Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

2000/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

29

(51) C07C 317/44, C07D 209/48, 277/36, 307/38, 213/70,

C07D 233/84, 207/40, 233/74, 237/32,

A61K 31/19, 31/215, 31/16 (13) A2

(21) P 99 02932 (22) 1997.08.07.

(71) Darwin Discovery Limited, Milton Road, Cambridgeshire (GB)

(72) Baxter, Andrew" Douglas, Milton Road, Cambridgeshire (GB); Keily, John Fraser, Milton Road, Cambridgeshire (GB); Montana, John Gary, Milton Road, Cambridgeshire (GB); Owen, David Alan, Milton Road, Cambridgeshire (GB); Watson, Robert John, Milton Road, Cambridgeshire (GB)

(54) MMP és TNF inhibitor aktivitással rendelkező hidroxámsav- és karbonsavszármazékok (30) 9616599.8 1996.08.07. GB

9707427.2 1997.04.11. GB

(86) PCT/GB 97/02129 (87) WO 98/05635

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi

Iroda, Budapest

(57) A találmány mátrix metalloproteináz és tumor nekrózis faktor inhibitor aktivitással rendelkező (I) általános képletű vegyületekre

B-X-{CHi).-CHR,-<CH2).-COY q- amelyek képletében

m és n 0 vagy I, azzal a megkötéssel, hogy az egyik 1;

X oxigénatom, >NR3 vagy -S(0)o-2-csoport;

Y -OR2 vagy hidroxi-amino-csoport;

R1 hidrogénatom, adott esetben R9 csoporttal szubsztituált alkil-, alkenil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril-, hetero-aril-alkil-, heterocikloalkil-, heterocikloalkil-alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-alkil-csoport;

R2 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R3 hidrogénatom, alkil-, -COR2, -CON(R2)2, -CO2R4 vagy -SO2R4 csoport;

R4 alkilcsoport;

В adott esetben helyettesített aril-alkil-, alkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, cikloalkenil-, heterocikloalkenil-, heteroaril-alkil-, heterocikloalkil-, heterocikloalkil-alkil-, aril- vagy heteroarilcsoport,

R5 alkil-, R7-alkenil-csoport, halogénatom, ciano-, nitro-, -N(R6)->, - OR6, -COR6, -CO2R2, -CON(R6)2, -NR6R7, -S(O)0-2R8 vagy - SŰ2N(R6)2 csoport;

R6 hidrogénatom, alkil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heterocikloalkil- vagy heterocikloalkil-alkil-csoport, ahol az előbbi csoportok mindegyike adott esetben -R8, -COR8, -SO0.2R8, -CO2R8, -OR8, -CONR2R8, -NR2R8 csoporttal, halogénatommal, ciano-, -S02NR2R8 vagy nitrocsoporttal szubsztituált lehet, vagy -N(R6)2 jelentése adott esetben -R8, - COR8, -SO0-2R8, -CO2R8, -OR8, -CONR2R8, -NR2R8 csoporttal, halogénatom, ciano-, -S02NR2R8 vagy nitrocsoporttal szubsztituált heterocikloalkilcsoport;

R7 -COR6. -CON(R6)i, -COtR8 vagy -SO1R8 csoport;

R8 alkil-, aril-, aril-, aril-alkil-, heteroaril- vagy heteroaril-alkil-csoport; és

R9 -OR6, -COR6, -C02R2, -CON(R6)2, -NR6R7, -S(0)o.2R8, -S02N(R6)2, ftálimido-, szukcinimido- vagy

csoport;

azzal a megkötéssel, hogy a vegyidet nem 3-(fenil-szulfonil)-N-hidroxipropionsavamid -valamint sóikra, szolvátjaikra, hidrátjaikra, védett amino- és védett karboxiszármazékaikra vonatkozik.

(51) C07D 207/22, C12P 17/10 (13) A2

(21) P 99 03004 (22) 1997.07.14.

