Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1992. április-június (97. évfolyam, 4-6. szám)

1992-06-01 / 6. szám

1992/6 - SzKV

BBIA Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 D

1105

(57) A találmány tárgya: enyhe körülmények között végezhető dezészterezési eljárás, amely metil- vagy etil-észter-csoport cefalosporin- és karbacefalosporin-karbonsavakból való eltávolítását teszi lehetővé.

Az eljárás gazdaságossági szempontból jelentős, mivel a cefalosporin-antibiotikumokat gyakran észteralakban dolgozzák fel.

Az előállított (I) általános képletű vegyületekben Rí jelentése hidrogénatom, amino-védőcső port vagy acilcsoport, Rj jelentése klór- vagy brómatom,vagy metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, alkaxi-, alkil-tio- vagy formamido-csoport.

R, H

(SI) C 07 D 501/26, A 61 К 31/545

(il) T/59 687 (21) 466/91 (22) 91.02.12.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Adam, Friedelm, Hofheim/Taunus (DE); dr. Dürckheimer, Walter, Hattersheim/Main (DE); dr. Hörlein, Rolf, Frankfurt/Main (DE); dr. Mencke, Burghard, Holzappel (DE)

(54) Eljárás 7-amino-3-metoxi-metil-cef-3-em-4-karbon- sav előállítására

(30) P 40 04 370 90.02.13 DE

(74) DANII BIA

(57) Eljárás az (I) általános képletü vegyület előállítására, amelyre jellemző, hogy a (II) képletű vegyületet vagy annak alkalmas sóját metanol, metánszulfonsav és trifluormetánszulfonsav elegyével reagáltatják.

(51) C 07 D 501/46, A 61 К 31/545

(11) T/59 688 (21) 2767/91 (22) 91.08.22.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) Trödel, Reinhard, Hochheim/Main (DE);

dr. Wieduwikt, Manfred, Frankfurt/Main (DE)

(54) Eljárás kristályos 7-/?-amino-3-(5-karboxi-metiH- metiH,3-tiazol-2-il-tk>-metil)-cef-3-em-4-kar bonsav (TACS) előállítására (30) P 40 26 630 90.08 23 DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás kristályos TACS előállítására 7- ACS és MMTS bázis jelenlétében végzett reagáltatásával, majd ezt követően a TACS savval végzett kicsapásával oly módon, hogy a TACS kicsapásához a TACS-t tartalmazó oldatot a szükséges sav egy részéhez adagoljuk, amely még kicsapást elősegítő anyagot is tartalmaz, majd a kicsapást 3-4 pH-értékig való további savadagolással vagy a vég-pH-érték TACS-oldat és savadagolással történő konstans értéken való tartásával teljessé teszik.

(51) C 07 F 9/6561, 9/6512, A 61 К 31/675 (il) T/59 689 (21) P 92 00792 (22) 90.09.01.

(71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE)

(72) dr. Bosies, Elmar, Weinheim (DE); dr. Zilch, Harald, Mannheim (DE)

(54) Eljárás új amidincsoportokat tartalmazó óifoufonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) P 39 30 130 89 09 09 DE

(86) PCT/EP 90/01469

(87) WO 91/03481 (74) BNÜMK

(57) A találmány (I) általános képletü vegyületek, ezek észtereinek, a gyógyászatban alkalmazható sóinak és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik.

Az (I) általános képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkiksoport, R1 jelentése hidrogénatom. 1-6 szénatomos alkil aril-, ariF (1-4 szénatomos)-alkil-csoport, amino(l-6 szénatomos)alkil-csoport, 1-6 szénatomos alkil-amino-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 1-6 szénatomos dialkil-amino-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, 3-7 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése megegyezik R1 jelentésével vagy 2-7 szénatomos alkenilcsoport, 1-6 szénatomos alkil-merkapto-csoport, 1- 6 szénatomos alkoxicsoport, fenoxi-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, aminocsoport, 1-4 szénatomos alkil-aminocsoport, di(l—4 szénatomos)-alkil-amino-csoport, morfolinocsoport, tiomorfolinocsoport, pirrolidionocsoport, piperidinocsoport, hexametilén-imino-csoport, pirazolinocsoport, imidazolinocsoport, n értéke 0, 1 vagy 2 lehet, és R1 és R2

együtt a szénatommal és a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 1—4 heteroatomot tartalmazó, 5-, 6- vagy

7-tagú heterociklusos gyűrűt képezhet, emellett a heteroatomok azonosak vagy eltérőek lehetnek és oxigénatomot, nitrogénatomot vagy kénatomot jelenthetnek, és az anellált gyűrű adott esetben egy vagy több 1-6 szénatomos alkilcsoporttal, 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal, 1- 6 szénatomos alkil-merkaptocsoporttal, hidroxilcsoporttal, aminocsoporttal, nitrocsoporttal, halogénatommal vagy halogén-metil-csoporttal lehet helyettesítve.

0 OR

(51) C 07 F 15/00, 17/02, C 07 H 23/00,

A 61 К 31/28, 31/70

(ll) T/59 690 (21) 1456/90 (22) 90.01.17.

(71) Georgetown University, Washington D.C. (US)

(72) Talebian, Abdolhossen, Herndon, Virginia (US); Green, Dianna C., Falls Church, Virginia (US); Schein, Philip S., Bryn Mawr, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás rákellenes hatású platinatartalmú vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) 297 368 89.01.17 US

301 773 89.01.26 US

(86) PCT/US 90/00171

(87) WO 90/08157 (74) DANUBIA

(57) A találmány tárgyát az (la) általános képletű, rákellenes hatású platinavegyületek, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítását szolgáló eljárás képezi. Az (la) általános képletben n értéke 0 vagy 1 és n = 1 értéke mellett Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R jelentése helyettesítő nélküli magasabb szénatomszámú alkilcsoport vagy monovagy diszacharid vagy mono- vagy diszacharid-származék; és n = 0 értéke mellett Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R jelentése hidrogénatom, halogénatom, helyet-