Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. október-december (99. évfolyam, 10-12. szám)

1994-11-01 / 11. szám

1752

С 07 К

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1994/11 - SzKV

szénatomos alkilcsoport vagy Ci-Cí-alkoxi-Cj-Ce-alkilcsoport, -NR4R5 képletű csoport, amelyben R4 jelentése a fenti és R5 jelentése előnyösen 1-18 szénatomos alkilcsoport, vagy R4 és R5 a kapcsolódó nitrogénatomokkal együtt 5, vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képez, amely járulékosan egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat,

X jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, hidroxilcsoport, amino-, azido-, -0-C(0)-(Ci-Ci8)-alkil-, -0-C(0)-(C2-Cig)-alkenil-, -0-C(0)-(C2-C18)-alkinil-, -0-(C2-Ci8)-a Ikinilcsoport, -0-С(0)-(Сб—Ci8)-aril-, -0-(Ci-Ci8)-alkil-, -0-(C2-Ci8)-alkenil, -0-(C2-C18)-alkinilcsoport- -0-(Сб_Ci8)—ariI-, (P(O)YY' képletű csoport, ahol Y és Y' jelentése Z és Z' jelentésének felel meg, és а (II) képletű csoportban R3 és X együttesen ciklusos foszforsavdiésztert is alkothat, míg n jelentése 5—töl 60-ig terjedő egész szám.

(51) C 07 К 5/02, 5/06, A 61 К 37/02

(11) T/66 485 (21) P 94 01507 (22) 94.05.13.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., New York, New York (US)

(72) Firestone, Raymond Armand, New Haven, Connecticut (US); Dubowchik, Gene Michael, Middlefield, Conncecticut (US)

(54) Liposzómás enzim hatására hasadó, daganatgátló hatóanyag-konjugátumok, ilyen konjugátumokat tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás ezek előállítására

(30) 062 366 93.05.14 US

(74) ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány olyan hatóanyag-konjugátumokra vonatkozik, amelyekben a ligandum a hatóanyaghoz egy peptidfehérje-specifikáló egységből, karbonsavegységböl és térköztartó egységből álló kapcsolórész útján kötődik. A konjugátumokat a lizoszómális enzimek aktiválják. A konjugátumok (I) általános képletében L ligandumot,

A karbonsav-acil-egységet,

Y valamilyen aminosavat,

Z valamilyen aminosavat,

X és W térköztartó csoportot,

D olyan hatóanyagegységet jelent, amely a vázán kémiailag reakcióképes funkciós csoportként primer vagy szekunder amino-, hidroxil-. tiol-, karboxil-, aldehid- vagy ketoncsoportot hordoz, n értéke 0 vagy 1, és

m értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6.

Az (I) általános képletű konjugátumok különleges előnye

a daganatgátló hatás szempontjából abban áll, hogy a konjugátumokat a daganathoz kötött lizoszómális enzimek hasítják, ezáltal a hatóanyag a daganat helyén specifikusan aktiválódik, s Így toxicitása csekélyebb mint akkor, ha önmagában alkalmazzák. A ligandum (például egy antitest) megválasztása

lehetővé teszi a konjugátumban kötött hatóanyag célzott eljuttatását a daganat helyére.

(I)

(51) C 07 К 7/06, 7/02, A 61 К 37/02

(11) T/66 294 (21) P 94 00058 (22) 94.01.10.

(71) Sandoz Ag., Bázel (CH)

(72) Dr Albert, Rainer, Bázel (CH); dr. Маске, Helmut, Lörrach (DE)

(54) Polipeptidek és eljárás azok előállítására

93/13129

93.06.24

GB

93/00510

93.01.12

GB

93/15561

93.07.28

GB

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány olyan szomatosztatin peptidekre vonatkozik, amelyek vagy bifunkciós, Te, Rh, Си, Со vagy Re izotóppal való jelölésre különösen alkalmas N^-kelátképző csoportot, vagy bifunkciós poliamino-polikarbonsav kelátképzö csoportot tartalmaznak. Ezen peptidek a-, ß-, 7- vagy pozitronemittáló nuklidokkal vagy Auger-e~-kaszkádos nuklidokkal alkotott komplexei radiogyógyászati szerként használhatók.

(51) C 07 К 7/06, 7/08, A 61 К 37/02

(ll) T/66 469 (21) P 93 01768 (22) 93.06.17.

(71) MERCK PATENT GmbH., Darmstadt (DE)

(72) dr. Felding-Habermann, Brunhilde, La Jolla, Kalifornia (US); dr. Melzer, Guido, Hofheim/Taunus (DE); Diefenbach, Beate, Darmstadt (DE); dr. Cheresh, David A., La Jolla, Kalifornia (US); dr Jonczyk, Alfred, Darmstadt (DE)

(54) Lineáris peptidek

(30) 900 385 92.06.18 US

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti (la)—(In) képletű új lineáris peptidek

(la) H-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;

(lb) H-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;

(lc) H-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;

(ld) H-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;

(le) H-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;

(lf) H-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala- Pro-Leu-Tyr-OH;

(lg) H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-Tyr-OH;

(lh) H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-OH;

(li) H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-OH;

(lj) H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-OH;

(lk) H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Alа-OH;

(ll) H-Gly-Asp-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH;

(lm) Ac-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala- Pro-Leu-OH;

(ln) Ac-Gly-Arg-His-Asp-Leu-Leu-Val-Gly-Ala-Pro-Leu-OH

- a képletekben Ac jelentése acetilcsoport -és sóik többek között gátolják a sejtek adhézióját, fenti hatásuk következtében gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók trombózis, miokardiális infarktus, angina pectoris, apoplexia és tumorok kezelésére vagy megelőzésére.