Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1999. október-december (104. évfolyam, 10-12. szám)

1999-11-01 / 11. szám

2342

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1999/11 -SZKV

(51) A61K 31/535, 31/505, 31/47, 31/445, 31/40,

C07D 403/14, 403/12, 403/06, 403/04, 403/02, 401/14,

C07D 401/12, 401/06, 401/04, 401/02 (13) A2

(21) P 99 02409 (22) 97.08.07.

(71) SmithKline Beecham Corporation, Philadelphia,

Pennsylvania (US)

(72) Lo Castro, Stephen, Exton, Pennsylvania (US); Marquis, Robert W., St. Davids, Pennsylvania (US); Ru, Yu, Havertown, Pennsylvania (US); Veber, Daniel F., Ambier, Pennsylvania (US)

(54) Cisztein proteáz inhibitorok (30) 60/023,742 96.08.08 US 60/046,867 97.05.08 US

(86) PCT/US 97/13875 (87) WO 98/05336

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát (I) általános képletű vegyületek -, amelyek képletében

(I)

A karbonil- vagy hidroxi-metilén-csoport; R1 képletek következnek

vagy

csoport;

R2 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, R5C(0)-, R5C(S)-, R5S02-, RsOC(0)-, R5R’NC(0)-, R5R’NC(S)adamantil-karbonil- vagy csoport;

R” hidrogénatom, alkil-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)- vagy Het-(0-6 szénatomos alkil)-csoport;

R’” hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)- vagy Het-(0-6 szénatomos alkil)-csoport,

R3 hidrogénatom, alkenil-, alkinil-, Hét, Ar vagy alkilcsoport, amely adott esetben -OR’, -SR’, -NRS, -N(R’)C(0)OR5, -C02R’, -C02NR’2, Hét, Ar vagy N(C=NH)NH2 csoporttal szubsztituált;

R4 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, R5C(0)-, R5C(S), R5S02-, R5OC(0)-, R5R’NC(0)-, R5R’NC(S)-, R’HNCH(R’)C(0)- vagy R5OC(0)NR’CH(R’)C(0)-csoport;

R5 cikloalkil-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkoxi)-, Het(0-6 szénatomos alkoxi)- vagy alkilcsoport, amely adott esetben -OR’, -SR’, -NRS, -N(R’)C(Ó)OR5, -C02R’, -C02NRS, Hét, Ar vagy N(C=NH)NH2 csoporttal szubsztituált;

R6 hidrogénatom, alkil-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)- vagy Het-(0-6 szénatomos alkil)-csoport; és

R7 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0—6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)-, Het-(0-6 szénatomos alkil)-, R5C(0)-, R5C(S)-, R5SO->-, R5OC(0)-, R5R’NC(0)-, R5R’NC(S)-, R’HNCH(R’)C(0)- vagy R5OC(0)NR’CH(R’)C(0)-csoport; vagy

R6 és R7 egymáshoz kapcsolódva pirrolidin, piperidin vagy morfolingyűrűt képez;

R’ hidrogénatom, alkil-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)- vagy Het-(0-6 szénatomos alkil)-csoport;

R* hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0-6 szénatomos alkil)-, Ar-(0-6 szénatomos alkil)- vagy Het-(0-6 szénatomos alkil)-csoport;

Y egyes kötés vagy oxigénatom;

Z karbonil- vagy metiléncsoport; és n 0, 1 vagy 2 -és gyógyszerészetileg elfogadható sóik képezik.

A találmány magában foglalja a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeket is.

A találmány szerinti vegyületek és gyógyszerkészítmények különösen jól alkalmazhatók az olyan betegségek kezelésére, amelyekben jelentős szerepet játszanak cisztein proteázok, különösen az excesszív csont- és porcvesztéses betegségek, például az osteoporosis, a periodontitis és az arthritis kezelésére.

(51) A61K 31/715, 47/36, 47/48 (13) A2

(21) P 99 02285 (22) 97.01.08.

(71) HYAL Pharmaceutical Corporation, Mississauga, Ontario (CA)

(72) Asculai, Sámuel Simon, Toronto, Ontario (CA); Turley, Eva Anne, Toronto, Ontario (CA)

(54) Hialuronsavformák orálisan adagolható dózisa

(30) 2,167,044 96.01.11 CA 2,193,921 96.12.24 CA

(86) PCT/CA 97/00007 (87) WO 97/25051

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány hialuronsav formák [például hialuronán (hialuronsav) és gyógyászati lag elfogadható sói, péládul nátrium-hialuronát] orálisan adagoható dózisformáira vonatkozik, amelyek alkalmasak betegségek és/vagy állapotok megelőzésére vagy kezelésére, így resztenózis megelőzésére és szívinfarktus vagy roham kezelésére.

(51) A61K 31/725, 38/00, A61L 31/00, 33/00 (13) A2

(21) P 99 02029 (22) 97.01.16.

(71) (72) Hansson, Hans-Arne, Hovas (SE)

(54) Sebgyógyulási folyamat szabályozása

(30) 9600216-7 96.01.18 SE (86) PCT/SE 97/00057 (87) WO 97/25994

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya ismert, gyógyászatiig aktív vegyületek alkalmazása olyan termék gyártásában, amely sebgyógyulási folyamat szabályzására alkalmazható testben, különösen olyan adhéziók és/vagy hegszövetképződés gátlására és/vagy megelőzésére, amelyet fizikai trauma, például sérülés, műtét vagy égések, valamint gyulladás eredményezett; és a találmány tárgyát képezik továbbá sebgyógyulási folyamatok testben való szabályzására alkalmas gyógyászati termékek is.

(51) A61K 31/725 (13) A2

(21) P 99 01935 (22) 96.11.29.

(71) Hyal Pharmaceutical Corporation, Mississauga, Ontario (CA)

(72) Gustafson, Stefan, Uppsala (SE)

(54) Gyógyszerek és terápiás szerek és más glikozaminoglikánok (GAG) dózisainak célbajuttatására alkalmas dóziskészlet

(30) 2,164,260 95.12.10 CA 2,173,037 96.03.29 CA

(86) PCT/CA 96/00793 (87) WO 97/20564

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya dóziskészlet betegség vagy állapot kezelésére emberben. A dóziskészlet lehetővé teszi, hogy a gyógyszer és/vagy terápiás szer a testben a kezelést igénylő helyre jusson, és ne kerüljön felvételre a test más részében (például a májban).

A találmány szerinti dóziskészlet a máj blokkolására alkalmas első szert, egy gyógyszert és/vagy terápiás szert és egy második szert tartalmaz, amely a gyógyszert és/vagy terápiás szert a kezelést igénylő helyre szállítja.

A találmány szerinti dóziskészlet alkalmazása csökkenti az alkalmazandó gyógyszerek mennyiségét és mellékhatásait.

(51) A61K 38/00, 39/00, 39/29, 39/38, 39/145,

A01N 37/18 (13) A2

(21) P 99 02293 (22) 97.03.31.

(71) (72) Rothschild, Peter R„ McAllen, Texas (US)