Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1999. október-december (104. évfolyam, 10-12. szám)

1999-11-01 / 11. szám

1999/11 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

2341

képletű vegyületet és/vagy az (I) képletű vegyidet sztereoizomer alakját és/vagy az (I) képletű vegyűlet fiziológiailag elfogadható sóját és 3. komponensként gyógyászatilag elfogadható hordozót tartalmaz. Az 1. komponens mennyisége 2-20 mg, és a 2. komponens mennyisége az 1. komponens mennyiségének 0,3-50 tömeg%-a.

о

(51) A61K 31/44 (13) A2

(21) P 99 00386 (22) 99.02.16.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Chen, Yuhpyng Liang, Waterford, Connecticut (US);

Fossa, Anthony Andrea, Stonington, Connecticut (US)

(54) Fenoxi-piridin-származékok alkalmazása szívelégtelenség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására (30) 60/074,934 98.02.17 US

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya 4-( 1 -etil-propoxi)-3,6-dimetil-2-(2,4,6-trimetilfenoxi)-piridin vagy (3,6-dimetil-2-(2,4,6-trimetil-fenoxi)-piridin-4-il)(1-etil-propil)-amin vagy elővegyületük vagy gyógyászatilag elfogadható sójuk alkalmazása emlősök szívelégtelenségének kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.

A találmány olyan gyógyszerkészítményre is vonatkozik, amely a 4-( 1 -etil-propoxi)-3,6-dimetil-2-(2,4,6-trimetil-fenoxi)-piridin vagy (3,6-dimetil-2-(2,4,6-trimetil-fenoxi)-piridin-4-il)-(l-etil-propil)-amin mellett valamely pangásos szívelégtelenség kezelésére alkalmas gyógyszert és gyógyászatilag elfogadható hordozót vagy hígítószert is tartalmaz. A gyógyszerkészítményt az egyes komponenseket tartalmazó kit formában is kiszerelik.

(51) A61K 31/445 (13) A2

(21) P 99 02135 (22) 97.02.21.

(71) Hoechst Marion Roussel, Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Mondadori, Cesare, Basking Ridge, New Jersey (US)

(54) (+)-Alfa-(2,3-Dimetoxi-fenil)-l-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4-piperidin-metanol alkalmazása depresszív és bipoláris rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására (30) 96400591.2 96.03.21 EP (86) PCT/US 97/02597 (87) WO 97/34603

(74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya (+)-a-(2,3-dimetoxi-fenil)-l -[2-(4-fluor-fenil)etil]-4-piperidin-metanol vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sója alkalmazása adott esetben valamilyen gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyaggal összekeverve depresszív és bipoláris rendellenesség kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmény előállítására. * (I)

(51) A61K 31/505, C07D 403/14 (13) A2

(21) P 99 02460 (22) 97.01.10.

(71) SmithKline Beecham Corporation, Philadelphia,

Pennsylvania (US)

(72) Adams, Jerry L., Wayne, Pennsylvania (US); Boehm, Jeffrey С., King of Prussia, Pennsylvania (US); Lee, Dennis, Swarthmore, Pennsylvania (US)

(54) Új helyettesített imidazolszármazékok, alkalmazásuk, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/099,907 96.01.11 US 60/014,952 96.04.05 US

(86) PCT/US 97/00500 (87) WO 97/25045

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány a gyógyászatban citokin inhibitorokként felhasználható

(I) általános képletű vegyületekre és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik, ahol a képletben

R] 4-piridil-, pirimidinil-, kinolil-, izokinolil-, 4-kinazolinil-, 1-imidazolil- vagy 1-benzimidazolilcsoport, ahol a heteroaril-gyűrű -YRa általános képletű csoporttal és adott esetben további helyettesítővel szubsztituált;

Y jelentése oxigén- vagy kénatom;

Ra adott esetben szubsztituált aril-, aril-alkil-, heterociklusos, heterociklusos csoporttal szubsztituált alkil-, heteroaril- vagy heteroarilalkil-csoport;

Rb hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, aril-, aril-alkil-, heterociklusos, heterociklusos csoporttal szubsztituált alkil-, heteroaril- vagy heteroaril-alkil-csoport;

