16. GB 1997.08.05. GB (87) WO 97/43262 Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány olyan (I) általános képletű vegyületekre és sóikra vonatkozik, amelyek képletében R1 hidrogén- vagy halogénatom; hidroxi-, ciano-, nitro-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi-, [(trifluor-metil)-szulfonil]-oxi-, alkil-, alkoxi-, aril-alkoxi-, alkil-tio-, alkoxi-alkil-, cikloalkil-alkoxi-, alkanoil-, alkoxi-karbonil-, alkil-szulfonil-, alkil-szulfonil-oxi-, alkil-szulfonil-alkil-, aril-szulfonil-, aril-szulfonil-oxi-, aril-szulfonil-alkil-, alkil-szulfonamido-, alkil-amido-, alkil-szulfonamido-alkil-, alkil-amido-alkil-, aril-szulfonamido-, aril-karboxamido-, arilszulfonamido-alkil-, aril-karboxamido-alkil-, aril-karbonil-, arilkarbonil-alkil- vagy aril-alkanoil-csoport; R3OCO(CH->)p-, R3CON(R4) (CH2)p-, R3R4NCO(CH2)p- vagy R3R4NS02(CH2)pcsoport, Ar-Z- csoport, R- hidrogénatom vagy alkilcsoport; q 1 vagy 2; Ar és Ar1 adott esetben szubsztituált fenil- vagy adott esetben szubsztituált, öt- vagy hattagú, aromás heterociklusos csoport; és Y kémiai kötés, -NHCO-, -CONH-, metilén- vagy -(CH2)mYl(CH2)n- csoport. A találmány szerinti vegyületek affinitást mutatnak a dopamin receptor iránt, és így felhasználhatók pszichózisok, például a skizofrénia kezelésére. (I) * 21 (51) C07D 219/04, 241/46, A61K 31/435, 31/495 (13) A2 (21) P 99 02883 (22) 1997.10.17. (71) Xenova Limited, Slough, Berkshire (GB) (72) Baguley, Bruce Charles, Auckland (NZ); Denny, William Alexander, Auckland (NZ); Finlay, Graeme John, Auckland (NZ); Gamage, Swarnalatha Akuritaya, Auckland (NZ); Spicer, Julie Ann, Auckland (NZ)
