Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1995. október-december (100. évfolyam, 10-12. szám)

1995-10-01 / 10. szám

1995/10 -SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 D

2045

(VI)

(51) C 07 D 285/16, 417/04, A 61 К 31/54, C 07 D 417/14 (11) T/70 543 (21) P 94 00934 (22) 94.03.31.

(71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) dr. Wolf, Michael, Darmstadt (DE); dr. Jonas, Rochus, Darmstadt (DE); dr. Klockow, Michael, Rossdorf (DE); dr. Schliep, Hans-Jochen, Mühltal (DE)

(54) Tiadiazinon-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás előállításukra (30) P 43 10 699 93.04.01 DE

(74) DANUB1A Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya új (I) általános képletű tiadiazinon-származékok, ahol a képletben

R és R'jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy A, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül -OH, -OA, -S-A, -SO-A, -SO2-A, Hal, metilén-dioxi-, 3-7 szénatomos cikloalkil-oxi-csoport vagy 0-CmH2m+i-kFk általános képlett! csoport,

R5 6 7 П

jelentése -NR R vagy N(CH2)n általános képletű cso-U

port, ahol egy CHz-csoportot oxigénatom is helyettesíthet, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül H vagy A,

Q jelentése 1-6 szénatomos alkiléncsoport,

A jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport,

Hal jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, m értéke 1,2, 3, 4, 5 vagy 6, n értéke 3,4, 5 vagy 6 és к értéke 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 vagy 13.

A vegyületek foszfodiészteráz-gátló, cerebroprotektív, antidepressziós és antiflogisztikus hatásúak.

R2

(51) C 07 D 295/12, A 61 К 31/495

(11) T/70 513 (21) P 94 02042 (22) 92.12.24.

(71) John Wyeth and Brother Ltd., Maidenhead, Berkshire (GB)

(72) Cliffe, Ian Anthony, Farnham Common, Buckinghamshire (GB)

(54) 5-HT receptor antagonista piperazinszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra

(30) 92/00293 92.01.08 GB

(86) PCT/GB 92/02399

(87) WO 93/14076

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az új (I) általános képletű vegyületek

és gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóik képezik- a képletben

A jelentése adott esetben egy vagy több rövid szénláncú alkilcsoporttal helyettesített alkilénlánc,

R jelentése hidrogénatom vagy egy vagy két azonos vagy különböző rövid szénláncú alkilcsoport,

R1 jelentése monociklusos aril- vagy heteroaril-csoport,

R jelentése mono- vagy biciklusos arilcsoport és R3 jelentése cikloalkilcsoport.

A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti hatóanyagok előállítása, az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és ezek gyógyászati alkalmazása.

A találmány szerinti vegyületek 5-HTia antagonista hatással bírnak, és a központi idegrendszer rendellenességeinek, többek között szorongásnak a kezelésére használhatóak.

RЯл

w

R1-N.' 'N-A-N

,R2

"COR3

(I)

(51) C 07 D 307/16

(11) T/70 744 (21) P 94 03446 (22) 94.12.01.

(71) Sandoz AG., Bázel (CH)

(72) dr. Houlihan, William Joseph, Mountain Lakes, New Jersey (US); dr. Kapa, Prasad Koteswara, Parsippany, New Jersey (US); dr. Estermann, Heinrich, Allschwil (CH); dr. Underwood, Russel Lee, Randolph, New Jersey (US)

(54) Eljárás 2-tetrahidrofurán-származékok előállítására (62) 1882/91 91.06.06 HU

(30) 540 438 90.06.19 US

(74) S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás а (II) képletű (R)-2,2-bisz(hidroxi-metil)-tetrahidrofurán-monobutirát és védett formái előállítására 2,2-bisz(hidroxi-metil)-tetrahidrofurán-dibutirát enantiospecifikus monohidrolízisével.

А (II) képletű új vegyület és védett formái értékes intermedierek gyógyászatilag hatásos, optikailag tiszta vegyületek előállításához, amelyek a tetrahidrofurán-gyűrű oxigénatomjával szomszédosán aszimmetrikusan szubsztituált szénatomot tartalmaznak. * 11

(51) C 07 D 307/85, 277/68, 333/70, 249/18, 235/32, 209/42,

A 61 К 31/405, 31/41

(11) T/70 547 (21) P 94 02271 (22) 94.08.03.

(71) HOECHST AG., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Crause, Peter, Offenbach (DE); dr. Scholz, Wolfgang, Eschborn (DE); dr. Albus, Udo, Florstadt (DE); dr. Weichen, Andreas, Egelsbach (DE); dr. Schwark, Jan-Robert, Frankfurt/Main (DE); dr. Lang, Hans-Jochen, Hofheim/Taunus (DE)

(54) Benzokondenzált heterociklusos vegyületek és előállításuk

(30) P 43 26 005 93.08.03 DE

P 44 14 316 94.04.25 DE

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány benzokondenzált 5-tagú heterociklusos vegyületekre és előállításukra vonatkozik. Az (I) általános képletben X jelentése N-atom vagy CR(6)-csoport,

Y jelentése О-atom, S-atom vagy -NR(7)-csoport,

A és В együttesen kémiai kötést alkot vagy mind a kettő hidrogénatomot jelent, ha egyidejűleg X=-CR(6) és Y=-NR(7),

!