Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. január-március (103. évfolyam, 1-3. szám)

1998-01-01 / 1. szám

1998/1/1-SzKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07F

33

hidrokloridja, az előállítására szolgáló eljárás és a vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. A hidroklorid szobahőmérsékleten stabil, kristályos V. módosulata szilárd gyógyászati készítmények, főleg idegi degeneráció kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására alkalmas.

(51) C07D 471/04, A61K 31/435 (13) A

(11) T/76 980 (21) P 97 01737 (22) 95.08.28.

(71) Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd., Tokió (JP)

(72) Aoki, Motonori, Ibaraki (JP); Isomura, Yasuo, Ibaraki (JP); Iwata, Masahiro, Ibaraki (JP); Niwa, Akira, Chiba (JP); Okamoto, Yoshinori, Ibaraki (JP); Takayama, Kazuhisa, Ibaraki (JP)

(54) Új naftiridinszármazékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények (30) 6/203677 94.08.29 JP 7/19113 95.02.07 JP

(86) PCT/JP 95/01700 (87) WO 96/06843

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű 1,8-naftiridin-származékokra, a vegyületek sóira, hidrátjaira és szolvátjaira vonatkozik, a képletben

X jelentése oxigénatom vagy kénatom,

R1 jelentése alkilcsoport, amely adott esetben helyettesített lehet, alkenilcsoport, alkinilcsoport, cikloalkilcsoport, cikloalkil-alkilcsoport, arilcsoport, amely adott esetben helyettesített lehet, aralkilcsoport, amely adott esetben helyettesített lehet, öt- vagy hattagú monocikluosos heteroarilcsoport vagy öt- vagy hattagú monocikluosos heteroaril-alkil-csoport,

R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilcsoport, hidroxilcsoport, alkoxi-, alkil-karbonil-, trihalogén-metil-, nitro-, ciano-, amino-, mono- vagy dialkil-amino-, karboxil-, alkoxikarbonil-, karbamoil-, mono- vagy dialkil-karbamoil-, alkilkarbonil-amino-, aril-, vagy cikloalkilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R6 jelentése arilcsoport, amely adott esetben helyettesített lehet, ötvagy hattagú monociklusos heteroarilcsoport, amely adott esetben helyetesített lehet, cikloalkil- vagy adamantilcsoport.

A vegyületek a IV típusú foszfodiészterázt gátolják, és légzési betegségek, szervátültetést kísérő gyulladásos betegségek, szisztémás vagy lokális ízületi betegségek, proliferációs betegségek, vizeletürítéssel kapcsolatos betegségek és olyan betegségek megelőzésére és kezelésére alkalmasak, amelyekben a tumor nekrózis faktor (TNF) és más citokinok (IL-1, IL-6 vagy hasonlók) szerepet játszanak.

(51) C07D 487/04, 471/04, C07C 69/616, 69/612, 69/65 (13) A1

(21) P 97 00698 (22) 97.04.03.

(71) Bayer AG., Leverkusen (DE)

(72) dr. Fey, Peter, Wuppertal (DE); dr. Lenfers, Jan-Bernd, Wuppertal (DE); dr. Naab, Paul, Wuppertal (DE); dr. van Laak, Kai, Köln (DE)

(54) Eljárás tiszta enantiomer cikloalkano-indol-,-aza-indol- és pirimido[l,2-a]indol-karbonsavak és aktivált származékaik előállítására, valamint intermedierjeik

(30) 196 13 549.4 96.04.04 DE

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) Az enantiomer szempontból tiszta cím szerinti (I) általános képletű

vegyületeket - a képletben

A jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol A D, E, G L és M jelentése hidrogén-, halogénatom, trifluor-metil-, karboxil-, hidroxil-, alkoxi-, alkoxi-karbonil-csoport, vagy adott esetben hidroxil-, alkoxicsoporttal szubsztituált alkilcsoport,

R1 és R2 az ezeket összekötő kettős kötéssel együtt fenil- vagy piridilgyűrűt, vagy (c) általános képletű gyűrűt alkotnak, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R3 és R4 az ezeket összekötő kettős kötéssel együtt fenilgyűrűt, cikloalkén- vagy oxo-cikloalkén-gyűrűt képeznek,

T jelentése cikloalkil- vagy alkilcsoport,

Q jelentése hidroxil- vagy aktiváló csoport,

úgy állítanak elő, hogy tolil-ecetsavat egy királis alkohollal észtereznek, az alfa-szénatomon diasztereoszelektív szubsztitúciót hajtanak végre, a kapott terméket halogénezik, végül a megfelelő cikloalkanol-indol-, aza-indol- vagy pirimido[l,2-a]-indol-származékkal reagáltatják.

(c)

(51) C07D 519/04, A61К 31/445 (13) A

(11) T/76 925 (21) P 95 00978 (22) 95.04.04.

(71) MTA Enzimológiai Intézet, 80%, Budapest (FIÚ); Gradiens Kft., 20%, Budapest (HU)

(72) dr. Keve Tibor, 25%, Budapest (HU); dr. Ovádi Judit, 25%, Budapest (HU); Ács Tibor, 10%, Budapest (HU); Hlavanda Emma, 5%, Érd (HU); Kovács János, 5%, Budapest (HU); Lehoczky Attila, 5%, Budapest (HU); dr. Orosz Ferenc, 5%, Dunakeszi (HU); dr. Grolmuszné dr.Vértessy Beáta, 4%, Budapest (HU); Liliom Károly, 4%, Budapest (HU); Lőw Péter, 4%, Budapest (HU); Molnár Attila, 4%, Budapest (HU); Nurdisány Zoltánné, 4%, Budapest (HU)

(54) Bisz-indol-származékok, eljárás előállításukra és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények

(57) A találmány tárgyát új (I) általános képletű spiro-2",4"-dioxooxazolidino-bisz-indol-vegyületek -, ahol a képletben Rl jelentése metil- vagy formilcsoport.

R? jelentése 1-4 szénatomszámú alkil, 2-4 szénatomszámú alkenil, 2-4 szénatomszámú halogéntartalmú alkilcsoport - képezik.

A találmány a fenti vegyületek előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek kalmodulin liberátor hatású daganatgátlók.

(51) C07F 7/08 (13) A

(11) T/76 927 (21) P 97 01329 (22) 95.10.04.

(71) Hoechst Marion Roussel, Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Keaten, Robert T., Midland, Michigan (US); Kiipa, Dennis К., Midland, Michigan (US)