(71) BASF AG., Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Balkenhohl, Friedhelm, Limburgerhof (DE);

Lange, Udo, Ludwigshafen/Rhein (DE);

dr. Mack, Helmut, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Pfeiffer, Thomas, Böhl-Iggelheim (DE); dr. Seitz, Wemer, Plankstadt (DE); dr. Zierke, Thomas, Böhl-Iggelheim (DE)

(54) Eljárás 3-pirrolin-2-karbonsav-származékok előállítására

(30) 196 30 082.7 1996.07.26. DE

(86) PCT/EP 97/03752 (87) WO 98/04523

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű 3-pirrolin-2-karbonsavszármazékok ahol

R1 hidrogénatom, alkil-, benzil-, fenilgyűrűjében szubsztituált benzil-, allil-oxi-karbonil-, alkoxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonol-, ahol a benzilcsoportot metoxicsoportok szubsztituálhatják, vagy alkilkarbonil-csoport, vagy

R1 egy olyan aminosav terminális szénatomján át kapcsolódó csoport, amely nitrogénatomján alkilezett vagy acilezett lehet, és R2 hidroxi-, alkoxi-, benzil-oxi-csoport vagy egy NR3R4 általános képletű csoport, ahol R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, az aromás gyűrűben adott esetben szubsztituált benzil-, fenil- vagy piridilcsoport -előállítására szolgáló eljárás képezi, amely szerint egy (II) általános képletű szulfonátból - azol R5 alkil-, benzil-, trifluor-metil-, naftil- vagy adott esetben szubsztituált feni lesöpört - a szulfonsavesoportot egy bázis segítségével eliminálják.

(51) C07D 207/34 (13) A2

(21) P 99 03017 (22) 1996.07.16.

(71) Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey (US)

(72) Lin, Min, Plainsboro, New Jersey (US);

Schweiss, Dieter, Holland, Michigan (US)

(54) Eljárás amorf [R-(R*,R*)]-2-(4-fIuor-fenil)-béta,deItadihidroxi-5-(l-metil-etil)-3-fcnil-4-[(fenil-amino)-karbonil]lH-pirrol-l-heptánsav-kalciumsó (2:1) előállítására (30) 60/001,453 1995.07.17. US

(86) PCT/US 96/11807 (87) WO 97/03960

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány amorf atorvasztatin új előállítási eljárásával foglalkozik, mely abból áll, hogy az I formájú atorvasztatint hidroxilcsoportot nem tartalmazó oldószerben oldják, és az oldószer eltávolítása után amorf atovasztatinhoz jutnak. 30

(51) C07D 211/58, 211/46,211/62,295/18,211/34,

C07C 311/29, A61К 31/445, 31/495, 31/18 (13) A2

(21) P 99 02847 (22) 1997.07.25.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Blumenkopf, Todd A., Old Lyme, Connecticut (US);

Robinson, Ralph P., Gales Ferry, Connecticut (US)

(54) Arilszulfonil-amino-hidroxámsav származékok és ezeket tartalmazó gyógysze rkészítm ények

(30) 60/024,675 1996.08.23. US

(86) PCT/IB 97/00924 (87) WO 98/07697

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyület képezi, ahol n, X, R3, R4 és Q jelentését a leírás tartalmazza, amely alkalmas a következő csoportba tartozó betegségek kezelésére: arthritis, daganatos megbetegedés, szövetfekélyesedés, macula degeneráció, restenosis, periodontalis megbetegedés, a pidermolysis bullosa, seleritis és egyéb mátrix metalloproteináz aktivitással jellemzett betegségek, az AIDS, szepszis (vérmérgezés), szeptikus sokk, és egyéb olyan betegség, amelynek kialakulásában a TNF-termelés játszik közre. E mellett a jelen találmány szerinti vegyületek a standard nem szteroid gyulladásellenes gyógyszerekkel (NSAIDs) és fájdalomcsillapítókkal kombinálva az arthritis terápiában és az olyan cytotoxikus gyógyszerekkel, mint az adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere és az olyan alkaloidákkal, mint a vincristine, együtt a rák gyógyításában használhatók fel.