Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1993. július-szeptember (98. évfolyam, 7-9. szám)
1993-07-01 / 7. szám
1262 С 07 С ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1993/7 - SzKV (57) Eljárás (I) általános képletű új tetrahidro-naftalin-származékok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkoxikarbonil-alkil- vagy benzil-csoport, vagy R1 és R2 jelentése együtt - (СНг)з - csoport, R3 jelentése hidroxil- vagy 1—4 szénatomszámú alkoxi- vagy benzil-oxi- vagy valamely A képletű csoport - mely képletben R5 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 -vagy gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) képletű 4-oxo-4-(5,6,7,8-tetrahidro-2-naftil)- 2(E)-buténsav valamilyen aktivált származékát egy (III) általános képletű aminosav-származékkal - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti, R4 jelentése 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy benzil-oxi- vagy valamely A képletű csoport - mely képletben R5 jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport - reagáltatják, és- kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületeket- amely képletben R1 és R2 jelentése a fenti, R3 jelentése tercbutil-oxi-csoport - acidolizisnek vetik alá és/vagy- kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyület - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti, R3 jelentése hidroxil-csoport- aktivált származékát egy A képletű csoportot tartalmazó - mely képletben R5 jelentése a fenti - piperazin-származékkal reagáltatják, vagy szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítják. A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó fekélyellenes gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárás is. Q 0 0 C-CH=CH-C-N-CH-(CH->) — C- R3 I I 4 n R1 R2 (I) 0 NH-CH-(CH2L-C-r4 II Rl r2 (III) (51) C 07 C 255/66, A 61 К 31/275 (ll) T/63 148 (21) P 92 03575 (22) 92.11.13. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Wickiser, David Ira, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás formazánt tartalmazó parazitaölö készítmények előállítására (30) 792 111 91.11.14 US (74) S.B.G. Si K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (51) C 07 C 281/16, 281/12, 337/08, A 61 К 31/155, 31/175, 31/095 (11) T/63 149 (21) P 92 03234 (22) 92.10.14. (71) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH) (72) dr. Stanek, Jaroslav, Arlesheim (CH); dr. Frei, Jörg, Holstein (CH); dr. Caravatti, Giorgio, Allschwil (CH) (54) Eljárás hidrazonsók előállítására (30) 03041/91 91.10.16 CH (74) S.B.G. Sí K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány az (I) általános képletű bázisoknak a [PA] savakkal képezett savaddíciós sói és azok tautomerjei előállítására vonatkozik. A találmány szerinti sókat olyan betegségek kezelésére alkalmazhatják, amelyek esetén a gyógyítás az S-adenozil-metionin-dekarboxiláz gátlását teszi szükségessé. Az (I) általános képletben A, Rj, R2, R3, R4, R5, X és Z jelentése a leírásban megadott, a [PA] savak jelentése egy- vagy többprotonos sav a következők közül: szénsav, szubsztituálatlan vagy egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált alkánsav a hangyasav, a szubsztituálatlan ecetsav a lizin és az arginin kivételével; szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkénsav a szubsztituálatlan fumársav kivételével, cikloalkilkarbonsav, arilkarbonsav, aril-(rövid szénláncú alkil)-karbonsav, melyben a rövid szénláncú alkilcsoport szubsztituálatlan vagy szubsztituálva van, aril-(rövid szénláncú alkenil)karbonsav, heterociklil-karbonsav, szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkánszulfonsav a szubsztituálatlan metánszulfonsav kivételével, aromás szulfonsav, alkil-kénsav, N-szubsztituált szulfaminsav, karboxicsoportot, szulfocsoportot, szulfátcsoportot vagy foszfocsoportot nem tartalmazó szerves sav, továbbá pirofoszforsav és jódhidrogénsav. (51) C 07 D 207/263, 231/12, 233/42, 233/60, C 07 D 239/10, 285/06, 471/02, C 07 C 47/11, A 61 К 31/40, 31/505 (11) T/63 150 (21) 3111/86 (22) 86.04.29. (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Saccomano, Nicholas Alex, Westerly, Rhode Island (US); Vinick, Fredric James, Waterford, Connecticut (US) (54) Eljárás új fenol-származékok előállítására (86) PCT/US 86/00958 (87) WO 87/06576 (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya eljárás gerinces állatok parazitáinak leküzdésére (I) általános képletű formazán-származékok útján, melyekben az R szubsztituensek egy (a) általános képletű csoportot jelentenek, ahol R1 cianocsoportot, R2 nitrocsoportot, R3 halogénatomot, R4 jódatomot vagy-R5nR6 általános képletű csoportot jelent, ahol n =0 vagy 1, R5 -0-, —S—, -SO-, -SO2 vagy -OSO2 csoportot és R6 -CF3, -CF2CF2H, -CH2CF3 vagy C2F5 csoportot jelent. (57) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű fenolszármazékok - a képletben R1 jelentése policikloalkil-csoport, R2 jelentése metil- vagy etilcsoport, X jelentése oxigénatom vagy iminocsoport, és Y jelentése telített vagy telítetlen, 5- vagy 6-tagú, nitrogéntartalmú heterociklusos csoport vagy három nitrogénatomot tartalmazó kondenzált biciklusos heterociklusos csoport -előállítására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel. Az (I) általános képletű vegyületek kalciumtól független cAMP foszfodiészteráz inhibitorok és így antidepresszáns hatású gyógyászati készítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók.
