Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)

1993-07-01 / 7. szám

1270

С 07 J

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1993/7 - SzKV

U jelentése hidroxilcsoport, merkaptocsoport, -SeH képletű csoport, alkoxicsoport, alkilcsoport, arilcsoport, aril-alkilcsoport, -NHR3, -NR3R4 vagy (III) általános képletű csoport,-(OCH2CH2)pO(CH2)qCH2Rn (III)

Z és Z' jelentése hidroxilcsoport, merkaptocsoport, -SeH képletű csoport, alkoxicsoport,-0-(CH2)b-NR12R13 általános képletű csoport, valamint alkilcsoport, arilcsoport, aril-alkil-csoport, aril-alkoxicsoport, heteroaril-alkoxi-csoport, alkil-merkapto-csop>ort, -NHR3, -NR3R4 vagy (III) általános képletű csoport, valamint az intracelluláris felvételt elősegítő, DNS-szondában jelölésként szolgáló vagy az oligonukleotid analógnak a cél-nukleinsavon történő hibridizálása során a kötődést, térhálósodást vagy hasítást elősegitő csoport,

a 2’- és З'-helyzetben található kapcsos zárójel azt jelenti, hogy R2 és a szomszédos foszfonilcsoport a fordított 3'- és 2'állásban is található, a nukleotidok D- vagy L-konfigurációban fordulnak elő, és а В bázis a- vagy /З-állásban található, azzal a megszorítással, hogy Z = hidroxilcsoport, merkaptocsoport, metilcsoport vagy etoxicsoport esetben X, Y, Y', V és W közül legalább egy jelentése hidroxilcsoporttól, oxicsoporttól, illetve oxocsoporttól eltérő vagy R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő.

(51) C 07 J 7/00

(ll) T/63 174 (21) P 92 01715 (22) 92.05.22.

(71) Roussel Uclaf S.A., Párizs (FR)

(72) Brion, Francis, Gagny (FR); Buendia, Jean, Le Perreaux/Marne (FR); Diolez, Christian, Palaiseau (FR); Vivat, Michel, Lagny/Marne (FR)

(54) Eljárás pregna-4,9(ll),16-trién-3,20-dion-származékok előállítására

(30) 91/06202 91.05.23 FR

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya új eljárás az (A) általános képletű intermedier vegyületek előállítására, a képletben

Rí jelentése 1-8 szénatomos acilcsoport,

(I) általános képletű vegyületekből kiindulva, a képletben Hal jelentése klór- vagy brómatom,

R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 7-15 szénatomos aralkilcsoport vagy valamely szililezett maradék,

К jelentése (a), (b) vagy (c) általános képletű oxo

védöcsoport,

n értéke 2 vagy 3, és

a hullámos vonal a lehetséges izomer formákat és azok elegyeit jelöli.

(51) C 07 J 73/00, A 61 К 31/58

(ll) T/63 175 (21) P 92 02793 (22) 91.03.05.

(71) The Du Pont Merck Pharmaceutical Co., Wilmington, Delaware (US)

(72) Ko, Soo S., Wilmington, Delaware (US); Trzaskos, James

M., Boothwyn, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás heterociklusos szteroid vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 489 093 90.03.05 US

(86) PCT/US 91/01249

(87) WO 91/13903

(74) Gödölle, Kékes, Mészáros Sí Szabó Szabadalmi Ügyvivői Munkaközösség, Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, azok sóira, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítményekre és gombás növénymegbetegedések kezelésére szolgáló szerekre vonatkozik, a képletben R 8 vagy 9 szénatomból és 15-20 hidrogénatomból álló oldallánc, amely adott esetben egy telítetlen helyet tartalmaz;

Rí =0 csoport, -OR7 vagy -OCOR7 általános képletű csoport;

R2 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-6 szénatomos alkinilesöpört vagy benzilcsoport;

R3 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-6 szénatomos alkinilcsoport, benzilcsoport, -C(R4)2R5, -COR4, -CSR4, -C(=NR4)R4, -COR5, -CSR5, -C(R4)2C(R4)2R5, -C(R4)2COR4, -C(R4)2CSR4, -C(R4)2C(=NR4)R4, -C(R4)2CORs, -C(R4)2CSR5, -C(R4)2Z, -C(R4)2C(R4)2Z, -cn, -CR4NOR4, -CR4NOR6, -CR4NN(R4)2, -CR4NNR4R6, -CHR4NHOR4, -CHR4NHOR6, -CHR4NHN(R4)2, -CHR4NHNR4R6, -CHR4CR4NOR4, -CHR4CR4NOR6, -CH4CR4NN(R4)2, -CHR4CR4nnr4r6,-CHR4CHR4NHOR4, -CHR4CHR4NHOR6, -CHR4CHR4NHN(R4)2, -C(0)NR40R4,-C(0)NR40R6, -C(S)NR40R4, -C(S)NR4OR6, -CR4=CR4R6, -C=CR6, -CR4=CR4C(R4)2Z, -CeCC(R4)2Z, -CR4 = CR4C(R4)2OR6, -C=CC(R4)2OR6 vagy poli-(-OR4, -ORe, epoxi)-(l-6 szénatomos)alkil általános képletű csoport;

R4 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-6 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, -OR2, -Z, -N(R2)2 általános képletű vagy -CF3 csoporttal helyettesített fenil-csoport; vagy benzilcsoport;

R5 -OR4, -SR4, -N(R4)2 vagy -NR4R6 általános képletű csoport;

Re -COR4, -CSR4 vagy -C(=NR4)R4 általános képletű csoport;

R7 hidrogénatom, 1-20 szénatomos alkilcsoport, 2-20 szénatomos alkenilcsoport, 2-20 szénatomos alkinilcsoport, fenilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, -OR2, -Z, -N(R2)2 általános képletű vagy -CF3 csoporttal helyettesített fenil-csoport; vagy benzilcsoport;

X -0-, -S-, -SO-, -SO2-, -N=, -NR4-, -NR6- vagy -N(0)R4 általános képletű csoport;

Z halogénatom; és