Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1995. október-december (100. évfolyam, 10-12. szám)
1995-10-01 / 10. szám
2046 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1995/10-SzKV R(l), R(2), R(3), R(4), R(5) és R(6) közül egynek a jelentése -CO-N=C(NH2)2-csoport, míg a fennmaradó szubsztituensek fluor-, klór-, bróm-, jódatomot vagy alkilcsoportot jelent, a fennmaradó szubsztituensek közül legfeljebb kettő CO-, NO2, N3 alkoxi- vagy trifluor-metil-csoportot is jelenthet, és a fennmaradó szubsztituensek közül legfeljebb egynek a jelentése R(8)-CnH2n-Z- képletű csoport is lehet, ahol n értéke 0 és 10 közötti, és a CnH2n-alkilénlánc egyenes vagy elágazó szénláncú lehet, továbbá egy szénatom oxigén- vagy kénatommal lehet kiváltva, R(8) jelentése hidrogénatom, alkenil-, adott esetben szubsztituált cikloalkil-csoport, amely egy -CH=CH- etiléncsoportot is tartalmazhat és amelyben egy metiléncsoport 0-, S- vagy N-atommal lehet kiváltva, továbbá adott esetben szubsztituált fenilcsoport, CmF2m+i képletű csoport, ahol m értéke 1,2 vagy 3 1- vagy 2-naftil-, piridil-, kinolil- vagy izokinolilcsoport; Z jelentése -CO-, -CH2-, —[CR(1 l)(OH]q— képletű csoport (q jelentése 1, 2 vagy 3, R(ll) jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport), továbbá oxigénatom vagy -NR(12) képletű csoport [R(12) = hidrogénatom vagy metilcsoport], -S(0)sképletű csoport (s = 0, 1 vagy 2), -S02-NR(13) [ahol R(13) hidrogénatom vagy \-4 szénatomos alkilcsoport], és R(7) jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenilcsoport vagy R(8)-CnH2n- képletű csoport, valamint e vegyületek fiziológiailag elfogadható sói. A vegyületek antiaritmiás hatásúak. 2 3 R és R‘ a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódik, telített heterociklusos gyűrűt képez, amely tartalmazhat még további heteroatomot is, R4 jelentése hidrogénatom, vagy különböző alifás csoportok. (51) C 07 D401/04, 409/04, 413/04, 413/14, 405/14, A 61 К 31/44, 31/50 (11) T/70 540 (21) P 94 01191 (22) 94.04.26. (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Straub, Alexander, Wuppertal (DE); dr. Bechern, Martin, Wuppertal (DE); Stoltefuss, Jürgen, Haan (DE); dr. Rounding, Howard-Paul, Wuppertal (DE); dr. Hütter, Joachim, Wuppertal (DE); dr. Goldmann, Siegfried, Wuppertal (DE); dr. Habisch, Siegbert, Wuppertal (DE); dr. Gross, Rainer, Wuppertal (DE) (54) 2-Amino-4-heteroaril-l,4-dihidropiridinek, eljárás előállításukra és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) P43 13 696 93.04.27 DE (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (I) (51) C 07 D 319/18, 405/04,405/14, A 61 К 31/495 (11) T/70 755 (21) P 94 01686 (22) 92.12.01. (71) John Wyeth and Brother Ltd., Maidenhead, Berkshire (GB) (72) Cliffe, Ian Anthony, Famham Common, Buckinghamshire (GB) (54) 5-HT1 A-antagonista piperazinszármazékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra (30) 91/25900 91.12.05 GB (86) PCT/GB 92/02228 (87) WO 93/11122 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya az új, (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik, ahol A jelentése 1 vagy 2 szénatomos alkilénlánc, amely adott esetben egy vagy több rövid szénláncú alkilcsoporttal lehet helyettesítve, Z jelentése biciklusos, (A) általános képletű, oxigéntartalmú csoport, ahol a heterociklusos gyűrű, amely oxigénatomot tartalmaz, összesen 5-7 gyűrűtagú, és a heterociklusos gyűrű lehet telített vagy telítetlen, amely adott esetben szubsztituált és adott esetben egy vagy több heterogyűrűtagot tartalmaz az oxigénatom mellett, R jelentése hidrogénatom vagy egy vagy két azonos vagy különböző rövid szénláncú alkilcsoport, R1 11 jelentése arilcsoport vagy aril-(rövid szénláncú alkil)-csoport, 9 R jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, R jelentése hidrogénatom, vagy 1-10 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, cikloalkil-(rövid szénláncú alkil)-csoport, aril- vagy aril-(rövid szénláncú alkil)-csoport, vagy (57) A találmány tárgya új, (I) általános képletnek megfelelő 2-amino-4-heteroaril-l,4-dihidropiridin-származékok, ezen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint az (I) általános képletű vegyületek előállítása. Az (I) általános képletben - R1 jelentése adott esetben szubsztituált alkilcsoport, R jelentése adott esetben szubsztituált alkoxi-karbonil-, nitro, ciano- vagy formilcsoport, vagy 1 2 R és R jelentése együttesen (a) általános képletű csoport, amelyben A jelentése oxigén vagy kénatom, -CH2- vagy -CH2CH2-csoport 3 R jelentése valamely adott esetben szubsztituált aromás, heterociklusos csoport, amely képletekben R4 jelentése -CO-NR7R8, -CO-D-R9 vagy -P(O)OR10OR11 általános képletű csoport, amely képletekben 7 8 9 10 11 R', R , R , R és R jelentése különböző, adott esetben szubsztituált szerves csoport, és D jelentése vegyértékkötés vagy oxigénatom. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek alkalmasak különböző szív-keringési megbetegedések kezelésére. (51) C 07 D 401/04, 495/04, A 61 К 31/47 (11) T/70 488 (21) P 94 01193 (22) 94.04.26. (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Straub, Alexander, Wuppertal (DE); dr. Bechern, Martin, Wuppertal (DE); Stoltefuss, Jürgen, Haan (DE); dr. Rounding, Howard-Paul, Wuppertal (DE); dr. Hütter, Joachim, Wuppertal (DE); dr. Goldmann, Siegfried, Wuppertal (DE); dr. Gross, Rainer, Wuppertal (DE); dr. Hebisch, Siegbert, Wuppertal (DE)