Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)
1993-07-01 / 7. szám
1264 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1903/7 - SzKV A találmány szerinti vegyületek sejt-adhézió gátló hatásúak. 0 r1 r2 o R3и i i и /—4 | G-D-C-N —CH-C-N N-CH-Z x о (i) (51) C 07 D 305/14, 407/12, A 61 К 31/35 (ll) T/63 155 (21) P 92 03024 (22) 92.09.22. (71) Florida State University, Tallahassee, Florida (US) (72) Holton, Robert A., Tallahassee, Florida (US); Nadizadeh, Hossain, Tallahassee, Florida (US); Kim, Seokchan, Tallahassee, Florida (US); Beidinger, Ronald J., Tallahassee, Florida (US) (54) Eljárás szubsztituált taxánszármazékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 763 805 91.09.23 US 863 451 92.04.03 US (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány (3) általános képletű taxánszármazékok előállítására, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. A (3) általános képletben Rí és R3 jelentése egymástól függetlenül fenil-, naftil-, CeH5- CH=CH-csoport vagy (a) általános képletű csoport, feltéve, hogy Rí és R3 közül egyik sem fenilcsoport, Q jelentése -CH3, (CH3)3C-, CH3O-, Cl, Br, F, -N02 vagy (b) vagy (c) képletű csoport, Z jelentése -OTj általános képletű csoport, ahol T1 jelentése hidrogénatom, hidroxil-védőcsoport vagy -COT2 csoport, ahol T2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkenil-, 1-6 szénatomos alkinil- vagy monociklusos arilcsoport, Ac jelentése acetilcsoport, és E] és E2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy funkcionális csoport, amely a taxánszármazék vízoldhatóságát növeli. A fenti (3) általános képletű vegyületek leukémiaellenes és tumorellenes hatásúak. , előállítására, amely ÍR, cisz konfigurációjú, és amely (ИГ) lakton ciklizált formában is létezik, és az egyik vagy a másik forma diasztereoizomer elegye formájában fordul elő, és alkálifém- vagy alkáliföldfémsó formájában keletkezik, amelyből kívánt esetben a savat izolálhatják, majd kívánt esetben a diasztereoizomereket izolálják, majd a (III) vagy (III') képletű vegyületet diasztereoizomer elegy formájában vagy különálló diasztereoizomerek formájában vagy sói formájában oxidálószerrel kezelnek (I) képletű vegyület előállítására. (51) C 07 D 307/93 (11) T/63 157 (21) P 92 03490 (22) 92.11.06. (71) Roussel Uclaf SA., Romainville (FR) (72) Bhatnagar, Neerja, Savigny/Orge (FR); Brion, Francis, Gagny (FR); Colladant, Colette, Rosny/Bois (FR) (54) Eljárás lR,cisz-2,2-dimetil-3-formií-cikk>propán-lkarbonsav laktonszármazékának és halogénezett közbenső termékeinek előállítására (30) 91/13776 91.11.08 FR (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerinti eljárás során egy (II) képletű ÍR,cisz konfigurációjú vegyületet legalább 2 ekvivalens halogénnel, előnyösen klórral, brómmal vagy jóddal kezelnek (Ilii), (lll2) vagy (III3) általános képletű vegyület előállítására, ahol X jelentése halogénatom, és kívánt esetben (IV) képletű vegyülettel elegyítve; kívánt esetben a kapott (Mii), (lll2) általános képletű vegyület halogénezését halogén-felesleggel folytatják (III3) általános képletű vegyület előállítására, majd az utóbbit kivánt esetben (IV) képletű vegyülettel elegyben, bázikus szerrel kezelik (IV) képletű vegyület előállítására, amely ez esetben só formájában van a reakcióközegben, a használt bázikus szernek megfelelően, vagy (IV) képletű vegyületet kapnak, és kivánt esetben a reakcióközeget megsavanyítják (IV) vagy (IV) képletű sav előállítására, és a savat vagy a sót ezután oxidálják (I) képletű vegyület előállítására. (51) C 07 D 307/77, C 07 C 59/29 (ll) T/63 156 (21) P 92 03489 (22) 92.11.06. (71) Roussel Uclaf S.A, Romainville (FR) (72) Brion, Francis, Gagny (FR); Colladant, Colette, Rosny/Bois (FR); Lagouardat, Jacques, Noisy Le Grand (FR); Scholl, Jacques, Romainville (FR) (54) Eljárás lR,cisz-2,2-dimetil-3-formil-ciklopropán-l~ karbonsav laktonszármazékának és köztitermékeinek előállítására (30) 91/13775 91.11.08 FR (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (II) képletű ÍR, cisz konfigurációjú vegyületet alkálifém- vagy alkáliföldfém-hipohalogenittel kezelnek (III) képletű vegyület
