Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1999. április-június (104. évfolyam, 4-6. szám)

1999-06-01 / 6. szám

1200

C07K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1999/6 -SZKV

A-B-X-NH-CH-C(0)Y

(51) C07K 5/02, 5/08, C07D 233/02, 257/02, 207/02,

C07D 263/04, 277/04, A61К 38/06, 31/415, 31/395 (13) A2

(21) P 98 02143 (22) 98.09.23.

(71) Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH.,

Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Schmidt, Wolfgang, Frankfurt/Main (DE); dr. Seiffge, Dirk, Mainz-Kostheim (DE); dr. Stilz, Hans Ulrich, Frankfurt/Main (DE); dr. Wehner, Volkmar, Sandberg (DE)

(54) 5-Tagú heterociklusos vegyületek, eljárás előállításukra és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 19741 873.2 97.09.23 DE

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű, új vegyületek - ahol W jelentése R1-A-C(R13) vagy R1-A-CH=C általános képletű csoport, Y jelentése karbonilcsoport, tiokarbonilcsoport vagy metiléncsoport, Z jelentése N(R°) általános képletű csoport, oxigén-, kénatom vagy metiléncsoport,

A jelentése kétértékű csoport, amely alkilén-, cikloalkilén-, fenilénalkil-, alkilén-fenil-, fenilén-alkenil-csoport vagy egy 5- vagy 6-tagú telített vagy telítetlen heterociklusos csoportból képzett csoport, amely egy vagy két nitrogénatomot tartalmazhat,

В jelentése kétértékű alkiléncsoport, amely szubsztituálatlan vagy szubsztituált,

E és Ea jelentése egymástól függetlenül tetrazolilcsoport vagy (RdO)2P(0), HOS(0)2, R9NHS(0)2 vagy Rl0CO általános képletű csoport,

R°, R13 jelentése a leírásban megadott,

R, Ra és Rd jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, adott esetben szubsztituált aril- vagy az arilrészben adott esetben szubsztituált aril-alkil-csoport;

R1 jelentése X-NH-C(=NH)-(CH2)P vagy X1-NH-(CH2)P általános képletű csoport, ahol p értéke 0, 1, 2 vagy 3;

X jelentése hidrogénatom, alkil-, alkil-karbonil-, alkoxi-karbonil-, alkil-karbonil-oxi-alkoxi-karbonil-, adott esetben szubsztituált arilkarbonil-, adott esetben szubsztituált ariloxi-karbonil-, arilalkoxi)-karbonil-csoport, vagy aminocsoport,

XI jelentése megegyezik X jelentésével vagy R’-NH-C(=N-R") általános képletű csoport, ahol R’ és R" jelentése egymástól függetlenül megegyezik X jelentésével,

R2, R2a és R2b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, adott esetben szubsztituált aril-, az arilrészben adott esetben szubsztituált aril-alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-alkil-csoport;

R3 jelentése R1 'NH általános képletű csoport, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, bicikloalkil-, bicikloalkil-alkil-, tricikloalkil-, tricikloalkilalkil-csoport, -CO-N(Ra)-R4-Ea vagy -CO-R5-R6-R7 általános képletű csoport;

a többi szubsztituens jelentése a leírásban megadott,

valamennyi sztereoizomer alakban és ezek tetszőleges arányú keveréke

formájában, továbbá fiziológiailag alkalmazható sóik.

A találmány a vegyületek előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is vonatkozik.

A gyógyszerkészítmények többek között gyulladásos megbetegedések kezelésére és megelőzésére használhatók.

(51) C07K 5/02, 5/08, C07D 233/02, 257/02,

A61K 38/06, 31/415, 31/395 (13) A2

(21) P 98 02121 (22) 98.09.18.

(71) Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH.,

Frankfurt/Main (DE)

(72) Schmidt, Wolfgang, Frankfurt/Main (DE); Seiffge, Dirk, Mainz- Kostheim (DE); Stilz, Hans-Ulrich, Frankfurt/Main (DE); Wehner, Volkmar, Sandberg (DE)

(54) Imidazolinszármazékok, eljárás előállításukra és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 197 41 235.1 97.09.18 DE

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest .

(57) A találmány (I) általános képletű, új imidazolidinszármazékokra vonatkozik, a képletben B, E, W, Z, R, R°, R2, R3, e és h jelentése az igénypontokban megadott. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerként használhatók például gyulladásos megbetegedések, például reumás arthritis, vagy allergiás megbetegedések kezelésére és megelőzésére.

A találmány az (I) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárásra, valamint az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is vonatkozik.

II О R

C 11 I

w'S^B-C-N\ /

N—C

Rd/ *Z

R2

[-CHr]rí-[-CHr]rE

R3

(I) * 195

(51) C07K 5/06, A61К 38/55 (13) A2

(21) P 98 00634 (22) 96.02.06.

(71) BASF AG.„ Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Böhm, Hans-Joachim, Limburgerhof (DE); Hornberger, Wilfried, Neustadt (DE); Höffken, Hans Wolfgang, Ludwigshafen/Rhein (DE); Kóser, Stefan, Ludwigshafen/Rhein (DE); Mack, Helmut, Ludwigshafen/Rhein (DE); Pfeiffer, Thomas, Böhl-Iggelheim (DE); Seitz, Werner, Plankstadt (DE); Zierke, Thomas, Böhllggelheim (DE)

(54) p-Amidino-benzil-amid-származék trombin-inhibitorok, intermedierjeik és alkalmazásuk

(30) 195 04 504.1 95.02.10 DE

195 06 610.3 95.02.24 DE (86) PCT/EP 96/00472 (87) WO 96/24609

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A cím szerinti vegyületek (I) általános képletében R1 hidroxilcsoport, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, cikloalkil, aril-, heteroarilcsoport;

A kétértékű oe-aminosavcsoport;

В kétértékű, ciklusos ot-aminosav-csoport;

D adott esetben gyűrűben és/vagy metiléncsoporton szubsztituált benzil-, azolil- vagy azinilcsoport.

A találmány tárgykörébe tartoznak a fenti vegyületek sztereoizomerjei és fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sói, amelyekben az amidinfúnkció lehet egyszeresen vagy kétszeresen védett formában.

A találmány tárgyát képezik továbbá а (VII), (VIII), (IX) és (X) általános képletű intermedierek, valamint а (XI) általános képletű szerkezeti részletet tartalmazó vegyületek.

(I)

(I)

(И)