Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)

1990-06-01 / 6. szám

1990/6 - SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 C

1071

egy tetra-(Ci~Cs)-alkil- ammónium-halogenid katalizátort adnak egy aprotikus oldószerben, pl. egy szerves nitrilben oldva.

Az eljárás tipikusan hatékony a cipermetrin, ciflutrin és a ciano-(3-fenaxi- fenil)-metil- 3-(2,2-dibróm-etenil)- 2,2-dimetilciklopropán-karboxilát aktívabb formájának feldúsítására.

(51) C 07 C 275/28, 271/40, 279/18, 233/00, 335/16, A 61 К 31/16

(И) T/52 040 (21) 6019/89 (22) 89.11.20.

(71) The Wellcome Foundation Ltd., London (GB)

(72) Jackson, William Paul, Beckenham, Kent (GB); Harris, Clifford John, Beckenham, Kent (GB); Arrowsmith, Richard James, Beckenham, Kent (GB); Dann, John Gordon, Beckenham, Kent (GB); O'Connor, Kevin Julian, Beckenham, Kent (GB); Booth, Robert Frederick Geoffrey, Beckenham, Kent (GB)

(54) Eljárás diaril-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 88/27152 88.11.21 GB

(74) DANUBIA

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületek, ezek sói, szolvátjai és fiziológiásán reakcióképes származékai előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben m értéke 0 vagy 1;

W jelentése hidrogénatom, 1-16 szénatomos egyenes, elágazóláncú vagy ciklusos alkilcsoport vagy 2-16 szénatomos egyenes, elágazóláncú vagy ciklusos alkenil- vagy alkinilcsoport, vagy Ph(CH2)n általános képletű csoport, amelyben Ph jelentése fenilcsoport és n értéke 0 és 2 közötti egész szám, és a fenilcsoport adott esetben egy vágy több, valamely következő csoporttal szubsztituálva van: halogénatom, hidroxi-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amelyekben egy vagy több hidrogénatom, adott esetben halogénatommal helyettesítve lehet, továbbá

W jelentése lehet még R'NHCO- általános képletű csoport, amely képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy R2CONH- általános képletű csoport, amely képletben

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

X jelentése-(СНг)рNHCONH — ahol p értéke 0 és 2 közötti szám —,

-NHCONHCH2, -CONH, -NHCOCH2, -NHCOO,-CSNH, -NHCSNH, -NHC(:IMH)NH, -NHC(:NCN)NH,-NHC(:CHCN)NH, -NHC(:CHN02)NH, vagy

-CH(A)CONH, ahol A jelentése halogénatom;

I

У jelentése -(СНг)ч- általános képletű csoport — ahol q értéke 1 és 3 közötti szám — vagy -CH=CH- csoport (E vagy Z),

Z jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, és az A gyűrű adott esetben egy vagy több valamely következő csoporttal szubsztituálva van: halogénatom, hidroxi-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely utóbbiakban egy vagy több hidrogénatom adott esetben halogénatommal helyettesítve van,

azzal a feltétellel, hogy a következő vegyületek nem tartoznak az oltalmi körbe: N-(2-[(4-metil-fenil)- metil]-fenil)-acetamid vagy -(p-tolil)-o-krezol-karbanilát.

Az (I) általános képletű vegyületeknek atherosclerosis elleni hatásuk van.

(ábra)

(51) C 07 C 279/00, C 07 D 211/44, 239/36. 451/02. A 61 К 31/395

(И) T/52 041 (21) 3490/89 (22) 89.07.11.

(71) Instituto De Angeli S.p.A., Milánó (IT)

(72) dr. Donetti, Arturo, Milánó (IT); dr. Turconi, Marco, Voghera (IT); dr. Nicola, Massimo, Pávia (IT); dr. Micheletti, Rosamaria, Milánó (IT)

(54) Eljárás új anidino- és guanídio-származékok előállítására

(30) 21330 A/88 88.07.12 IT

(74) BNÜMK

(57) A találmány új (I) általános képletű, gyógyászatilag hatásos amidino- és guanidino-származékokra — az (I) általános képletben

A (a) általános képletű helyettesített fenilcsoport, ebben

R2 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxi- vagy acetilcsoporttal helyettesített; vagy 1-6 szénatomos alkenil-oxi-csoport. 1-6 szénatomos alkinil-oxi-csoport, halogénatom. aminocsoport, 1-6 szénatomos alkil-amino-csoport, nitrocsoport vagy szulfonil-amino-csoport,

n értéke 0-4,

(b), (c), (d), (e), (f), (g) vagy (h) általános képletű mono- vagy biciklusos heterogyűrüs csoport, ezekben

R3 hidrogénatom, halogénatom vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport,

R4 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

X -O- vagy -NH-csoport,

В (i), (j) vagy (k) általános képletű csoport, ezekben m 1 vagy 2, p 0, 1 vagy 2. q 0, 1, 2 vagy 3,

R5 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

R hidrogénatom, adott esetben halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, -NReRz általános képletű csoport, amelyben R6 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, nitrocsoport vagy cianocsoport és R? hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

Rí hidrogénatom, adott esetben halogénatommal vagy cianocsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport —

tautomerjeikre, optikai izomerjeikre és savaddiciós sóikra vonatkozik, amelyek 5-HT3 receptor antagonisták és antiemetikus, gyomor prokinetikus és mígrénellenes szerként használhatók.

I