Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. január-március (103. évfolyam, 1-3. szám)

1998-01-01 / 1. szám

34

C07H

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1998/1/1-SzKV

(54) Eljárás l-halo-3-(trialkil-szilil)-benzol-származékok előállítására

(30) 08/336,142 94.11.08 US

(86) PCT/US 95/12763 (87) WO 96/14322

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben R| jelentése klóratom, brómatom vagy jódatom; és R|, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, oly módon, hogy CISÍR1R2R3 képletű vegyület, valamint magnézium, egy megfelelő aromás oldószer és egy (II) általános képletű vegyület - ahol a (II) általános képletben Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül klóratom, brómatom vagy jódatom és Ri, R2 és R3 jelentése a fent megadott - elegyéhez egy megfelelő étert adagolnak;

azzal a feltétellel, hogy a (II) képletben amennyiben Xi jelentése jódatom, akkor X2 jelentése bróm- és klóratomtól eltérő; és továbbá azzal a feltétellel, hogy amennyiben X\ jelentése brómatom, akkor X2 jelentése klóratomtól eltérő.

A találmány szerinti eljárás alkalmas l-halo-3-(trialkil-szilanil)benzolok előállítására, amelyek alkalmas közbenső termékek az Alzheimer-betegség és a senile dementia kezelésében felhasználható l-(3-(trialkil-szilil)-fenil)-2,2,2-trifluor-metil-etanonok előállításában történő felhasználásra.

*1

1

x<

I

1

Íí4!

\\

R<1

к./

R3

v ^хг

(I)

(И)

P3 Ala, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Nie vagy N-metil-származék, Pro, Ind, Tie vagy Tea vagy Lys;

P2 Pip, Azé, Pro(4-ÓH), Pro(4-OAc) vagy Pro(4-OBzl);

RI Ala, Leu, Ile, Val, Nva vagy bVal oldallánca;

X -CF3-, -CF2H-, -CFFU-, -C(=0)Y-, -C(=0)P?’-Y-,-CF2C(=0)P2’Y-, -CbCH(R|’)C(=OP’2-Y-,-CF2CH(R’i NHC(=0)R3-,-CHFCH(R|’)NHC(=0)R3-, -H-, -C(=0)R3-, -CH(R,)C(=0)P2’-Y-, -CF2CF3-, -CF3(CH2)iCH3-, -CF2(CFb)tCOOR4-, -CHF(CFb)tCH3-, -CF3(CH3)tCONHR4-, -CF2(CH2)tCH20R4-, -CF2(CH2)vCH=CH2-, -CH2CI- vagy -C(=0)-C(=0)-Y csoport;

R3 hidrogénatom, alkil-, fenil-, benzil-, ciklohexil-, ciklohexil-metilcsoport;

R4 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

Ri’ Ala, Leu, Ile, Val, Nva vagy bVal oldallánca;

P2’ kötés, Alá vagy Val;

Y -NHR3 vagy OR3 csoport; t 2, 3 vagy 4 egész szám; v 1,2 vagy 3 egész szám;

К hidrogénatom, formil-, acetil-, szukcinil-, benzoil-, terc-butoxikarbonil-, karbobenziloxi-, tozil-, danzil-, izovaleril-, metoxi-szukcinil, 1-adamantán-szulfonil-, 1-adamantán-acetil-, 2-karboxi-benzoil-, fenil-acetil-, terc-butil-acetil-, bisz(( 1 -naftil)-metil)-acetil-, -C(=0)N-(CH3)2-, (a) csoport, -A-Rz csoport, ahol A (b), (c), (d) vagy (e) képletű csoport és R2 6, arilcsoportot, ahol a szubsztituensek lehetnek fluor-, klór-, bróm-, jódatom, trifluormetil-, hidroxil-, alkilcsoport, alkoxi-, karboxil-, alkil-karbonil-amino-, 5-tetrazolil- és acilszulfonamido-csoport,

(f) képletű csoport, ahol Z nitrogénatom vagy CH-csoport és В (g), (h), (i), (j), (к). (1), (m), (n) vagy (o) képletű csoport; és ahol R’ hidrogénatom vagy alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületeket gyulladásos betegségek kezelésében alkalmazzák, amely betegségek neutrofil vegyületekkel kapcsolatosak és gyógyszerészetben felhasználható.

(51) C07H 17/08, A61K 31/70 (13) A2

(21) P 96 00847 (22) 96.04.02.

(71) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., 50%, Budapest (HU); MEDIPHARMA Kutató és Fejlesztő Kft., 35%, Budapest (HU); Humán Oltóanyagtermelő és Gyógyszergyártó Rt., 15%, Gödöllő (HU)

(72) dr. Dávid Ágoston, 30%, Budapest (HU); dr. Szabó Sándor, 30%, Budapest (HU); dr. Szejtli József, 13%, Budapest (HU); dr. Szente Lajos, 10%, Budapest (HU); dr. Vikmon Andrásné, 10%, Budapest (HU); dr. Sátory Éva, 7%, Budapest (HU)

(54) Prímjeinek ciklodextrinszármazákokkal alkotott új nemsztöchiometrikus vegyületei, ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás a vegyületek előállítására (74) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (57) A találmány tárgya primicin antibiotikum, illetve komponensei ciklodextrinnel, vagy ciklodextrinszármazékkal, vagy azok keverékével alkotott 1: 0,3-4,0 mólarányú nemsztöchiometrikus vegyületei, ezek előállítása és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények. A vegyületek megnövekedett biológiai aktivitással rendelkeznek.

(51) C07K 5/08, 5/10, A61K 38/55 (13) A

(11) T/76 926 (21) P 96 03312 (22) 95.05.05.

(71) Hoechst Marion Roussel, Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Angelastro, Michael R., Mason, Ohio (US); Burkhart, Joseph P., West Chester, Ohio (US); Gallion, Steven L., Woburn, Massachusetts (US); jr. Metz, William A., Loveland, Ohio (US); Peet, Norton P., Cincinnati, Ohio (US)

(54) Új elasztáz inhibitorok

(30) 08/252,799 94.06.02 US

(86) PCT/US 95/05618 (87) WO 95/33763

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek hidrátjaik, izoszter formáik és gyógyszerészetileg elfogadható sóik, ahol az általános képletben

P4 Ala, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Nie vagy egy kötés;

0

H II

0 0

1 II ,

C— —N-C-1

H

К-Р4-Рз-Рг

Nyc\x -Rí

0

0

0

«II . /------\ i-o-c-j-5-------И-Z

II ? Vn

0 -cf

(d)

и

(e)

(0 (g)

0

0 0

0 0

I i

— CH —c—f

1 * R

II II ,-C—CH—c-f

i-0 0

0

00

Q

(1)

—

50,+ -'áQ>и

h

(m

0 0

(n)

(O)