Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. április-június (99. évfolyam, 4-6. szám)
1994-06-01 / 6. szám
1994/6 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 997 R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, n értéke 2 vagy 3, R4 jelentése ciano-, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, —C(O)—1-6 szénatomos alkilcsoport, -С(0)СвН5, -CONR5R6, -NR5COR6, -S02NR5R6 vagy -NR5S02R6 általános képletű csoport (ahol R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilvagy fenilcsoport). A vegyületek 5-hidroxi-triptamin (5-HT, szerotonin) specifikus antagonisták. N-(CH2)nR4 (I) (51) C 07 D 401/14, A 61 К 31/445 (11) T/65 396 (21) P 93 02726 (22) 93.09.27, (71) SYNTHELABO, Le Plessis-Robinson (FR) (72) Defosse, Gérard, Párizs (FR); Purcell, Thomas, Montfort l'Amaury (FR); Jegham, Samir, Argenteuil (FR) (54) Eljárás piperidinszármazékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 92/11550 92.09.28 FR (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-8 szénatomos alkilcsoport, Z és Zi jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom, hidroxil-, amino-, nitro-, hidroxi-metil-, 1-2 szénatomos alkil-, 1-8 szénatomos alkoxi-, 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-karbonil- vagy aril(1-2 szénatomos alkoxi)-csoport, Z a 4-es, 6-os vagy 7-es helyzetben található, és amikor Z és Z] közül az egyik szubsztituens jelentése hidrogénatom, akkor a másiké hidrogénatomtól eltérő, valamint gyógyszerészetileg alkalmazható savaddíciós sóik előállítására. A vegyületek szerotoninerg receptorok rendellenességei esetén gyógyszerhatóanyagként használhatók. (I) (51) C 07 D 403/12, 401/12, 239/42, A 61 К 31/505 (ll) T/65 533 (21) P 93 01937 (22) 93.07.02. (71) SYNTHELABO, Le Plessis-Robinson (FR) (72) Merly, Jean-Pierre, Sceaux (FR); George, Pascal, St. Arnoult en Yvelines (FR); Marabout, Benoit, Massy (FR); Froissant, Jacques, Moréé (FR) (54) Eljárás 2-amino-pirimidin-4-karboxamid-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 92/08199 92.07.03 FR 92/15037 92.12.14 FR (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására optikai izomerek vagy izomer elegyek formájában, ahol n értéke 0 vagy 1, m értéke 0 vagy 1, R1 jelentése metilcsoport, ebben az esetben R2 jelentése fenoxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport (ai ol a fenoxicsoport adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituálva lehet), vagy R1 és R2 együttesen a közbezárt nitrogénatommal együt 4- fenoxi-piperidin-l-il-csoportot alkot (amelyben a femxicsoport adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituálva lehet), vagy fenoxi-metil-piperidin-il-csoportot alkot (amelyben a fenoxicsoport adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva lehet), vagy 4-fenil-piperazin-l-il-csoportot alkot (amelyben a fenilcsoport adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal vagy metoxicsoporttal szubsztituálva lehet), és R3 jelentése hidrogénatom vagy kizárólag amikor n értéke 1, akkor hidroxil- vagy metoxicsoport. A vegyületek húgyúti megbetegedések gyógyítására használhatók. (51) C 07 D 405/06, 405/14, A 61 К 31/445 (ll) T/65 525 (21) P 92 03896 (22) 92.12.09. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Junge, Bodo, Wuppertal (DE); dr. Heine, Hans-Georg, Krefeld (DE); dr. Schohe-Loop, Rudolf, Wuppertal (DE); dr. Glaser, Thomas, Overath (DE); dr. de Vry, Jean-Marie Viktor, Rösrath (DE); dr. Seidel, Peter-Rudolf, Köln (DE); dr. Dömpert, Wolfgang, Köln (DE); dr. Sommermeyer, Henning, Köln (DE) (54) Eljárás piperidil-metil-csoporttal szubsztituált krománszármazékok, és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 41 40 542 91.12.09 DE (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya új, (I) általános képletű vegyületek előállítása, ahol А, В és D jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, ciano-, azido-, nitro-, difluor-metil-, trifluor-metil-, difluor-metoxi-, trifluor-metoxi-, hidroxil- vagy karboxilcsoport, vagy legfeljebb 8 szénatomos alkil-, alkenil-, acil-, vagy alkoxikarbonil-csoport, adott esetben helyettesített aminocsoport vagy szénhidrogén-csoporttal helyettesített hidroxilcsoport, A jelentése a fenti és В és D együttesen egy 5-7 tagú, telített, részlegesen telítetlen vagy aromás karbociklusos csoportot vagy a szénatom, nitrogénatom vagy oxigénatom közül legfeljebb 2 heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkot, amelyek adott esetben szubsztituáltak lehetnek, E jelentése egy (b) általános képletű heterociklusos csoport, amelyben R6 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, fenil- vagy piperidinilcsoport, R7 jelentése legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoport, amely legfeljebb háromszorosan a következő csoportokkal helyettesített lehet: hidroxilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, amely fenilcsoport is legfeljebb háromszorosan helyettesített lehet, R7 jelenthet fenilcsoportot is, amely adott esetben legfeljebb háromszorosan a következő szubsztituensekkel helyettesítve lehet: halogénatom, trifluor-metil-, trifluor-metoxi-, ciano-, nitro-, hidroxilcsoport, vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, vagy R7 jelenthet egy -CO-NR8R9, -CO-R10 vagy -OR11 általános képletű csoportot is, amelyben