Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-06-01 / 6. szám
1074 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1991/6 - SzKV Y oxigén- vagy kénatomot jelent — valamint azok gyógyászati szempontból elfogadható sói és észterei előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek — kiemelkedően azok optikailag tiszta R,R sztereoizomerjei — erős dopaminagonisták, s így magas vérnyomás, pangásos szívelégtelenség és akut veseelégtelenség kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók. (51) C 07 D 207/16 (ll) T/55 754 (21) 7031/90 (22 ) 90.11.05. (71) E.R.Squibb and Sons Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Anderson, Neal G., Somerset, New Jersey (US); Lust, David A., Roosevelt, New Jersey (US); Bennett, Barbara J., Escabana, Michigan (US); Feldman, Alan F., Cherry Hill, New Jersey (US); Polomski, Robert E., Franklin Park, New Jersey (US) (54) Eljárás captopril közvetlen előállítására (30) 432 028 89.11.06 US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás kaptopril közvetlen előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a kaptopril S-acil-származékát legalább 4 M koncentrációjú vagy annál töményebb, vizes alkáiifém-hidroxid-oldattal hidrolizálják, majd a reakcióelegyet valamilyen ásványi savval közömbösítve, illetve megsavanyitva, kikristályosítják a tiszta kaptoprilt. Az eljárás egyik változata szerint a kisavanyítást ioncserélő gyantával végzik. (51) C 07 D 209/30, 471/04, 491/056, 498/053, A 61 К 31/40, 31/435, 31/535 (И) T/55 755 (21) 3016/90 (22) 90.05.11. (71) Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Miura, Hidehiko, Shimotsuga-gun. Tochigi-ken (JP); Harano, Naoki, Shimotsuga-gun, Tochigi-ken (JP); Takano, Yasuo, Saitama-ken (JP); Mochizuki, Toshiro, Kitakatsushika-gun, Saitama-ken (JP); Takahashi, Yoshinori, Tochigi-ken (JP); Nagayama, Takashi, Shimotsugagun, Tochigi-ken (JP) (54) Eljárás indol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 119 787/89 89.05.12 JP (74) BNÜMK (57) A találmány lipidszintcsökkentő hatású (I) általános képletű indolszármazékok — a képletben R hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, karboximetil-csoport vagy helyettesített vagy helyettesítetlen aralkilcsoport; R1, R2, R3 és R4 azonos vagy különböző és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, acilcsoportot, helyettesített vagy helyettesítetlen aminocsoportot, nitrocsoportot, hidroxicsoportot, acil-oxi-csoportot, helyettesített vagy helyettesítetlen aralkilcsoportot, helyettesített vagy helyettesítetlen aril-oxi-csoportot vagy helyettesített vagy helyettesítetlen aralkil-oxi-csoportot jelent, vagy R2 és R3 együtt metilén-dioxi-csoport; R5 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy helyettesített vagy helyettesítetlen araiki lesöpört; R és R4 vagy R1 és R5 együtt 6-tagú, metiléncsoportokból álló gyűrűt alkothat, amely heteroatomot is tartalmazhat; R6 és R7 azonos vagy különböző és hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkilcsoport, helyettesített vagy helyettesítetlen arilcsoportot vagy 5- vagy 6-tagú heterogyűrüs csoportot jelent; R8 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, helyettesített vagy helyettesítetlen aralkilcsoport vagy helyettesített vagy helyettesítetlen arilcsoport — és gyógyászatiig elfogadható sóik és hidrátjaik előállítására oly módon, hogy egy (III) általános képletű vegyületet, amelyben R, R1, R2, R3, R4 és R6 jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, amelyben R6 és R7 jelentése a fenti, X halogénatom és R10 1-6 szénatomos alkilcsoport, helyettesített vagy helyettesítetlen aralkilcsoport vagy helyettesített, vagy helyettesítetlen aralkilcsoport; és szükséges esetben a kapott karbonsavésztert hidrolizálják. (51) C 07 D 209/44 (ll) T/55 756 (21) 7249/90 (22) 90.11.22. (71) Rhone-Poulenc Santé, Antony (FR) (72) Dubroeucq, Marie-Christine, Enghien/Les Bains (FR); Moutonnoier, Claude, Le Plessis/Robinson (FR); Peyronel, Jean-Francois, Palaiseau (FR); Tabart, Michel, Párizs (FR); Truchon, Alain, Lyon (FR) (54) Eljárás új izoindolon-származékok előállítására (30) 89/15407 89.11.23 FR (74) BNÜMK (57) A találmány az (I) általános képletű izoindolon-származékok, ezek savaddíciós sóinak, valamint a (3aR, 7aR) forma vagy a (3aRS,7aRS) formák keverékének előállítási eljárására vonatkozik. A képletben R jelentése hidrogénatom vagy a két R együtt kötést képez, R' jelentése hidrogénatom vagy könnyen eltávolítható csoport, az R"-k jelentése azonos, fenilcsoport, amely adott esetben orto- vagy meta-helyzetben halogénatommal vagy metilcsoporttal szubsztituált. Az (I) általános képletű izoindolon-származékok a (IX) általános képletű izoindolon-származékok köztitermékeiként alkalmazhatók. A (IX) általános képletű vegyületek a P-faktor antagonistái. 0 (51) C 07 D 211/32, A 61 К 31/445 (ll) T/55 757 (21) 8370/90 (22) 90.12.20. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Carr, Albert Anthony, Cincinnati, Ohio (US); Dage, Richard Cyrus, Cincinnati, Ohio (US); Koerner, John Ednar, Cincinnati, Ohio (US); Li, Tung, Cincinnati, Ohio (US); Miller, Francis Peter, Loveland, Ohio (US); Nieduzak, Thaddeus Robert, Cincinnati, Ohio (US); Dudley, Mark William, Somerville, Ohio (US) (54) Eljárás piperidin-származékok és a vegyületeket tartalmazó trombózis elleni szerek előállítására (30) 454 497 89.12.21 US 604 651 90.11.01 US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol X jelentése -СО- vagy -S02-csoport — és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése halogénatom — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a fenti — reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóvá alakítják. A találmány szerinti vegyületek antitrombotikus szerként és szerotonin 5HTj antagonistaként alkalmazhatók.
