Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-06-01 / 6. szám
1078 С 07 D ВВ1А Teljes vlzsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1990/6 - SzKV (Sl) C 07 D 217/16, A 61 К 31/47 (11) T/52 061 (21) 11/89 (22) 89.01.03. (71) Sandoz Ag., Bázel (CH) (72) dr. Hasspacher, Klaus, Riehen (CH); dr. Naef, Reto, Rheinfelden (CH) (54) Eljárás izokinolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 88/00397 88.01.08 GB (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új izokinolin-származékok, savaddiciós sóik és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására Az (I) képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, és ebben az esetben R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R2 és R3 együtt egy második kémiai kötést jelent, amit szaggatott vonal jelöl; R< jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport; Rs jelentése metoxi- vagy etoxicsoport; Re jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(2-4 szénatomos alkoxi)- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-(2-4 szénatomos alkoxi)-csoport; R7 és Rg jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkoxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-(2-4 szénatomos atkoxi)csoport; és Rg hidrogén- vagy halogénatomot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik — farmakológiai hatásuk alapján — különösen bronchustágító, az eozinofil sejtek halmozódását és/vagy aktiválódását gátló szerekként, valamint légutak gyulladásos és elzáródási betegségeinek terápiás vagy megelőző kezelésére alkalmazhatók. (51) C 07 D 227/06, 401/12, A 61 К 31/40, 31/445 (11) T/52 062 (21) 5392/89 (22) 89.10.20. (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Simon, Herbert, Lampertheim (DE); Michel, Helmut, Mannheim (DE); dr. Schultz, Michael, Mannheim (DE); dr. Bartsch, Wolfgang, Vierheim (DE) (54) Eljárás új ciklusos, nitroxi-szubsztituált aza-alifás vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 38 36 084 88.10.22 DE (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új ciklusos, nitroxi-szubsztituált aza-alifás vegyületek — a képletben n értéke 1 vagy 2, R jelentése hidrogénatom, H-(l-8 szénatomos alkilén)-, hídroxi-(l-8 szénatomos alkilén), R1R2N-(l-8 szénatomos alkilén)-, R1R2N-(l-8 szénatomos alkilén)-CO-, R1R2N-CO-NR3- (1-8 szénatomos alkilén)-, vagy R1 R2N-CO-csoport, amelyekben R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, vagy ciklusos 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szánláncú telített vagy telitetlen, vagy ciklusos 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 a szomszédos 1-8 szénatomos alkilcsoport egyik metiléncsopsortjával és a nitrogénatommal együtt egy 2-6 szénatomos heteroalifás gyűrűt képezhet, R3 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, vagy ciklusos 1-6 szénatomos alkilcsoport, A jelentése vegyérték kötés, vagy -NR4-CO- vagy -CO-NR4 általános képletű csoport, amelyekben R4 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telitetlen, vagy ciklusos 1-6 szénatomos alkilcsoport, В jelentése vegyértékkötés vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-8 szénatomos alkiléncsoport, melynek egyik metiléncsoportját egy 3-7 szénatomos cikloalkiléncsoport helyettesítheti — optikailag aktív alakjaik és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására is, az (I) általános képletű vegyületek hosszantartó nitrát-szerű hatása miatt ezek a gyógyszerkészítmények szív és keringési megbetegedések megelőzésére és kezelésére alkalmasak, (ábra) / (chJ„—1 R-N\ А—В — 0N0j (51) C 07 D 231/20, A 01 N 43/56 (ll) T/52 063 (21) 2946/88 (22) 88.06.07. (71) Monsanto Co., St. Louis, Missouri (US) (72) Moedritzer, Kurt, Webster Groves, Missouri (US); Rogers, Michael David, Maryland Heights, Missouri (US); Lee, Len Fang, St. Charles, Missouri (US); Anderson, Dennis Keith, St. Louis, Missouri (US); Singh, Rajendra Kumar, Chesterfield, Missouri (US); GaeJe, Bruce John, University City, Missouri (US); Torrence. Lisa Louise, Herculaneum, Missouri (US) (54) Hatóanyagként szubsztituált 3- (4- nitro- fenoxi)pirazol- származékokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás 4- (pirazol- oxi)- nitro- benzol előállítására 059 431 87.06.08 US 059 712 87.06.08 US 175 460 88.04.13 US 175 461 88.04.13 US 175 463 88.04.13 US 175 462 88.04.13 US (74) BNUMK (57) A találmány szerinti herbicid készítmény valamely 3- fenoxi-pirazol vagy mezőgazdaságilag elfogadható sója hatásos mennyiségét, amelyben a fenilgyürü p-nitro-szubsztituenssel; és a pirazolgyürű az 1-es helyzetben metil-, etil-, halogénmetil- vagy halogén-etil-szubsztituenssel; a 4-es helyzetben hidrido-, halogén- vagy nitro-szubsztituenssel és az 5-ös helyzetben klór-, ciano-, halogén-metil-, halogén-etil-, metiltio-, etiltio-, metil-szulfinil-, etil-szulfinil-, metil-szulfonil-, etil-szulfonil- vagy metoxi-metil-szubsztituenssel rendelkezik a kártevöirtószereknél szokásosan alkalmazott szilárd vagy folyékony vivőanyaggal vagy hígítószerrel, adott esetben felületaktív anyaggal és/vagy kívánt esetben más segédanyaggal együtt tartalmazza. A találmány kiterjed továbbá 4-(pirazolil-oxi)- nitro-benzol előállítására. (51) C 07 D 233/38 (11) T/52 064 (21) 6640/89 (22) 89.12.15. (71) Tanabe Seiyaku Co. Ltd., Osaka (JP) (72) Hayashi, Kimiaki, Suita-shi, Osaka-fu (JP); Kubota, Hitoshi, Ashiya-shi, Hyogo-ken (JP) (54) Eljárás optikailag aktív 2- oxo- imidazolidin- származékok előállítására (30) 318 745/88 88.12.16 JP (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya új eljárás optikailag aktív, gyógyászati hatású (I) általános képletű 2-oxo-imidazolidin-származékok — a képletben R1 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport — előállítására, amelynek lényege abban van, hogy valamely (II) általános képletű S-konfigurációjú 2-oxo-imidazolidin- 4- karbonsav-észter származékot — a képletben R2 jelentése tercbutil- vagy benzilcsoport — valamely (III) általános képletű (R)-konfigurációjú propionsavnak — a képletben R3 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy arilcsoport — a karboxilcsoporton reakcióképes származékával reagáltatnak, majd egy így kapott (S,
