Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. április-június (99. évfolyam, 4-6. szám)

1994-06-01 / 6. szám

996

С 07 D

BBlA Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1994/6 - SzKV

(51) C 07 D 401/04, A 61 К 31/44

(И) T/65 452 (21) P 92 03899 (22) 92.12.10.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Galambos Géza, 2 %, Budapest (HU); Kiss Béla, 10 %, Budapest (HU); dr. Pálosi Éva, 8 %, Budapest (HU); Gere Anikó, 4 %, Budapest (HU); dr. Laszy Judit, 2 %, Budapest (HU); dr. Sarkadi Ádám, 3 %, Budapest (HU); Szabó Sándor, 7 %, Budapest (HU); dr. Szántay Csaba, 19 %, Budapest (HU); Thuróczyné dr. Kálmán Eszter, 2 %, Budapest (HU); Csömör Katalin, 4 %, Budapest (HU); dr. Lapis Erzsébet, 6 %, Budapest (HU); dr. Moldvai István, 19 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 4 %, Budapest (HU); dr. Kárpáti Egon, 10 %, Budapest (HU)

(54) Eljárás spiro-oxindol-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új racém és optikailag aktív 3-spiro-oxindol-származékok - ahol X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom;

Z és W jelentése egymástól függetlenül nitrogénatom vagy =CH-, illetve =CR- csoport, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - azzal a feltétellel, hogy Z és W jelentése egyidejűleg nitrogénatom nem lehet -és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű izatinilidénszármazékot - ahol X, W, Z, R jelentése a fenti - in situ előállított trimetil-szulfoxónium-metiliddel reagáltatnak szerves oldószerben, inert gáz atmoszférában és a C3 izomerek szétválasztása után kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket rezolválják és/vagy gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sókká alakítják. A találmány szerinti vegyületek antihipoxiás, antikonvulzív és a kialakult agyi ödémát gátló hatással rendelkeznek.

(51) C 07 D 401/04, 403/04, A 61 К 31/44, 31/495 (ll) T/65 405 (21) P 93 02707 (22) 93.09.24.

(71) ELF SANOFI, Párizs (FR)

(72) Guzzi, Umberto, Milánó (IT); Landi, Marco, Bussero(IT); Mazza, Vivian, Legnano (IT); Giudice, Antonina, Milánó (IT); Baroni, Marco, Vanzago (IT)

(54) Eljárás 1-heteroaril-azetidin- és -pirrolidin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 92 402642 92.09.25 EP

92 402643 92.09.25 EP

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerint előállított új, 5-НТз receptor agonista

hatású lidinszármazékok (I) általános képletében

A jelentése -CH=CH-, -CH = N- vagy -N=CH- képletű csoport,

R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos

alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, cianocsoport, karbamoilcsoport, trifluor-metil-csoport, vinilcsoport vagy formilcsoport, valamint szabad, só vagy észterezett formájú karboxilcsoport, hidroxilcsoport, hidroxi-metil-csoport, merkaptocsoport, aminocsoport, alkilrészeiben 1-4 szénatomos monovagy dialkil-amino-csoport, amino-metil-csoport, alkilrészeiben 1-4 szénatomos mono- vagy dialkil-amino-metilcsoport, piperidinocsoport, pirrolidinocsoport, piperazinocsoport vagy 1-4 szénatomos 4-alkil-piperazino-csoport, amely R csoport a heteroarilmag bármely hidrogénatomját helyettesítheti,

Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1 vagy 2,

m értéke 0 vagy 1, azzal a megszorítással, hogy m és n együttes értéke legalább 2.

(51) C 07 D 401/06, A 61 К 31/47

(ll) T/65 472 (21) P 93 03082 (22) 93.10.29.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Chenard, Bertrand Leo, New York, New York (US)

(54) Eljárás 3,4-dihidro-2(lH)-kinolon-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) 969 642 92.10.30 US

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány új, neuroprotektív hatású (I) általános képletű vegyületek, e vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói és az új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében

R jelentése fluoratom; trifluor-metil-csoport; metoxi-csoport; 1—3 fluoratommal szubsztituált metoxicsoport; 1-5 fluoratommal szubsztituált -0-(2 szénatomos alkil)-csoport; vagy 1—7 fluoratommal szubsztituált -0-(3 szénatomos alkil)-csoport.

A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy megfelelő ketont redukálnak.

A találmány szerinti vegyületek gátolják a glutamátreceptort, ennek következtében neuroprotektiv hatásúak, így az idegsejtek degenerálódásával járó kóros állapotok, például agyvérzés, baleset következtében fellépő agyi károsodások, Alzheimer-kór kezelésére, illetve kivédésére alkalmazhatók.

(51) C 07 D 401/12, A 61 К 31/445

(11) T/65 486 (21) P 93 02414 (22) 92.02.21.

(71) Glaxo Group Ltd., Greenford, Middlesex (GB)

(72) Whitehead, John William Frank, Ware, Hertfordshire (GB) Knight, John, Ware, Hertfordshire (GB); Oxford, Alexander William, Ware, Hertfordshire (GB)

(54) Eljárás indol-3-karbonsav-származékok piperidinilmetil-észterei és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 91/03862 91.02.25 GB

(86) PCT/EP 92/00371

(87) WO 92/14727

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű indolszármazékok és kvaterner amminium-származékai, piperidin- N-oxidjai és gyógyászatiig elfogadható sói és szolvátjai előállítására, ahol

R1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 alkoxi- vagy hidroxilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, -CH2-2-5 szénatomos alkenil- vagy -CH2-2-5 szénatomos alkinil-csoport,