Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. január-március (95. évfolyam, 1-3. szám)
1990-03-01 / 3. szám
422 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1990/3 - SzKV R jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, aralkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, Y jelentése halogénatom, halogén-alkil-, aril-, aralkil-, cikloalkil-, ciano-, nitro- vagy hidroxilcsoport vagy halogénatommal adott esetben szubsztituált alkoxi-, alkil-tio-, alkoxi-karbonilvagy alkanoil-oxi-csoport, n értéke 0, 1, 2, 3, 4 vagy 5, Z jelentése alkil- vagy alkoxicsoport, m értéke 0, 1 vagy 2, Hal jelentése halogénatom. CN (51) C 07 D 213/78, 401/14, A 61 К 31/44 (11) T/50 7'8 (21) 3434/89 (22) 89.07.06. (71) Ciba-G így Ag., Bázel (CH) (72) dr. Stanek, Jaroslav, Arlesheim (CH); dr. Caravatti, Giorgio, Allschwil (CH); dr. Frei, Jörg, Holstein (CH); dr. Capraro, Hans-Georg, Rheinfelden (CH) (54) Eljárás biaril-vegyületek előállítására (30) 02588/88 88.07.07 CH (74) BNÜMK (57) A találmány targya eljárás (I) általános képletű vegyületek — a képletben Xj, X2 és X3 egymástól függetlenül -CH= csoport vagy nitrogénatom azzal a megkötéssel, hogy Xi, X2 vagy X3 legalább egyike -CH^- csoportot jelent; X4, X5 és Xe egymástól függetlenül -CH= csoportot vagy nitrogénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy X4, X5 és Хб legalább egyike -CH= csoportot jelent; Y-NR-5 általános képletü csoport, oxigénatom vagy kénatom, Z -NRe általános képletű csoport, oxigénatom vagy kénatom, R2, R4, R5 és Rg egymástól függetlenül hidrogénatom vagy kevés szénatomos alkilcsoport, és Rj és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, kevés szénatomos alkilcsoport, cikloalkiksoport, aril-(kevés szénatomos)-alkilcsoport, arilcsoport, szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxicsoport, hidroxicsoport, éterezett vagy észterezett hidroxicsoport vagy helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített aminocsoport; az Rí és R2 együtt kevés szénatomos alkiléncsoportot is jelenthet, az R3 és R4 együtt kevés szénatomos alkiléncsoportot is jelenthet, az R2 és R5 együtt kevés szénatomos alkiléncsoportot is jelenthet és az R4 és R6 együtt kevés szénatomos alkiléncsoportot is jelenthet, azzal a megkötéssel, hogy ha X3 és Xs nitrogénatom és Xi, X2, X4 és Xe -CH= csoport, Y -NR5 általános képletű csoportot vagy kénatomot és Z -NR6 általános képletű csoportot vagy kénatomot jelent; és azzal a megkötéssel, hogy Y -NR5 általános képletű csoport és Z -NRf. általános képletű csoport, ha a) X4 és X5 nitrogénatom és Xi, X2, X3 és Хб -CH= csoport, vagy b) Xi és X3 nitrogénatom és X2, X4, X5 és Хб -CH= csoport — ezek tautomerjei és sói előállítására. A találmány szerinti vegyületek értékes gyógyászati hatást mutatnak, és különösen daganatok ellen hatásosak. (51) C 07 D 215/14, A 61 К 31/47 (11) T/50 779 (21) 2044/89 (22) 89.04.28. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Mohrs, Klaus, Wuppertal (DE); dr. Raddatz, Siegfried, Köln (DE); Fruchtmann, Romanis, Köln (DE); Kohlsdorfer, Christian, Erfstadt (DE); Peddinghaus, Reiner Müller, Bergisch-Gladbach (DE) (54) Eljárás a-szubsztituált 4- (kinolin- 2- il- metoxi)fenil- ecetsavak és észtereik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 38 14 504 88.04.29 DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, gyulladásgátló hatású a-helyettesitett 4-(kinolin-2-il-metoxi)fenil-ecetsav és -észterek, valamint ezek sóinak előállítására — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-alkil-, arilcsoport vagy egy-CH2-CO2-R3 általános képletű csoport — a képletben R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-alkil- vagy arilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a) egy (II) általános képletű fenolt — a képletben R2 jelentése a már megadott és R4 jelentése alkil-, aril-alkil-, aril- vagy -CH2-CO2-R5 általános képletű csoport — a képletben R5 jelentése alkil-, aralkil- vagy arilcsoport — egy (III) általános képletű 2-halogén-metil-kinolinnal reagáltatják — a képletben X jelentése halogénatom — és sav esetében az észtert elszappanositják, vagy hogy b) egy (IV) általános képletű észtert — a képletben R4 jelentése a már megadott — egy (V) általános képletű halogeniddel — a képletben R6 jelentése alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport és X jelentése halogénatom — alkilezik, savak előállításánál az észtert elszappanositják, és adott esetben bázis hozzáadásával sót képeznek. H. (51) С 07 D 215/14, A 61 К 31/47 (И) Т/50 780 (21) 2733/89 (22) 89.05.30. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Mohrs, Klaus, Wuppertal (DE); dr. Raddatz, Siegfried, Köln (DE); dr. Perzborn, Elisabeth, Wuppertal (DE); Fruchtmann, Romanis, Köln (DE); Kohlsdorfer, Christian, Erfstadt (DE); Peddinghaus, Reiner Müller, Bergisch- Gladbach (DE); Theisen, Pia, Bergisch-Gladbach (DE) (54) Eljárás 4- (kinolin- 2- il- metoxi)- fenil- ecetsavszármazékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 38 18 443 88.05.31 DE P 39 00 261 89.01.06 DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 4- (kinolin-2-il-metcKÍ)- fenil-ecetsav-származékok, valamint sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése szubsztituált hidroxi- vagy szubsztituált amino-csoport, R8 I (-CH)„ Y jelentése | általános képletü csoport, amely képletben R8 jelentése hidrogénatom, alkil- vagy aril-csoport, és n jelentése 0 és 5 közötti szám, Z jelentése norbornil-csoport vagy (b) vagy (c) általános képletű csoport, amely képletekben R9 és R10 jelentése azonosan vagy különbözően hidrogénatom, alkil- vagy aril-csoport, vagy R9 és R10 jelentése együttesen telített, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó karbociklusos gyűrű, és m jelentése 1 és 6 közötti szám,