Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-06-01 / 6. szám
1990/6 - SzKV BB1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 1077 (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N,N’bisz(alkoxi-alkil)- piridin-2,4-dikarbopnsav- diamidok előállítására, ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált, 1-4 szénatomos alkilcsoportpiridin-2,4-dikarbonsav klórid és egy alkoxil-alkil-amin reakciójával. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy először A) piridin-2,4-dikarbonsavat toluolban szuszpendálnak, szobahőmérsékleten 2-3-szoros mólfeleslegben lévő tionil-kloriddal reagáltatják, a gázfejlődés befejezéséig 90-110 °-on tartják, az átlátszó oldatot bepárolják, és a kapott közbenső terméket dioxánban oldják, és B) négyszeres mólfeleslegben lévő (II) általános képletű alkoxi-alkil-amint — a (II) képletben R2 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — dioxában oldanak, majd -5 és +5 °C közötti hőmérsékleten az A) lépés szerint előállított közbenső termék oldatot a B) lépés szerint előállított oldathoz csöpögtetik, vagy a B) lépésben előállított oldatot az A) lépésben előállitott közbenső termék oldathoz csöpögtetik, végül a reakcióelegyet szobahőmérsékleten reagálni hagyják, majd a reakcióterméket megsavanyitják, a szerves fázist elválasztják. vízzel mossák, szárítják, és az oldószert lepárolják, (ábra) . CONH-R' (I) h2n C0NH—R1 (R2)— OR3 (ID (51) C 07 D 213/82, 401/12, A 61 К 31/455 (И) T/52 058 (21) 4507/89 (22) 89.08.30. (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Saccomano, Nicholas Alex, Ledyard, Connecticut (US); Vinick, Fredric James, Waterford, Connecticut (US) (54) Eljárás N- szubsztituált nikotinamid- származékok előállítására (30) 238 951 88.08.31 US (74) BNÜMK (57) Egyes (I) általános képletű N-helyettesített nikotinamidszármazékok és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik — e képletben R1 jelentése 1-piperidil-, l-(3-indolil)-etil-, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, l-(l-fenil-etil)-, benzil- vagy metil-, metoxicsoporttal, klór- vagy fluoratommal egyszeresen helyettesített benzil-csoport és R2 jelentése biciklo [2.2.1] hept-2-il- vagy (a) általános képletű csoport, ahol Y jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratora és X jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom, metoxi-, trifluor-metil-, ciano-, karboxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, metil-karbamoil- vagy dimetil-karbamoil-csoport, a kalciumtól függő foszfodiészteráz szelektív inhibitoraként képesek hatni és ennek megfelelően antidepresszánsként alkalmazhatók. Az új (I) általános képletű vegyületeket vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása ugyancsak a találmány tárgyát képezi. (ábra) (51) C 07 D 215/42, 215/60, A 61 К 31/47 (11) T/52 059 (21) 3485/89 (22) 89.07.11. (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Meguru, Kanji, Hyogo (JP); Ikeda, Hitoshi, Osaka (JP) (54) Eljárás gyógyászati készítmények és ezek hatóanyagai közül az új kinoiinszármazékok előállítására 174 137/88 88.07.12 JP 214 266/88 88.08.29 JP 075 925/89 89.03.27 JP (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az ACAT enzimet gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, melyre jellemző, hogy valamely (I) általános képletű kinolin-származékot — a képletben R jelentése hidrogénatom, alkilcsoport vagy aralkilcsoport, m és n értéke 0 vagy 1, és az А, В és C gyűrűk mindegyike helyettesített lehet, közelebbről egy vagy több helyettesítőt hordozhat — vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverik és gyógyászati készítménnyé alakítják. A találmány tárgya továbbá eljárás az (I) általános képletű vegyületek közül az új vegyületek előállítására. (G)m I ) (51) C 07 D 215/42, A 61 К 31/47 (ll) T/52 060 (21) 685/90 (22) 88.07.12. (71) Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, New Jersey (US) (72) Schonaflinger, Karl, Alzenau (DE); Hu Ong, Helen, Whippany, New Jersey (US) (54) Eljárás új, szubsztituált kinolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 072 832 87.07.13 US (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű vegyületek — a képletben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, Rí jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy -(CH2)mCN általános képletű csoport és az utóbbiban m értéke 1, 2 vagy 3, R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, Rb jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és Re jelentése hidrogénatom vagy fenil- vagy hidroximetil csoport vagy pedig Rs és Rß azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, ciklobután-, ciklopentán-, ciklohexán- vagy cikloheptángyűrüt alkotnak, R9 jelentése hidrogénatom vagy brómatom, azzal a megkötéssel, hogy ha Ry, R3, R5, R6 és Rg egyidejűleg hidrogénatomot jelent, akkor X jelentése 7-helyzetű klóratomtól eltérő — előállítására. A találmányt az jellemzi, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — a képletben X, Ry és Rg jelentése a fentiekben megadott — valamely (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R3, Rj és Re jelentése a fentiekben megadott — reagáltatnak, kívánt esetben egy így kapott, Rg helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet brómmal reagáltatnak Rg helyén brómatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyület előállítására és kívánt esetben egy X helyén 7-helyzetben klóratomot hordozó (II) általános képletű vegyületet X helyén hidrogénatomot hordozó (II) általános képletű vegyületté hidrogéneznek. A gyógyászatilag hatékony (II) általános képletű vegyületek memóriajavitó hatásúak. <t)
