Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-06-01 / 6. szám
1068 С 07 С ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1990/6 - SzKV (51) C 07 C 57/48, 69/618, 233/10, C 07 D 295/00, A 61 К 31/19, 31/22, 31/16, 31/33 (ll) T/52 031 (21) 6795/89- (22) 89.12.27. (71) Eisai Co. Ltd., Tokió (JP) (72) Okita, Makoto, Ibaraki (JP); Shirota, Hiroshi, Ibaraki (JP); Tanaka, Masayuki, Ibaraki (JP); Kaneko, Toshihiko, Ibaraki (JP); Tagami, Katsuya, Ibaraki (JP); Hibi, Shigeki, Ibaraki (JP); Okamato, Yasushi, Ibaraki (JP); Nomoto, Seiichiro, Ibaraki (JP); Suzuki, Takeshi, Ibaraki (JP); Chiba, Kenichi, Ibaraki (JP); Goto, Masaki, Ibaraki (JP); Hashida, Ryoichi, Ibaraki (JP); Ono, Hideki, Ibaraki (JP); Ohhara, Hideto, Ibaraki (JP); Sakurai, Hideki, Ibaraki (JP); Souda, Shigero, Ibaraki (JP); Machida, Yoshimasa, Ibaraki (JP); Katayama, Kouichi, Ibaraki (JP); Yamatsu, Isao, Ibaraki (JP) (54) Eljárás naftalin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 331 621/88 88.12.27 JP (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás új, gyógyászatiig hatásos naftalin-származékok előállítására. A találmány szerinti naftalinszármazékok (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy acilcsoport, R2 függetlenül jelenthet hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, hidroxil-, adott esetben helyettesített aril-, az aril részen adott esetben helyettesített aril-alkil-, heteroaril- vagy heteroaril-alkilcsoportot, R3 és R4 azonos vagy eltérő jelentéssel jelenthet hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, 2- 6 szénatomot tartalmazó alkenil-, adott esetben helyettesített aril-alkil-, az aril részen adott esetben helyettesített aril-alkenil-, cikloalkil-, alkoxi-alkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, karboxil-, karboxi-alkil-, amino-alkil- vagy cianocsoportot, R5 jelentése -OR7 általános képletü csoport (ebben a képletben R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport) vagy -N(R8)-R9 általános képletü csoport (az utóbbi képletben R8 és R9 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, vagy R8 és R9 adott esetben oxigénatomot tartalmazó gyűrűt alkothat azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak), R6 függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxil-, amino-, aril-alkil- vagy arilcsoportot jelent, m értéke 0, 1 vagy 2, és n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4. Az (I) általános képletü vegyületek az interleukin-1 termelődését visszaszorítják, így antoimmun megbetegedések, krónikus reuma és gyulladásos megbetegedések mellőzésére és gyógyítására alkalmazhatók. (ábra) (I) 0R m (51) C 07 C 69/78 (ll) T/52 032 (21) 6664/88 (22) 88.12.30. (71) EGIS Gyógyszergyár. Budapest (HU) (72) dr. Balogh Tibor, 13 %, Budapest (HU); dr. Vágó Pál, 13 %, Budapest (HU); Magóné Karácsony Erzsébet. 13 %, Budapest (HU); Péterné Szőke Veronika, 8 %, Budapest (HU); dr. Szilágyi Géza, 7,2 %, Budapest (HU); Gál Melinda, 7 %, Budapest (HU); Matolcsy Géza, 6 %, Budapest (HU); Czollner László, 5,5 %, Budapest (HU); Csuzdi Emese, 5,3 %, Budapest (HU); dr. Toldy Lajos, 5 %, Budapest (HU); dr. Reiter József, 4 %, Budapest (HU); Furdyga Éva, 3 %, Budapest (HU); Halbauerné Nagy Ágnes, 3 %. Budapest (HU); Kovácsné Bozó Éva, 2 %, Budapest (HU); Szabó Tibor, 5 %, Kazincbarcika (HU) (54) Eljárás 1-halogén- 3- (3, 4, 5- trimetoxi- benzoiloxi)propán előállítására (57) A találmány tárgya eljárás 1-bróm- 3-(3, 4, 5-trimetoxibenzoil-oxi)-propán vagy 1-klór- 3-(3, 4, 5-trimetoxi- benzoiloxi)propán vagy elegyeik előállítására, 3, 4, 5-trimetoxi- benzoesav sójának szerves oldószerben 1-bróm- 3-klór-propánnal történő alkilezése útján. A találmány értelmében a 3, 4, 5-trimetoxi- benzoesav adott esetn in situ előállított, szervetlen vagy szerves bázissal készített sója alkilezését fázisátvivö katalizátor jelenlétében folytatjuk le 10-100 °C közötti hőmérsékleten (51) C 07 C 211/03, C 07 D 233/16, D 06 M 13/34 (ll) T/52 033 (21) 4019/88 (22) 88.07.28. (71) CAOLA Kozmetikai és Háztartásvegyipari Vállalat, Budapest (HU) (72) dr. Nagy Lajos György, 5 %, Budapest (HU); Baktay György, 17,5 %, Budapest (HU); dr. Pálinkás János, 17.5 %, Budapest (HU); Nagyné dr. László Krisztina, 12.5 %, Budapest (HU); dr. Gedeon Tihamér, 17,5 %, Zalaegerszeg (HU); Bozóki Gábor, 12,5 %, Budapest (HU); Grósz Miklós, 12,5 %, Budapest (HU); Baráth Miklósné, 2.5 %, Budapest (HU); Vígh Györgyné, 2.5 %, Dorog (HU) (54) Eljárás koncentrált textillágyítószer alapanyagok előállítására (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárást úgy valósítják meg, hogy 12-22 szénatomszámú zsírsavakat, zsírsav-metil-észtereket illetve elegyeiket molárisán fele mennyiségű dietilén-triaminnal reagáltalak 180-230 °C-on inert gáz átbuborékoltatása közben, majd a kapott, 10-30 mól%-ban (I) általános képletü N,N-bisz- [2- (Ri-CO-NH)-etil]-amint — Rí 12-22 szénatomszámö, telített, telítetlen vagy vegyes zsírsavak zsíralkil csoportját jelenti — és 70-90 mól%-ban (II) általános képletü l-(2'-(R'-CO-NH)-etil]- 2-Ri-imidazolint — Rí 12-22 szénatomszámú telített, telítetlen vagy vegyes zsírsavak zsiralkil-csoportját jelenti — tartalmazó elegyet 80-120 °C-on inert gáéz atmoszférában alkoholban, glikolban vagy olvadékban az (I) általános képletü vegyülettel ekvimoláris mennyiségű klórecetsav-nátriummal alkilezik, majd a (II) általános képletü vegyülettel ekvivalens dimetil-szulfáttal, dietilszulfáttal vagy elegyükkel 80-120 °C-on kvaternerezik, amikoris (III) általános képletü N,N-bisz- [2-(Ri-CO-NH)-etil]- N-karboximetil-amint — Rí 12-22 szénatomszámú, telített, telitetlen vagy vegyes zsírsavak zsiralkil-csoportját jelenti — és (IV) általános képletü l-[2’-(Ri-CO-NHO-etil]- 2-Ri-3-R2-imidazolinium- R2- szulfátot — R] 12-22 szénatomszámú telített, telítetlen vagy vegyes zsírsavak zsiralkil-csoportját jelenti, R2 metil- vagy etilcsoportot jelöl — tartalmazó elegyet kapnak.