R4 fenil-, 1-naftil-, 2-naftil- vagy heteroarilcsoport, amelyek bármelyike adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált, ahol a szubsztituensek egymástól függetlenek és egy 4-fenil-, 4- naft-1-il-, 5-naft-2-il- vagy 6-naft-2-il-szubsztituens halogénatom, ciano-, nitrocsoport, -C(Z)NRyR 17, -C(Z)ORi6,-(CR1 (»RyokCOR, 2,-SR5, -SOR5, -OR12, adott esetben halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, -ZC(Z)R|2, -NR|oC(Z)Ri6 vagy -(CR|oR2o)vNR|oR20> míg az egyéb pozíciókban lévő szubsztituens halogénatom, cianocsoport, -C(Z)nR]3R]4, -C(Z)OR3, -(CRmR2ű)m”COR3. -S(0)mR3, -OR3, adott esetben halogénatom szubsztituált alkilcsoport, -(CR|oR2o)m”NRioC(Z)R3, -NR|oS(0)m’Rs, -NRioS(0)m’NR7R|7, -ZC(Z)R3 vagy -(CRi0R2o)m”NRi3Ri4; v 0, 1 vagy 2;

m 0,1 vagy 2; m’ 1 vagy 2; m” 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5;

R2 -(CRioR2o)n’OR9, heterociklusos csoport, adott esetben heterociklusos csoporttal szubsztituált alkilcsoport, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, cikloalkenil-, cikloalkenilalkil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, -(CRioR2o)nORi 1, -(CRioR2o)nS(0)mR|8, -(CRioR2o)nNHS(0)2Ri8, -(CRioR2o)nNR|3Ri4, -(CR|0R20)nNO2, -(CR10R2o)nCN, -(CRmR2o)nS02Ri8, -(CRioR2o)nS(0)m-NR|3Ri4, -(CRioR2o)nC(Z)R| 1, -(CRioR2o)nOC(Z)R||, -(CR,uR2o)nC(Z)OR, 1, -(CR,oR2o)nC(Z)NR,3Rl4, -(CR|oR2o)nC(Z)NRi 1OR9, -(CRioR2o)nNRioC(Z)Rn,-(CR 1 oR2o)nNR 1 oC(Z)N 13R14, -(CR 1 oR2o)nN(ORő)C(Z)NR 13R14, -(CR|0R2o)nN(OR6)C(Z)R, „ -(CR|0R2o)nC(=NOR6)R, „-(CR ] oR2o)nNR 1 oC=NR 19)NR 13R14, -(CR 1 oR2o)nOC(Z)NR 13R ] 4, -(CR 1 oR2o)nNRi oC(Z)NR 13R14, -(CR 1 oR2o)nNR 1 oC(Z)OR 10,

5-(R 18)-1,2,4-oxadiazol-3-il- vagy 4-(R| 2)-5-(R 1 sR 19)-4,5-dihidrol,2,4-oxadiazol-3-il-csoport; n 1,2, 3,4, 5, 6, 7, 8, 9 vagy 10; n’ 0, 1,2,3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vagy 10;

Z oxigén- vagy kénatom;

R3 heterociklusos vagy heterociklusos csoporttal szubsztituált alkilcsoport vagy R8;

Rs hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinilcsoport vagy -NR7R17;

Ró hidrogénatom, kation, alkil-, cikloalkil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril, heteroaril-alkil-, heterociklusos, aril-karbonil- vagy alkanoilesöpört; R7 és R17 hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy R7 és Rj7 a nitrogénatommal heterociklusos csoportot képez;

Rg alkil-, halogénalkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, -(CRioRio)nORi 1, -(CRioR2o)nS(0)mRi8, -(CR|oR2o)nNHS(0)2Ri8 vagy -(CRioR2o)nNRi3Ri4 csoport;

R9 hidrogénatom, -C(Z)R] 1, alkil-, -S(0)2R|8, aril-vagy aril-alkil-csoport; Rio és R20 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

Rll hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, heterociklusos, heterociklusos csoporttal szubsztituált alkil-, aril-, aril-alkil)-, heteroaril- vagy heteroaril-alkil-csoport;

R12 hidrogénatom vagy R16;

R|3 és R|4 hidrogénatom, alkil-, adott esetben szubsztituált aril- vagy aril-alkil-csoport, vagy

R|3 és R|4 a nitrogénatommal heterociklusos csoportot képez,

R15 Rio vagy -C(Z)-( 1 —4 szénatomos alkil);

R|6 alkil-vagy cikloalkilcsoport;

R|8 alkil-, cikloalkil-, heterociklusos, heterociklusos csoporttal szubsztituált alkil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril- vagy heteroaril-alkil-csoport; R|9 hidrogénatom, ciano- alkil-, cikloalkil-, arilcsoport.