Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. január-március (105. évfolyam, 1-3. szám)

2000-01-01 / 1. szám

28

C07C

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2000/1 - SZKV

(51) C07C 233/65, 231/02, A61K 31/165 (13) A2

(21) P 99 03051 (22) 1997.06.24.

(71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) Reiffenrath, Volker, Rossdorf (DE); Stem, Margit,

Darmstadt (DE); Wächtler, Andreas, Tüblingen (DE)

(54) 4-(4-oxocildohexil)benzamidok (30) 196 26 771.4 1996.07.03. DE

(86) PCT/EP 97/03299 (87) WO 98/01420

(74) dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) Az (I) általános képletű benzamidok- a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy

R1 és R- együtt alkiléncsoportot alkotnak -és sóik gyógyszerek szintézisében köztitermékként alkalmazhatók.

(51) C07C 235/06, C07D 295/16,

A61K 31/165, 31/445, 31/495, 31/535 (13) A2

(21) P 99 02633 (22) 1997.04.04.

(71) KISSEI Pharmaceutical Co.,Ltd., Nagano (JP)

(72) Kikuchi, Ken, Nagano (JP); Kitazava, Makio, Nagano (JP); Kobayashi, Hiroaki, Nagano (JP); Muranaka, Hideyuki, Nagano (JP); Okazaki, Kosuké, Nagano (JP); Saito, Masaru, Nagano (JP); Tamai, Tetsuro, Nagano (JP); Tanaka, Noboyuki, Nagano (JP)

(54) Fenil-etanol-amino-tetralinkarboxamid-származékok valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 8/126225 1996.04.12. JP

(86) PCT/JP 97/01159 (87) WO 97/38970

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát új, (I) általános képletű fenil-etanol-aminotetralinkarboxamid-származékok, valamint ezek gvógyászatilag megfelelő sói képezik, ahol a képletben A jelentése rövid szénláncú alkiléncsoport,

В jelentése amino-, di(rövid szénláncú alkil)-amino- vagy 3-7 tagú aliciklusos aminocsoport, amely a gyűrűben egy oxigénatomot tartalmazhat,

a *-gal jelölt szénatom lehet (R)-, vagy (S)-konfigurációjú vagy ezek elegye, és az (S)-sel jelzett szénatom (S)-konfiguáriójú.

A találmány szerinti vegyületek szelektív ßo-adrenerg receptor stimuláló hatást fejtenek ki, könnyítve a szívre nehezedő terheken, például tachycardia esetében, valamint eredményesen alkalmazhatók olyan gyógyászati készítmények előállítására, amelyek az abortusz veszélyének és a korai szülés megindulásának gátlására, a bronchusok tágítására, a fájdalom csökkentésére, valamint a vizeletrendszer kőbántalma esetében a kövek eltávozásának elősegítésére adhatók.

A találmány tárgyához tartoznak az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is. * 21

(51) C07C 237/06, 237/20, A61K 31/16 (13) A2

(21) P 99 02992 (22) 1997.07.15.

(71) Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma (IT)

(72) Armani, Elisabetta, Parma (IT); Chiesi, Paolo, Parma (IT); De Fanti, Renato, Parma (IT); Delcanale, Maurizio, Parma (IT); Pietra, Claudio, Parma (IT); Ventura, Paolo, Parma (IT); Villetti, Gino, Parma (IT)

(54) Alfa-aminosav-amidok, eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) MI96A001544 1996.07.23. IT

(86) PCT/EP 97/03773 (87) WO 98/03472

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, cikloalkilalkilcsoport, araiki lesöpört vagy fenil-alkil-csoport, amelyek a gyűrűben adott esetben alkilcsoporttal, halogénatommal vagy halogén-alkil-csoportta! szubsztituálva lehetnek, valamint fuzionált vagy nem fuzionált arilcsoport, amely adott esetben alkilcsoporttal, alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy halogén-alkil-csoporttal szubsztituáltva lehet,

R’ jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, fenilcsoport vagy fenil-alkilcsoport;

Rí jelentése adott esetben acilezett hidroxi-alkil-csoport vagy fenilcsoport, ha R jelentése alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy arilalkil-csoport;

RÍ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben acilezett hidroxi-alkil-csoport vagy fenil-alkil-csoport, ha R jelentése arilcsoport;

Rt jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, fenilcsoport vagy fenil-alkilcsoport.

A találmány kiterjed a fenti vegyületek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre.

(I)

(51) C07C 259/10, 259/08, 243/38, 243/24 (13) A2

(21) P 99 02818 (22) 1997.05.12.

(71) ITALFARMACO S.p.A., Milánó (IT)

(72) Bertolini, Giorgio, Cinisello Balsamo (IT); Biffi,Mauro, Cinisello Baisamo (IT); Leoni, Flavio, Cinisello Balsamo (IT); Mascagni, Paolo, Cinisello Balsamo (IT); Mizrahi, Jacques, Cinisello Balsamo (IT); Pavich, Gianfranco, Cinisello Balsamo (IT)

(54) Gyulladásgátló és immunoszuppresszív hatású vegyületek (30) MI96A000968 1996.05.14. IT

(86) PCT/EP 97/02407 (87) WO 97/43251

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű hidroxámsavszármazékokra, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó, elsősorban gyulladásgátló és immunoszuppresszív hatású gyógyászati készítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

A jelentése adamantilcsoport vágj' mono-, bi- vagy triciklusos csoport, amely adott esetben részlegesen vagy teljesen telítetlen, továbbá amely egy vagy több heteroatomot, éspedig nitrogén-, kén- és oxigénatomok közül megválasztott heteroatomot tartalmaz, továbbá adott esetben szubsztituálva van halogénatommal vagy hidroxi-, alkanoil-oxi-, primer, szekunder, vagy tercier amino-, amino-alkil-, mono- vagy dialkil-amino-alkil-, alkil- vagy trialkil-ammónium-alkilcsoporttal;

wwjelentése olyan lánc, amely adott esetben kettőskötést vagy -NR1 általános képletű csoportot tartalmaz, és az utóbbiban R1 jelentése a korábban megadott;

R jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport;

X jelentése oxigénatom vagy -NR1 általános képletű csoport, és az utóbbiban R1 jelentése a korábban megadott, vagy X nincs jelen; r és m értéke egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2;

В jelentése fenilén- vagy ciklohexiléngyűrű;

Y jelentése hidroxi- vagy adott esetben oxigénatommal megszakított láncú amino-alkil-csoport.

NH—(СНгЬ—В—(CH2)r—CONR' Y

О

(I)