Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)

1993-07-01 / 7. szám

1268

С 07 F

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1993/7 - SzKV

(51) C 07 D 477/00, 491/147, 495/14,

A 61 К 31/43, 31/495

(ll) T/63 168 (21) P 92 01801 (22) 92.05.29.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Gerlach, Uwe, Frankfurt/Main (DE); dr. Hörlein, Rolf, Frankfurt/Main (DE); dr. Krass, Norbert, Frankfurt/Main (DE);

dr. Lattrell, Rudolf, Königstein/Taunus (DE); dr. Wollmann, Theodor, Hofheim/Taunus (DE); dr. Limbert, Michael, Hofheim/Taunus (DE); dr. Markus, Astrid, Liederbach (DE)

(54) Eljárás tetraciklikus antibiotikumok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) P 41 17 564 91.05.29 DE

P 41 26 653 91 08.13 DE

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek- a képletben

X jelentése (CH2)n. ahol n értéke 0, 1, 2;

CR(a)R(b), ahol R(a) és R(b) egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, alkil-, szubsztituált vagy szubsztituálatlan aril- vagy szubsztituált vagy szubsztituálatlan heteroarilcsoport,

SOn, ahol n értéke 0, 1, 2, vagy NR(c)-csoport

R(l) lehet legfeljebb 4 szubsztituens, melyek azonosak vagy különbözőek, és jelenthet hidrogénatomot, alkilcsoportot, vagy lehet egy szubsztituens, amely lehet aril, heteroaril, hidroxil, SH, SO„(l-6 szénatomos alkil)-csoport, vagy NR(b)R(c), vagy nitril vagy nitrocsoport, C(R(a)) = NOR(b)-csoport,

legfeljebb két szubsztituens, melyek lehetnek trifluormetil-csoport, halogénatom, 0-, OCO-alkil, OCONR(d)R(e), S02NR(d)R(e)-csoport, -CO-alkil, -СО-aril, C02H, C02 alkil-, CONR(d)R(e), CH2R(f), NR(b)R(c) is,

NHCO alkil-, NHCOQHs vagy NHCO-naftil-csoport, R(2) lehet hidrogénatom, alkil-, CH2OH, CH2OCOR(a), CH(OH)CH3, CH(OCOR(a))CH3, CH2NR(b)R(c), CH(NR(b)R(c))CH3, C(CH3)=NR(a), CH[+NR(g)R(h)R(i)]CH3,

R(3) jelentése hidrogénatom, vagy alkil-OCO-alkil, alkil-OC02 alkil-csoport, vagy (5-metil-l,3-dioxolén-2-on-4-il)-metilcsoport -gyógyászatilag elfogadható sói előállítására.

Az (I) általános képletü vegyületeket ismert módon állítjuk elő, és mikrobiális fertőzések kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók.

R( 11,-4

(I)

R(2)

H H

C02R(3)

(51) С Э7 F 9/38

(ll) T/63 169 (21) P 92 03432 (22) 92.10.30.

(71) Rhone-Poulenc Agrochimie, Lyon (FR)

(72) Axiotis, Georges, Lyon (FR); Deweerdt, Héléne, Lyon (FR)

(54) Eljárás amino-alkánfoszfonsavak, sóik és/vagy észtereik előállítására

(30) 91/13717 91.10.31 FR

(74) S.B.G. & K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány szerinti eljárással ismert (I) általános képletű

vegyületek állíthatók elő, a képletben

Rl és R2 szubsztituensek jelentése azonos vagy különböző, és

hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy alkálifém- vagy alkáiiföldfématom;

R3 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy vagy több heteroatommal, előnyösen halogénatommal szubsztituált alkil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport.

Ri0\

NHR,

I 4

CH—R3

(I)

(51) C 07 H 1/00, A 61 К 31/70, C 12 Q 1/68

(11) T/63 170 (21) P 92 02283 (22) 91.01.11.

(71) ISIS Pharmaceuticals Inc., Carlsbad, Kalifornia (US)

(72) Cook, Philip Dan, Carlsbad, Kalifornia (US); Ecker, David J., Carlsbad, Kalifornia (US); Guinosso, Charles John, Vista, Kalifornia (US); Acevedo, Oscar Leobardo, San Diego, Kalifornia (US); Kawasaki, Andrew Mamoto, Oceanside, Kalifornia (US); Ramasamy, Kandasamy, Laguna Hills, Kalifornia (US)

(54) Eljárás és készítmény RNS aktivitás és gén expresszió detektálására és módosítására

(30) 463 358 90.01.11 US

566 977 90.08.13 US

(86) PCT/US 91/00243

(87) WO 91/10671

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest T/63 170 2283/92

(57) A találmány az RNS kimutatására és aktivitásának módosítására használható anyagokra és módszerekre, általában „antiszensz" vegyületekre vonatkozik,azaz azokra a vegyületekre, amelyek képesek egy RNS nukleotid-szekvenciájával specifikus hibridizálásra. Az előnyös megvalósítási módok szerint a találmány oligonukleotidok tervezésére, szintézisére és alkalmazására vonatkozik, valamint olyan eljárásokra, amelyek segítségével egy betegség terápiás kezelését, kísérleti rendszerekben gén-expresszió szabályozását, RNS és RNS-termékek vizsgálatát lehet elérni ilyen RNS-ek antiszensz kölcsönhatásainak felhasználásával, valamint alkalmazható betegségek diagnosztizálására, a fehérjék termelődésének befolyásolására és az RNS hasítására helyspecifíkus módon.

(51) C 07 H 15/244, A 61 К 31/70, 47/48

(ll) T/63 171 (21) P 92 02544 (22) 91.12.03.

(71) Farmitalia Carlo Erba S.r.l., Milánó (IT)

(72) Angelucci, Francesco, Milánó (IT); Ruggieri, Daniela, Milánó (IT); Stefanelli, Stefánia, Milánó (IT); Suarato, Antonino, Milánó (IT); Bersani, Laura, Basiglio (IT)

(54) Eljárás antraciklin-konjugátumok és ilyen vegyieteket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) 90/26491 90.12.05 GB

(86) PCT/EP 91/02284

(87) WO 92/10212

(74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest T/63 171 2544/92

(57) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű antraciklin-konjugátumok előállítására, ahol A-О- szerkezeti egység valamely A-O-H általános képletű, legalább egy, primer vagy szekunder hidroxilcsoportot tartalmazó antraciklinmaradékot jelent; a értéke l-től 30-ig terjedő egész szám;

W jelentése (2) általános képletű csoport, amelyben В jelentése adott esetben a szénláncban heteroatomot tartalmazó, 1-6 szénatomos alkiléncsoport; m értéke 0 vagy 1;

Z jelentése távköztartó csoport; és

T hordozórészt jelent.

A találmány szerinti vegyületek daganatgátló hatásúak,

mivel acetálkötést tartalmaznak, amelyből az eredeti, A-O-H