Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-06-01 / 6. szám
1072 С 07 С ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1990/6 - SzKV A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek előállítási eljárásaira és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre is. íábra) A-CO-X —B-C=N —R, (I) R (51) C 07 C 309/42, C 07 В 45/04 (ll) T/52 042 (21) 1423/88 (22) 88.03.22. (71) MIKROKÉMIA Ipari Kisszövetkezet, Székesfehérvár (HU) (72) Borlai Oszkár, Budapest (HU); Kovács Ferenc, Várpalota (HU); dr. Szotyori László, Veszprém (HU) (54) Eljárás p-fenol-szulfonsav előállítására (57) A találmány szerinti eljárás lényege, hogy a fenolt 60- 90 %-os, előnyösen 70-80 %-os kénsavval elegyítve szulfonálják és az ismert módon történő reagáltatás során a keletkező víztől felhíguló reakcióelegyet folytonosan töményítik, miközben a keletkezett vízgőzt folytonosan eltávolítják. A szulfonálásra kerülő fenohvizes kénsav elegyben 1:1,0-1,1 fenol-kénsav mólarányt biztosítanak. A szulfonálást és a folytonos töményítést az eljárás egy előnyös megvalósítási módja szerint a reakcióelegy hőmérsékletének 90-110 °C-ra, előnyösen 95-100 °C-ra emelésével és 8 óránál rövidebb ideig, előnyösen 2-5 óra hosszat ezen a hőmérsékleten tartása közben végzik. A fokozatos töményítést indifTerens vivőgáz (N2, CO2 stb.) átbuborékoltatásával vagy a reakció hőmérséklet 100 °C fölé, előnyösen 120 °C fölé emelésével, vagy csökkentett nyomás alkalmazásával együtt valósítják meg. (51) C 07 C 205/04, C 07 D 209/34 (ll) T/52 043 (21) 3988/89 (22) 88.06.17. (71) Smith Kline and French Laboratories Ltd., Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (72) Fortunák, Joseph M., Strafford, Pennsylvania (US) (54) Eljárás helyettesített indolinonszármazékok előállítására alkalmas intermedierek előállítására (30) 87/1431 87.06.19 GB (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése aminnal kiszorítható csoport és n értéke 1, 2 vagy 3. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat használunk. A találmány további tárgya eljárás a (III) általános képletű vegyületek — ahol X és n jelentése az 1. igénypont szerinti, és Z halogénatomot jelent. Az eljárás lényege, hogy egy (II) általános képletű vegyületen - ahol X és q az 1. igénypont szerinti — legalább 2 ekvivalens vízmentes vas(lll)-klorid, legalább 2 ekvivalens acetil-klorid és oldószer jelenlétében redukáló ciklizálást hajtunk végre. (ábra) (51) C 07 D 207/10, 401/06, 403/06, 417/06, A 61 К 31/40, 31/44, 31/425 (ll) T/52 044 (21) 5612/89 (22) 89.10.30. (71) Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd , Osaka (JP) (72) Hiroyuki, Setoi, Ibaraki (JP); Akihiko, Sawada, Ibaraki (JP); Hirokazu, Tanaka, Ibaraki (JP); Masashi, Hashimoto, Ibaraki (JP) (54) Eljárás pirrolidin-származékok előállítására (30) 88/25454 88.10.31 GB 89/08387 89.04.13 GB (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás trombózisos betegségek kezelésére alkalmas (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R1 alkilcsoportot, adott esetben alkalmas szubsztituens(eke)t viselő aril-(rövídszénláncú alkil)- vagy (heterociklusos)(rövidszénláncú alkil )-csoportot. R2 hidrogénatomot vagy acilcsoportot és R3 karboxi-(rövidszénláncú alkil)-csoportot, védett karboxi-(rövidszénláncú alkil)-csoportot, karboxi-aril- vagy védett karboxi-aril-csoportot jelent. (51) C 07 D 207/22 (ll) T/52 045 (21) 5355/89 (22) 88.01.13. (71) Syntex USA Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Khatri, Hiralai N.. Louisville, Colorado (US); Fleming, Michael P., Longmont, Colorado (US); Schloemer, Gerorge C, Lyons, Colorado (US) (54) Eljárás 3-alkoxi-karbonil-2-pirrolidinilidén-karbonsavalkilészterek előállítására (30) 003 162 87.01.14 US 003 104 87.01.14 US (74) Bp.-i 29. sz. ÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az új (XVII) általános képletű 3- alkoxi- karbonil- 2-pirrolidinilidén- karbonsav- alkilészterek, ebben a képletben az R szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, előállítására (XIII) vagy (XV) általános képletű vegyületek — ahol X jelentése halogénatom illetőleg Ms jelentése metánszulfonil-csoport — erős bázissal való reagáltatása útján. Az új vegyületek köztitermékek fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatású pirrolo [1,2-aj pirrol-karbonsav származékok előállítására. (ábra) /C00R C00R HN X (Xl!l) (XV) (XVII)
