Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1999. október-december (104. évfolyam, 10-12. szám)
1999-11-01 / 11. szám
2340 A61K BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1999/11 -SZKV (57) A találmány tárgyát (IV) általános képletű vegyületek alkalmazása képezi ischemia kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására. A (IV) általános képletben a szubsztituensek főbb jelentései: R1, R2 alkilcsoport, R3 karboxilcsoport, R4, R5 hidrogénatom, alkil-, alkanoil-, fenil-alkil-, fenil-karbonil-csoport, n értéke 0-1, A alkiléncsoport. í A) n (IV) (51) A61K 31/18 (13) A2 (21) P 98 01894 (22) 98.08.18. (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Aurup, Peter, Belle Mead, New Jersey (US); Friedrich, Tilman, Groton Long Point, Connecticut (US); Hilton, Christopher John, Sandwich, Kent (GB); Marchant, Bradley Gerald, Sandwich, Kent (GB) (54) Dofetilid alkalmazása kongesztív szívpanaszok kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására (30) 60/056,149 97.08.19 US (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány az antiarritmiás hatásáról ismert (I) képletű dofetilid vagy gyógyászatilag elfogadható sói alkalmazására vonatkozik, szívelégtelenség, különösen kongesztív szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmény előállításánál. Az alkalmazás során a hatóanyagból terápiásán hatásos mennyiség kerül felhasználásra 0,1 mg és mintegy 5 mg között naponta, célszerűen napi kétszeri beadással. (51) A61K 31/40 (13) A2 (21) P 99 02315 (22) 97.05.01. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Jirousek, Michael R., Indianapolis, Indiana (US); Vignati, Louis, Indianapolis, Indiana (US); Ways, Douglas Kirk, Indianapolis, Indiana (US) (54) Bisz(indolil)-maleinimid-csoportot tartalmazó makrociklusok alkalmazása proteinkináz-C inhibitor hatású gyógyszerkészítmények előállítására (30) 60/016,658 96.05.01 US (86) PCT/US 97/07752 - (87) WO 97/40830 (74) Válás Györgyné dr., DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát (I) általános képletű vegyületek alklamazás képezi proteinkináz-C inhibitor hatású gyógszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben W jelentése -0-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, adott esetben helyettesített alkiléncsoport, alkenilcsoport, arilcsoport, aril-(CH2)mO-csoport heterogyűrűs csoport, heterogyűrű-(CH2)mO-csoport, kondenzált biciklusos csoport, kondenzált biciklusos csoport)-(CH2)mO-, - NR3-, -NOR3-, -CONH- vagy -NHCO-, X és Y jelentése egymástól függetlenül adott esetben helyettesített alkiléncsoport vagy X, Y és W együtt -(CH2)n-AA- általános képletű csoportot alkot, ahol AA jelentése aminosavmaradék, az R1 hellyettesítők jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4, adott esetben előforduló helyettesítő, amelynek jelentése egymástól függetlenül halogéantom, alkilcsoport, hidroxilcsoport, alkoxicsoport, halogénezett alkilcsoport, nitrocsoport, -NR4R5 vagy -NHCO- alkil-csoport, R- jelentése hidrogénatom, CH3CO-, -NH2 hidroxilcsoport. Különösen előnyös proteinkináz-C inhibitor az (S)-3,4-[N,N’-l,l ’((2C”-etoxi)-3”(0)-4”’-(N,N-dimetilamino)-bután)-bisz-(3,3-indolil)] -l(H)-pirrol-2,5-dion. R5 (51) A61K 31/415 (13) A2 (21) P 99 02540 (22) 97.03.20. (71) BAYER Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Haberkom, Axel, Wuppertal (DE); Heil, Markus, Leverkusen (DE); dr. Lui, Norbert, Köln (DE) (54) Szubsztituált aril-imidazolok felhasználása (30) 196 13 172.3 96.04.02 DE (86) PCT/EP 97/01390 (87) WO 97/36582 (74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletű aril-imidazolok alkalmazása - a képletben Ar jelentése adott esetben szubsztituált arilcsoport, W jelentése halogénb-alkil-csoport, A jelentése hidrogénatom \ u:v CHjR általános képletű csoport, R jelentése adott esetben szubsztituált arilcsoport vagy egy -OR1, -SR1 vagy -N(R)2COR3 általános képletű csoport, és Y jelentése halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, -S(0)nR6, CN, -CONR4R5 vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil-, aril-vagy aralkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, halogén-alkil-, cikloalkil- vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, R3 jelentése (X)mR7 általános képletű csoport, X jelentése oxigénatom, kénatom vagy NR8 általános képletű csoport, m értéke 0 vagy 1, R4, R5, R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil- vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, R6 jelentése alkil-, halogén-alkil- vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, R7 jelentése alkil-, halogén-alkil- vagy adott esetben szubsztituált aril-, aralkil- vagy heteroarilcsoport, és n értéke 0, 1 vagy 2 -az állatgyógyászatban parazita protozoák elleni szerek előállítására. A találmány az (I) általános képletű aril-imidazolokat tartalmazó parazitaellenes készítményekre és ezek előállítására is vonatkozik. A (I) (51) A61К 31/42, 31/275 (13) A2 (21) P 99 02130 (22) 97.03.07. (71) HOECHST AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Bartlett, Robert, Darmstadt (DE); Then, Johann, Frankfurt/Main (DE) (54) 5-Metil-izoxazol-4-karbonsav-(4-trifluor-metiI)-anilidet és N(4-trifluor-metil-fenil)-2-ciano-3-hidroxi-krotonsav-amidot tartalmazó kombinált készítmény (30) 196 10 955.8 96.03.20 DE (86) PCT/EP 97/01167 (87) WO 97/34600 (74) dr. Vitális László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerinti szilárd készítmény 1. komponensként 5-metilizoxazol-4-karbonsav-(4-trifluor-metil)-anilidet, 2. komponensként (I)