Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-06-01 / 6. szám
1991/6 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 1075 (51) C 07 D 213/72, 213/76, A 61 К 31/445 (11) T/55 758 (21) 5807/89 (22) 89.11.07. (71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU) (72) dr. Domány György, 30 %, Budapest (HU); Ezer Elemér, 20 %, Budapest (HU); dr. Schön István, 15 %, Budapest (HU); dr. Matuz Judit, 10 %, Budapest (HU); dr. Sághy Katalin, 8 %, Budapest (HU); dr. Szporny László, 7 %, Budapest (HU); dr. Hajós György, 5 %, Budapest (HU); Rényei Márta, 5 %, Budapest (HU) (54) Eljárás piridin-származékok és a wegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű új piridinszármazékok — ahol Q nitro- vagy cianocsoportot, és X1 és X2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi- vagy nitrocsoportot jelent a fenilcsoport bármely szénatomján —, valamint a hatóanyagként ezeket tartalmazó gyomorsavszekréció gátló, szövetvédő, fájdalomcsillapító és enyhe gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására szolgáló eljárás képezi. Az (I) általános képletü piridin-származékokat a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a. valamely (III) általános képletü 2-(helyettesítettamino)-piridin-származékot szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében egy (IV) általános képletű benzil-halogeniddel — ahol W klór- vagy brómatomot jelent — reagáltatnak, majd az (I) általános képletű piridin-származékot elkülönítik a melléktermékként keletkezett (V) általános képletü izomer piridin-származéktól, vagy b. Q helyén ciano-csoportot tartalmazó (I) általános képletű piridin-származékok előállítására valamely (II) általános képletű, adott esetben egy (VI) általános képletű piridínium-só — ahol Y egy halognidiont jelent — lúgos kezelésével in situ előállított 2-imino-piridin-származékot— ahol X1 és X2 jelentése a fenti — bróm-ciánnal reagáltatnak. (51) C 07 D 213/81 (11) T/55 759 (21) 8426/90 (22) 90.12.21. (71) Monsanto Co., St. Louis, Missouri (US) (72) Hegde, Shridhar Gajanan, Maryland Heights, Missouri (US) (54) Eljárás helyettesített piridin-származékok előállítására (30) 457 680 89.12.27 US (74) BNÜMK (57) Eljárás a (II) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a (II) általános képletben A és В jelentése alkilcsoport, fluorozott metilcsoport vagy fluorozott és klórozott metilcsoport, E jelentése alkilcsoport, alkenilcsoport, cikloalkilcsoport, vagy pedig cikloalkilcsoporttal, halogénatommal vagy alkil-tiocsoporttal helyettesített alkilcsoport, G jelentése karboxilcsoport vagy ennek származéka, például észtere, amidja vagy nitrilje. és D' jelentése (tetrahidro-2(H)-pirán-2-ilidén)-amino-csoport, (dihidro-2(3H)-furanilidén)-amino-csoport vagy (1,3-dioxolán-2-ilidén)-amino-csoport, amely adott esetben alkilcsoporttal, halogénatommal, alkilidéncsoporttal, alkoxicsoporttal, alkil-tiocsoporttal és/vagy halogén-alkil-csoporttal helyettesített lehet. A jelen találmány szerinti vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy az (I) általános képletű vegyületeket folyadék fázisban egy Lewis-sav katalizátor segítségével gyűrűbe zárják, ahol az (I) általános képletben А, В, E és G jelentése a fenti, és D jelentése - NHR általános képletü csoport, ahol R jelentése 3-halogén-propil-karbonil-csoport, 4-halogén-butil-karbonil-csoport vagy 2-halogén-etoxi-karbonil-csoport, amely adott esetben alkilcsoporttal, halogénatommal, alkilidéncsoporttal, alkoxicsoporttal, alkil-tio-csoporttal és/vagy halogénalkil-csoporttal helyettesített lehet. (51) C 07 D 223/28 (ll) T/55 760 (21) 6162/89 (22) 89.11.24. (71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) (72) dr. Benkó Pál, 17,5 %, Budapest (HU); dr. Budai Zoltán, 17,5 %, Budapest (HU); Együd Attila, 25 %, Göd (HU); Kollár Zoltán, 17 %, Budapest (HU); Láng Ferenc, 8 %, Budapest (HU); Molnár József, 5 %, Budapest (HU); Szántósiné Farkas Krisztina, 10 %, Budapest (HU) (54) Módosított eljárás N-[metil-amino-propil]-dibenzazepin előállítására (57) Találmányunk szerint a depresszióellenes hatású (I) képletű vegyületet, az 5-(3-metil-amino-propil)-10,ll-dihidro-5H- díben[b,f]azepint а (II) általános képletű uretán-származékok — ahol R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport — káliumhidroxiddal történő hidrolízisével és dekarboxilezésével állítják elő, olyan módon, hogy a reakciót 100 °C feletti hőmérsékleten és olyan oldószerben végzik, amelynek dipolmomentuma legfeljebb D,41 Debye és hidroxil-csoportot nem tartalmaz, majd az így kapott (I) képletü vegyületet kívánt esetben, önmagában ismert módon gyógyászatilag alkalmas sójává alakítják. A találmány szerint az (I) képletű vegyület tisztábban és gyorsabban állítható elő. (51) C 07 D 233/58 (ll) T/55 761 (21) 8416/90 (22) 90.12.21. (71) Roussel Uclaf, Párizs (FR) (72) Seuron, Patrick, St.Cyr/Mont D'Or (FR); Varraillon, Dániel, Reyrieux (FR) (54) Eljárás l-fenil-imidazolin-2,5-dion-származékok előállítására (30) 89/17046 89.12.22 FR (74) DANUBIA
