Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)
1993-07-01 / 7. szám
1993/7 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 H 1269 általános képletű antraciklin-hatóanyag hidróniumion-katalizált hidrolízis vagy in vivo enzimes hasítás útján felszabadul. ^ ^ [A—0-W_2]a_T ^S_(B)m_c(0)_ (51) C 07 H 19/20, 19/10, A 61 К 31/70 (ll) T/63 172 (21) P 93 00161 (22) 93.01.21. (71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Uhlmann, Eugen, Glashütten/Taunus (DE); dr. Peyman, Anuschirwan, Kelkheim/Taunus (DE); dr. O'Malley, Gerald, Newtown, Pennsylvania (US); dr. Helsberg, Matthias, Kelkheim/Taunus (DE); dr. Winkler, Irvin, Liederbach (DE) (54) Eljárás З'-helyzetben szubsztituált oligonukleotid analógok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 42 01 663 92.01.22 DE (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerint előállított oligonukleotid analógok (IA) és (IB) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, alkil-karbonil-csoport, alkenil-karbonil-csoport, alkinil-karbonil-csoport, arilcsoport, aril-alkil-csoport vagy (II) általános képletű csoport I Z - P - Z' (II) II w R2 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, alkoxicsoport, halogénatom, azidocsoport vagy aminocsoport, В jelentése valamely nukleotidkémiában szokásos bázis, a jelentése oxicsoport vagy metiléncsoport, d, e, f értéke egymástól függetlenül 0-50 közötti egész szám, i értéke 1-10 közötti egész szám, r értéke 0 vagy 1, azzal a megszorítással, hogy r=0 esetben V jelentése Y’, és i > 1 esetben r értéke 1, W jelentése oxocsoport, szelén-oxo-csoport vagy tioxocsoport, V jelentése oxicsoport, szulfándiilcsoport vagy iminocsoport, Y jelentése oxicsoport, szulfándiilcsoport, iminocsoport vagy metiléncsoport, Y' jelentése oxicsoport, szulfándiilcsoport, iminocsoport,-(CH2)m- vagy -V(CH2)m- képletű csoport, ahol m értéke 1-18 közötti egész szám, X jelentése hidroxilcsoport vagy merkaptocsoport, U jelentése hidroxilcsoport, merkaptocsoport, -SeH képletű csoport, alkoxicsoport, alkilcsoport, arilcsoport, aril-alkilcsoport, -NHR3, -NR3R4 vagy-(OCH2CH2)pO(CH2)qCH2Ru általános képletű csoport, R3 és R4 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5-6 tagú heterociklikus gyűrűt képez, amely további heteroatomként oxigénatomot, kénatomot és nitrogénatomot tartalmazhat, p értéke 1-100 közötti egész szám, q értéke 0-18 közötti egész szám, R11 jelentése hidrogénatom vagy funkciós csoport, S jelentése (III) általános képletű csoport (III) Z és Z' jelentése hidroxilcsoport, merkaptocsoport, -SeH képletű csoport, alkoxicsoport,-0-(CH2)b-NR12R13 általános képletű csoport, valamint alkilcsoport, arilcsoport, aril-alkil-csoport, aril-alkoxicsoport, heteroaril-alkoxi-csoport, alkil-merkapto-csoport, -NHR3, -NR3R4 vagy (III) általános képletű csoport, valamint az intracelluláris felvételt elősegítő, DNS- szondában jelölésként szolgáló vagy az oligonukleotid analógnak a cél-nukleinsavon történő hibridizálása során a kötődést, térhálósodást vagy hasítást elősegítő csoport, a 2'- és З’-helyzetben található kapcsos zárójel azt jelenti, hogy R2 és a szomszédos foszfonilcsoport a fordított 3'- és 2'-állásban is található, a nukleotidok D- vagy L-konfigurációban fordulnak elő, és а В bázis a- vagy /З-állásban található. (51) C 07 H 19/20, 19/10, A 61 К 31/70 (ll) T/63 173 (21) P 93 00162 (22) 93.01.21. (71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Uhlmann, Eugen, Glashütten/Taunus (DE); dr. Peyman, Anuschirwan, Kelkheim/Taunus (DE); dr. O'Malley, Gerald, Newtown, Pennsylvania (US); dr. Helsberg, Matthias, Kelkheim/Taunus (DE); dr. Winkler, Irvin, Liederbach (DE) (54) Eljárás oligonukleotid analógok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 42 01 662 92.01.22 DE (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerint előállított oligonukleotid analógok (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, alkil-karbonil-csoport, alkenil-karbonil-csoport, alkinil-karbonil-csoport, arilcsoport, aril-alkil-csoport vagy (II) általános képletű csoport I Z - P - Z' (II), II w R2 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, alkoxicsoport, halogénatom, azidocsoport vagy aminocsoport, В jelentése valamely nukleotidkémiában szokásos bázis, a jelentése oxicsoport vagy metiléncsoport, n értéke 1-100 közötti egész szám, W jelentése oxocsoport, szelén-oxo-csoport vagy tioxocsoport, V jelentése oxicsoport, szulfándiilcsoport vagy iminocsoport, Y jelentése oxicsoport, szulfándiilcsoport, iminocsoport vagy metiléncsoport, Y' jelentése oxicsoport, szulfándiilcsoport, iminocsoport,-(CH2) m— vagy —V(CH2)m— képletű csoport, ahol m értéke 1-18 közötti egész szám, X jelentése jelentése hidroxilcsoport vagy merkaptocsoport,
