Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. április-június (99. évfolyam, 4-6. szám)
1994-06-01 / 6. szám
998 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1994/6 - SzKV R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport vagy fenilcsoport, R10 és R11 jelentése egymástól függetlenül fenilcsoport, amely adott esetben legfeljebb kétszeresen helyettesített lehet, azzal a feltétellel, hogy amikor R7 jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport, akkor R6 jelentése hidrogénatomtól és hidroxilcsoporttól eltérő. A vegyületek a központi idegrendszerre hatnak. (51) C 07 D 411/04, A 61 К 31/33, 31/505 (11) T/65 548 (21) P 93 02377 (22) 92.02.20. (71) Emory University, Atlanta, Georgia (US) (72) Liotta, Dennis Casey, Stone Mountain, Georgia (US); Schinazi, Raymond F., Decatur, Georgia (US); Choi, Woo- Baeg, North Brunswick, New Jersey (US) (54) Eljárás a 2-(hidroxi-metil)-5-(5-fluor-citozin-l-il)- 1,3-oxatiolán rezolválására, valamint ezt a vegyületet tartalmazó antivirális hatású gyógyszerkészítményék előállítására (30) 659 760 91.02.22 US 736 089 91.07.26 US 831 153 92.02.12 US (86) PCT/US 92/01339 (87) WO 92/14743 (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (51) C 07 D 405/14, 405/06, A 61 К 31/40 (ll) T/65 427 (21) P 92 03894 (22) 92.12.09. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Heine, Hans-Georg, Krefeld (DE); dr. Schohe-Loop, Rudolf, Wuppertal (DE); dr. Glaser, Thomas, Overath (DE); dr. de Vry, Jean-Marie Viktor, Rösrath (DE); dr. Dömpert, Wolfgang, Köln (DE); dr. Sommermeyer, Henning, Köln (DE) (54) Eljárás azaheterociklil-metil-kromán-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 41 40 540 91.12.09 DE (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek, sóik és izomerjeik előállítására, ahol a képletben А, В és D jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, ciano-, azido-, nitro-, difluor-metil-, trifluormetil-, difluor-metoxi-, trifluor-metoxi-, hidroxil- vagy karboxilcsoport, vagy legfeljebb 8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-, alkenil-, acil- vagy alkoxikarbonil-csoport, adott esetben helyettesített aminocsoport vagy szénhidrogén-csoporttal helyettesített hidroxilcsoport, A jelentése a fenti, В és D együttesen egy 5-7 tagú, telített, részlegesen telítetlen vagy aromás karbociklusos csoportot vagy a kénatom, nitrogénatom vagy oxigénatom közül legfeljebb két heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoportot alkot, amelyek adott esetben szubsztituáltak lehetnek, E jelentése (b), (c) vagy (d) általános képletű heterociklusos csoport, amelyben R6 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom vagy fenilcsoport, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül legfeljebb két heteroatomot tartalmazó két vagy háromgyűrűs kondenzált heterociklusos csoport, vagy legfeljebb nyolc szénatomos alkilcsoport, amely a fenti csoporttal helyettesített, Ra jelentése hidrogénatom, halogénatom, ciano-, nitro-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi-, hidroxil- vagy legfeljebb hat szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport. A vegyületek a központi idegrendszer betegségeinek kezelésére használhatók. (57) A találmány tárgya eljárás és készítmény emberi HÍV és HBV fertőzések kezelésére, ami abban áll, hogy a 2-hidroximetil-5-(5-fluorocitozin-l-il)-l,3-oxatiolánt, illetve gyógyászatilag elfogadható származékát, amely lehet egy 5' vagy N4-alkilezett vagy acilezett származék, vagy annak gyógyászatilag elfogadható sója egy gyógyászatilag elfogadható hordozóban, adják be a betegeknek. Leírják a nukleozid enantiomerek racém keverékének rezolválási eljárását, ami abból áll, hogy a racém keveréket egy olyan enzim hatásának teszik ki, amely jobban katalizálja az egyik enantiomer reakcióját. (51) C 07 D 413/04, A 61 К 31/42 (11) T/65 490 (21) P 92 03939 (22) 92.04.02. (71) Schering Ag. Berlin und Bergkamen, Berlin (DE) (72) dr. Turski, Lechoslaw, Berlin (DE); Krüger, Martin, Berlin (DE); Schmiechen, Ralph, Beyernring (DE); Russe, Rolf, Berlin (DE); Schneider, Herbert, Berlin (DE) (54) Eljárás izoxazolil-imidazoTszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 41 12 451 91.04.12 DE (86) PCT/DE 91/00271 (87) WO 92/18500 (74) S.B.G. Sí K. Budapesti Nemzetközi Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya új, (I) általános képletű izoxazolilimidazol-származékok és savaddíciós sóik előállítására alkalmas eljárás, ahol a képletben R1 hidrogénatom, adott esetben helyettesített 1-10 szénatomos szénhidrogén- vagy heteroarilcsoport vagy valamely ciklusos étercsoport, R2 hidrogénatom, halogénatom, adott esetben helyettesített amino-, nitro-, azid-, tiocianát- vagy cianocsoport, valamely adott esetben halogénatommal helyettesített egyenes vagy elágazó láncú 1-10 szénatomos alkilcsoport vagy -OR1 csoport, amelyben R1 jelentése a fent megadott és R2 egyszeresen vagy többszörösen fordul elő, vagy R1 és R2 együtt az oxigénatommal telített vagy telítetlen 5-7-tagú gyűrűt alkot, amely egy további heteroatomot tartalmazhat, és R3 hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-2 szénatomos alkil)-csoport, és R4 jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelyekben R5 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-2 szénatomos alkil ^csoport, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, benzil- vagy fenilcsoport.
