Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-06-01 / 6. szám
1990/6 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 1079 R) -konfigurációjú 3-acil- 2-oxo-imidazolidin- 4-karbonsav-észterszármazékot valamely (V) általános képletű (S)-konflgurációjú aminosav-észter-származékkal — a képletben R4 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy benzllcsoport — reagáltatnak, ezt követően pedig egy így kapott (VI) általános képletű (S, S, S) -konfigurációjú 2-oxo-imidazolidin-észter származékból — a képletben R2 és R4 jelentése a korábban megadott — az R2 helyettesítőt eltávolítják és kívánt esetben — ha R4 jelentése benzilcsoport — a benzilcsoportot is eltávolítják. (ábra) (51) C 07 D 233/64, 233/58, A 61 К 31/415 (ll) T/52 065 (21) 6481/89 (22) 89.12.08. (71) Farmos-Yhtymá Oy, Turku (FI) (72) Karjalainen, Arto Johannes, Oulu (Fl); Virtanen, Raimo Einari, Rusko (Fl); Karjalainen, Arja Leena. Oulu (Fl) (54) Eljárás szubsztituált imidazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 88/28831 88.12.09 GB (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 4 (5)szubsztituált imidazol-származékok és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik — a képletben X jelentése -CH2- vagy -C(=0)- képletű csoport, Rl jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy adott esetben helyettesített benzilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxi- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy metil-, etilvagy metoxicsoport, R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy metil-, etilvagy metoxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, akkor R] jelentése hidrogénatomtól eltérő, és ha R2 jelentése hidroxi- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, akkor X jelentése -C(=0)csoporttól eltérő — előállítására ismert szerveskémiai módszerekkel. Az (I) általános képletű vegyületek alfa2-receptor antagonisták. (ábra) .N (I ) (51) C 07 D 233/96, 401/06, A 61 К 31/415 (11) T/52 066 (21) 6511/89 (22) 89.12.12. (71) Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim (DE) (72) dr. Tsaklakidis, Christos, Weinheim (DE); dr. Bosies, Elmar, Weinheim (DE); dr. Schultz, Michael, Mannheim (DE); dr. Haag, Rainer, Ladenburg (DE); dr. Herrmann, Dieter, Heidelberg (DE); dr. Pahlke. Wulf, Bensheim (DE) (54) Eljárás új imidazoiidin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 38 41 879 88.12.13 DE (74) BNÜMK (57) A találmány szerinti eljárással immunszupresszív hatású (I) általános képletű vegyületeket állítanak elő, a képletben Rl és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkilcsoportot, 3-5 szénatomos alkenilcsoportot vagy fenilcsoportot képvisel vagy a közös szénatommal együtt telített vagy telítetlen, 3—7 szénatomos gyűrűt képez, R3 és R4 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-10 szénatomos alkilcsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoportot, 3-7 szénatomos cikloalkenil-csoportot, fenil-, aralkil- vagy heteroaril-alkilcsoportot képvisel, R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és (ábra) X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =N-H csoport. (51) C 07 D 235/32 (II) T/52 067 (21) 6184/88 (22) 88.12.06. (71) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (HU) (72) Pálosi Endre, 12 %, Budapest (HU); dr. Gönczi Csaba, 7 %, Budapest (HU); dr. Korbonits Dezső, 6 %, Budapest (HU); dr. Hélya Gergely, 6 %, Budapest (HU); dr. Kiss Pál, 6 %, Budapest (HU); Őri János, 6 %, Budapest (HU); Németh Attila, 16,5 %, Göd (HU); Huszár Csaba, 16,5 %, Budapest (HU); Sperber Ferenc, 14 %, Budapest (HU); dr. Molnár Leventéné, 5 %, Sződliget (HU); Szvoboda Györgyné, 5 %, Dunakeszi (HU) (54) Eljárás benzimidazol-származékok előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű benzimidazol-származékok — mely képletben R jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal, ciano-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benzil-oxi- vagy fenoxi-csoporttal helyettesített egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkil-csoport, vagy 2-6 szénatomos alkenil- vagy alkinil-csoport, vagy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkilvagy alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 3-7 szénatomos cikloalkil-metil- vagy benzil- vagy fenil-csoport. R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport . — előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű — ahol R és R1 jelentése a fenti — vegyületet valamely (III) általános képletű — ahol M jelentése alkálifém — vagy ammóniumion — vegyülettel reagáltatnak és a kapott (I)
