Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1999. április-június (104. évfolyam, 4-6. szám)
1999-06-01 / 6. szám
1999/6-SZKV BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele C07K 1201 — N—(CH 2 m (III) H2N —D (VIII) H2N - D - CN (VII) r'-SOj- A —B— NH — D— CN (IX) R1 —S02-A — B—NH — 0 — ,NH NHOH /NH2 X h (X) (XI) (51) C07K 5/06, C07D 207/16, 207/48, 205/04, 211/60, A61K 31/40, 38/05 (13) A (11) T/78 040 (21) P 96 03474 (22) 95.06.06. (71) BASF AG., Ludwigshafen/Rhein (DE) (72) dr. Böhm, Hans-Joachim, Limburgerhof (DE); dr. Hornberger, Wilfried, Neustadt (DE); dr. Höffken, Hans Wolfgang, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Kóser, Stefan, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Mack, Helmut, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Pfeiffer, Thomas, Böhl-Iggelheim (DE); dr. Seitz, Werner, Plankstadt (DE) (54) Trombin inhibitorok, előállításuk és alkalmazásuk (30) P 44 21 052.3 94.06.17 DE (86) PCT/EP 95/02135 (87) WO 95/35309 (74) S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, sztereoizomerjeik és fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sóik képezik-, ahol A különböző csoportokai szubsztituált alifás, cikloalifás, aromás vagy heterociklusos aminosav-maradék; В különböző csoportokkal szubsztituált alifás, illetve részben vagy teljesen hidrogénezett heterociklusosmaradék; R1 és R2 hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, fenil-, fenil-alkil-csoport vagy egy természetes aminosavból származó csoport; R4 hidrogénatom, alkil-karbonil-, alkoxi-karbonil-, hidroxi- vagy aminocsoport; D különböző csoportokkal szubsztituált fenilén-, piridilén-, pirimidinilén-, pirazinilén- vagy piridazinilén-, illetve ciklohexilén- vagy piperidiniléncsoportok; m = 0,1, 2 vagy 3; és n= Ovagyl. A találmány tárgyát képezik а (II) általános képletű vegyületek is -, ahol R5 hidrogénatom, alkoxi-karbonil- vagy fenil-alkoxi-karbonil-csoport; R6 ciano-, amidino- vagy guanidino-csoport, amely =CR2R3-hoz képest m- vagy p-helyzetű; és p = 1,2 vagy 3. A találmány szerinti vegyületek trombin-inhibitor hatásúak, illetve ilyenek intermediereiként hasznosíthatók. Rt r2 I I ^NH A—B—CO— N—C—(CH2)m— D---(NH)n-C^NHR4 W RS—N (CH2)P X f cX^N—C—D—R6 Rt R3 (51) C07K 7/64, C12P 21/04, A61K 38/13 (13) A2 (21) P 99 00405 (22) 96.07.17. (71) C-CHEM AG., Binningen (CH) (72) Lüchinger, Jean M., Bázel (CH) (54) HÍV ellenes hatású cikiosporinszármazékok (30) 95111162.4 95.07.17 EP (86) PCT/EP 96/03129 (87) WO 97/04005 (74) Somlai Mária, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány az B.C.D.E.F / I A \ K.J.I.H.G. (I) általános képletű, új, ciklusos peptidekre vonatkozik, amelyek a ciklosporinok közé tartoznak, és immunszuppresszív hatás nélkül mutatnak HÍV elleni erős gátló hatást. A képletben A jelentése Ri-CH2CH(CH3)-CH(OH)-CH(NHCH3)-COOH (II) képletű szubsztituált homotreonin, amelyben Rj n-propil- vagy propenilcsoport, és a kettőskötés előnyösen transz-konfigurációjú, В jelentése alfa-amino-vajsav, valin, norvalin vagy treonin, C jelentése CH3NH-CH(R)-COOH (III) képletű (D)-aminosav, amelyben R egyenes vagy elágazó alkil-, alkenil-, alkinilcsoport, amely csoportok hidroxi-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkoxi- vagy acil-oxi-csoporttal szubsztituálva lehetnek; továbbá COOR2, CONHR2 csoport, ahol R2 egyenes vagy elágazó alkilcsoport lehet; továbbá X-R3 csoport, ahol X oxigén vagy kén, és R3 egyenes vagy elágazó alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, és ahol ha X kénatom, R3 aril- vagy heteroarilcsoport is lehet; továbbá halogén, előnyösen fluor; továbbá cianocsoport; valamint CHR4R5 csoport, ahol R4 hidrogén, metil-, etil-, fenilcsoport, és R5 hidrogén, hidroxicsoport, halogén, előnyösen fluor, valamint aminocsoport, alkil-amino-, dialkil-amino-, acil-oxi-, előnyösen acetil-oxi-csoport, továbbá (terc-butoxi-karbonil)-amino-etoxi-etoxi-acetil-oxicsoport, alkoxi-karbonil-, előnyösen butoxi-karbonil-csoport, D jelentése N-metil-gamma-hidroxi-leucin vagy N-metil-gammaacetil-oxi-leucin, E jelentése valin, F, I és J jelentése minden esetben N-metil-leucin, G jelentése alanin, H jelentése (D)-alanin, (D)-szerin, és К jelentése N-metil-valin. A találmány tárgyát képezik továbbá az új vegyületeket tartalmazó gyógyszerek és a vegyületek előállítási eljárása. 86 (51) C07K 14/205, A61K 39/106, C07K 16/12, A61K 39/40, GOIN 33/569 (13) A2 (21) P 99 00498 (22) 96.10.04. (71) Pasteur-Merieux Serums & Vaccins, Lyon (FR) (72) Lissolo, Ling, Marcy-l’Etoile (FR) (54) Új, Helicobacter pylori membrán fehérjék (30) 95/11890 95.10.04 FR (86) PCT/FR 96/01552 (87) WO 97/12909 (74) dr. Gárdonyi Zoltánná, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya egy H. pylori fehérje, lényegében tisztított formában, amely egy H. pylori membránfrakcióból nyerhető ki, és amelynek látszólagos molekulatömege 10%-os poliakrilamid-gélen SDS jelenlétében végzett elektroforézis után 76, 54, 50, 32-35 vagy 30 kDa nagyságrendű. A találmány tárgya továbá a H. pylori fehérjét tartalmazó gyógyszerkészítmények, a fehérje elleni monospecifikus antitest és az ilyen antitestet tartalmazó gyógyszerkészítmények. (I)
