Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. január-március (103. évfolyam, 1-3. szám)
1998-01-01 / 1. szám
32 C07D BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 1998/1/1-SzKV (51) C07D 239/54, 401/06, A61К 31/505 (13) A2 (21) P 96 03280 (22) 96.03.28. (71) Taiho Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió (JP) (72) Asao, Tetsuji, Tokió (JP); Emura, Tomohiro, Tokió (JP); Fukushima, Masakazu, Tokió (JP); Kazuno, Hideki, Tokió (JP); Sato, Tsutomu, Tokió (JP); Suzuki, Norihiko, Tokió (JP); Tada, Yukio, Tokió (JP); Yamashita, Junichi, Tokió (JP); Yano, Shingo, Tokió (JP) (54) Uracilszármazékok, valamint az azokat tartalmazó daganatellenes hatásfokozók cs daganatellenes szerek (30) 071667/1995 95.03.29 JP (86) PCT/JP 96/00828 (87) WO 96/30346 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát az (1) általános képletű uracilszármazékok képezik, ahol R1 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, vagy egy ciano-, vagy egy rövid szénláncú alkilcsoport; és Rt jelentése egy 4-8 tagú heterociklusos csoport, amelyben 1-3 nitrogénatom van, amelyek szubsztituálva lehetnek egy vagy több rövid szénláncú alkil-, imino-, hidroxil-, hidroxi-metil-, metánszulfonil-oxi-, amino- vagy nitrocsoporttal; egy amidino-tiocsoport, amelynek egyik vagy mindkét nitrogénatomján egy vagy több hidrogénatom rövid szénláncú alkilcsoporttal lehet helyettesítve; egy guanidinocsoport, amelynek egy, kettő vagy mindegyik nitrogénatomján egy vagy több hidrogénatom rövid szénláncú alkil- vagy cianocsoportal lehet helyettesítve; egy (rövid szénláncú alkil)-amidinocsoport; egy aminocsoport, amelynek nkitrogénatomján az egyik vagy mindkét hidrogénatom rövid szénláncú alkilcsoporttal lehet helyettesítve; egy -CFbN(Ra)Rb általános képletű csoport, ahol Ra és Rb lehetnek azonosak vagy különbözőek, és jelenthetnek hidrogénatomot vagy egy rövid szénláncú alkilcsoportot, vagy együtt és a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy pirrolidingyűrűt alkotnak; egy -NH(CFbjm-Z általános képletű csoport, ahol Z jelentése egy aminocsoport, amelynek nitrogénatomján az egyik vagy mindkét hidrogénatom rövid szénláncú alkil- vagy cianocsoporttal lehet helyettesítve, és m egy 0 és 3 közötti egész szám; egy -NRc(CFb)n-OH általános képletű csoport, ahol Rc jelentése egy hidrogénatom vagy egy rövid szénláncú alkilcsoport, és n egy 1 és 4 közötti természetes szám; egy -X-Y általános képletű csoport, ahol X jelentése kénatom vagy iminocsoport, és Y jelentése egy 2-imidazolin-2-il-, 2-imidazolil-, l-metil-imidazol-2-il-, 1,2,4-triazol-3-il-, 2-pirimidil- vagy 2-benzimidazolil-csoport, amely egy vagy több rövid szénláncú alkilcsoporttal lehet szubsztituálva; vagy egy ureido- vagy tioureidocsoport, amelyeknek egyik vagy mindkét nitrogénatomján egy vagy több hidrogénatom rövid szénláncú alkilcsoporttal lehet helyettesítve; vagy a fenti vegyület egy sója. A találmány tárgyát képezik a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerészeti készítmények, daganatellenes hatásfokozókés daganatellenes szerek is. ... (51) C07D 241/24, 413/04, A01N 43/60 (13) A (11) T/77 000 (21) P 97 00225 (22) 95.07.24. (71) BASF AG, Ludwigshafen/Rhein (DE) (72) dr. von Deyn, Wolfgang, Neustadt (DE); dr. Engel, Stefan, Wörrstadt (DE); dr. Gerber, Matthias, Limburgerhof (DE); dr. Kardorff, Uwe, Mannheim (DE); dr. Kast, Jürgen, Böhl- Iggelheim (DE); dr. Nübling, Christoph, Hassloch (DE); dr. Plath, Peter, Frankenthal (DE); dr. Walter, Helmut, Obrigheim (DE); dr. Westphalen, Karl-Otto, Speyer (DE) (54) Szubsztituált pirazinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk, valam int hatóanyagként ezeket a vegyületeket tartalmazó hcrbicid készítmények (30) P 44 26 346.5 94.07.25 DE (86) PCT/EP 95/02924 (87) WO 96/03391 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) Az (I) általános képletében n értéke 0, 1 vagy 2, X oxigén- vagy kénatom, szulfonil- vagy szulfinilcsoport, Z különböző csoportokat jelent, elsősorban egy -C(=Y)R4R5 általnos képletű csoportot, amelyben Y oxigén- vagy kénatom, és R1, R2, R3, R4 és R5 az 1. igénypontban megadott j elentésűek. (I) (51) C07D 281/10 (13) A (11) T/76 924 (21) P 95 02710 (22) 95.09.15. (71) ORION Corp. Fermion, Espoo (FI) (72) Hytönen, Martti, Espoo (FI) (54) Eljárás benzotiazepinszármazékok előállítására (30) 94 114643.3 94.09.16 EP (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát (la’) általános képletű benzotiazepinszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására szolgáló eljárás képezi. Az (la’) általános képletében R2 jelentése alkilcsoport, és Y jelentése vegyértékkötés. Az eljárás során (II) képletű benzotiazepinszármazékot vagy abból képzett sót kálium-karbonát vagy kálium-hidroxid jelenlétében 2- (dimetil-amino)-etil-halogeniddel vagy sójával alkileznek 1 mól 2- butanonra számítva 0,4-0,9 mól vizet tartalmazó reakcióelegyben, majd a kapott cisz-(+)-3-hidroxi-5-[2-(dimetil-amino)-etil]-2,3-dihidro-2-(4- metoxi-fenil))-l,5-benzotiazepin-4(5H)-ont a 3-as helyzetben aktív reagessel ismert módon acilezik. Az acilezést közvetlenül az alkilezési reakció után in situ folytatják le, majd a reakcióelegyből a vizet és a 2-butanont az acilezési reakciólépést követően beiktatott tisztítási vagy kristályosítási művelet nélkül távolítják el, és adott esetben a kapott (la’) általános képletű acilezett terméket gyógyászatilag elfogadható sójává alakítják. A reakciótermék és annak sói hasznosak gyógyászati hatóanyagként vagy gyógyászati hatóanyagok előállítása során köztitermékként. (51) C07D 417/12, A61K 31/425 (13) A2 (21) P 96 03237 (22) 96.11.22. (71) BAYER AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Brehm, Oliver, Wuppertal (DE); dr. Conrad, Michael, Wuppertal (DE); dr. Grunenberg, Alfons, Dormagen (DE); dr. Seidel, Dietrich, Wuppertal (DE) (54) (R)-(-)-2-{N-[4-(l,l-dioxido-3-oxo-2,3-dihidro-benzizotiazol-2-il)-butil]-amino-metil}-kromán kristályos hidrokloridja, eljárás előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 195 43 478.1 95.11.22 DE (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgyát az (R)-(-)-2-{N-[4-(l,l-dioxido-3-oxo-2,3-dihidro-benzizotiazol-2-il)-butil]-amino-metil j -kromán kristályos
