Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. január-március (96. évfolyam, 1-3. szám)
1991-02-01 / 2. szám
178 С 07 С ВВ1А Telje* vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1991/2 - SzKV (51) C 07 C 323/29, 317/28, A 61 К 31/10 (ll) T/54 346 (21) 361/89 ( 22 ) 88.12.20. (71) Aktiebolaget Hassle, Molndal (SE) (72) Almgren, Knut Olle Seved, Göteborg (SE); Duker, Bernt Göran Duke, Frölunda (SE); Strandlund, Gert Christer, Molndal (SE) (54) Eljárás új, antiaritmiás, kéntartalmú ciano- fenolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 87/05150 87.12.23 SE (86) PCT/SE 88/00691 (87) WO 89/05794 (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás új, antiaritmiás, (I) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben n 0, 1 vagy 2, Y -(CH2)m-. -CH(OH)-, -СН(ОСНз)-, -CH(NHR)- vagy -CH(F)-, emellett m=0 vagy 1 és R hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, Z hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos, telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, A egy (a) vagy (b) általános képletű csoport. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, antiaritmiás hatású gyógyszerkészítmények előállítása. I Ra (0)p (СН2)гГУ-СН~А I II_N—(CH 1 —S(I.) 2 Ra (°}P (a) ©I I — N — [С H 21 -—S— Rc Ra" (t>) (51) C 07 D 213/82, 401/12, 413/12, 295/084 (ll) T/54 347 (21) 70/89 (22) 89.01.10. (71) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (HU) (72) dr. Bertók Béla, 24 %, Budapest (HU); dr. Székely István, 19 %, Dunakeszi (HU); Thurner Angelika, 15 %, Budapest (HU); dr. Somfai Éva , 10 %, Budapest (HU); dr. Botár Sándor, 5 %, Budapest (HU); dr. Gajáry Antal, 5 %, Budapest (HU); dr. Takács Kálmán, 12 %, Budapest (HU); Nagy Lajos, 10 %, Szentendre (HU) (54) Javított eljárás amidoximok előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol R1 jelentése 2-15 szénatomos csoport, amely lehet telítetlen és/vagy ciklikus alkil-, aralkil-, vagy — kívánt esetben szubsztituált, és/vagy kondenzált — aromás és/vagy heteroaromás csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos, kívánt esetben szubsztituált egyenes, elágazó vagy ciklikus és/vagy telítetlen alkil- vagy aromás-csoport, R3 jelentése 1-7 szénatomos, kívánt esetben szubsztituált egyenes, elágazó vagy ciklikus és/vagy telítetlen alkil- vagy aromáscsoport, továbbá R2 és R3 a szomszédos nitrogénnel együtt 5-8 tagú, adott esetben további heteroatomot is tartalmazó gyűrűt zárhat be — amidoxim-származékok és sóik előállítására, a (II) általános képletű amidoximnak — R1 jelentése a fenti — bázikus kémhatású anyag jelenlétében való reagáltatásával, a termék savval sóvá, illetve sóból bázissá alakításával oly módon, hogy az amidoximot alkáli-hidroxiddal vagy alkáli-alkoholáttal és dimetil-formamiddal vagy 1, 3-dimetil- 2-imidazolidinonnal reagáltatjuk, előnyösen protonforrás jelenlétében, majd az így kapott amidoximkomplexet, előnyösen izolálás nélkül, SN2 reakciókörülmények között 0-100 C° hőmérsékleten reagáltatjuk (III) és/vagy (IV) és/vagy (V) általános képletű aminnal-R2 és R3 jelentése a fenti, X halogénatom, előnyösen fémsó-katalizátor jelenlétében, majd a keletkezett (I) általános képletű terméket, kívánt esetben, a melléktermékektől szelektíven elválasztjuk, és/vagy savakkal sókká, kívánt esetben vegyes sókká alakítjuk és kristályosítjuk, illetve kívánt esetben bázissá alakítjuk és/vagy más savakkal újból sóvá alakítjuk.-NH2 R-C 'r4 ^n-o-ch2-ch-ch2-n' 1 (I.) 'r3 R-C nh2 (II.) OH XN— OH x-ch2-ch-ch2-n( он о (III.) ,R‘ R' CH2-CH-CH2- N H0-0 ■ R' XR3"2 */p2\ < Q I (IV.) (v.) (51) C 07 D 215/12, 401/06, 413/06, A 61 К 31/47 (11) T/54 348 (21) 1725/89 (22) 89.04.11. (71) ALKALOIDA Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (HU) (72) Cziáky Zoltán, 30 •/*, Tiszavasvári (HU); Kóródi Ferenc, 20 %, Tiszavasvári (HU); Bilkei-Gorzó András, 15 %, Tiszavasvári (HU); Peszle Judit, 10 %, Tiszavasvári (HU); dr. Frank László, 5 %, Tiszavasvári (HU); Baloghné Kórik Piroska, 10 %, Tiszalök (HU); Fábián Istvánná, 10 %, Tiszavasvári (HU) (54) Eljárás 3-aminometil-kinolinok előállítására (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű antiaritmiás hatású, új vegyületek és sóik előállítására. A képletben RÍ jelentése klóratom, hidroxi-, ariloxi-, (1-4 szénatomos) alkoxi-, (1-4 szénatomos)-alkenil-oxi-, (1-4 szénatomos)alkiniLoxi-csoport, 3-6 szénatomos, legalább egy nitrogént tartalmazó heterociklusos csoport, (1-4 szénatomos)alkil-amino-, (1-4 szénatomos)-dialkil-amino-, ariltio-, (1- 4 szénatomos)-alkil-tio-, (1-4 szénatomos)-alkenil-tiovagy (1—4 szénatomos)-alkinil-tio-csoport, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, fenil-, (1-4 szénatomos)alkil-, (1-4 szénatomos)-alkenil-, (1-4 szénatomos)alkinil-, amino-(l~4 szénatomos)-alkil-, (1—4 szénatomos)alkil-amino-, (1—4 szénatomos)-alkil-, (1-4 szénatomos)dialkil-amino-, (1—4 s*énatomos)-alkil-, piperidin-l-il-(l-4 szénatomos)-alkil-, morfolin-4-il-(l—4 szénatomos)-alkil-, pirrolidin-l-il- (1—4 szénatomos)-alkil- vagy aril-oxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, vagy R2 és R3 együttes jelentése 2-5 szénatomos alkiléncsoport, adott esetben heteroatommal vagy szubsztituált heteroatommal megszakítva, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy (1-4 szénatomos) -alkoxi- csoport.
