Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. január-március (95. évfolyam, 1-3. szám)
1990-03-01 / 3. szám
1990/3 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 423 A és В jelentése azonosan vagy különbözően hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport vagy halogénatom. A találmány oltalmi körébe tartozik az (I) általános képletü vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is. Az (I) általános képletű vegyületeknek lipoxipenáz-működését gátló hatásuk van. (51) C 07 D 215/56 (ll) T/50 781 (21) 1182/89 (22) 89.03.10. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) Schriewer, Michael, Odenthal (DE); Petersen, Uwe, Leverkusen (DE); dr. Grohe, Klaus, Odenthal (DE); dr. Krebs, Andreas, Odenthal (DE) (54) Eljárás 1-ciklopropil- kinolon- karbonsavak és származékaik előállítására (30) P 38 08 117 88.03.11 DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű kinolonkarbonsav-származékok — ahol R2 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, X1 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy NR8R9, ahol R* és R9 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódik, 5- vagy 6-tagú gyűrűt képez, és ez a gyűrű gyűrűtagként NR10 csoportot vagy oxigénatomot tartalmazhat még, és a gyűrű 1-2-szer lehet helyettesítve 1-3 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1-3 szénatomos alkoxi-csoporttal, különösen metoxi- vagy NRnR12 általános képletű csoporttal, ahol R10 és R11 azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, és R12 hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, acetilvagy t-butoxi-karbonil-csoport lehet, X2 és X3 azonos vagy különböző jelentésű, és lehet hidrogénatom, nitrocsoport vagy halogénatom, A jelentése nitrogénatom vagy C-X4 általános képletű csoport, amelyben X4 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, 1-3 szénatomos alkil-merkaptocsoport, halogénatom, nitro-, ciano- vagy legfeljebb 3 szénatomos alkilrészt tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport és Y jelentése nitrilcsoport, COOR5 általános képletű észtercsoport vagy savamid, melynek képlete CONR6R7, ahol Rs jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport és R6 és R7 azonos vagy különböző és jelenthet hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot és R6 jelentése adott esetben szubsztituált fenilcsoport — előállítására. A találmány szerinti vegyületek értékes gyógyhatású anyagok előállításának közbenső termékei. (51) C 07 D 217/12, 223/16, 401/04, 405/04, 409/04, A 61 К 31/47, 31/55 (11) T/50 782 (21) 1646/89 (22) 89.04.05. (71) Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka (JP) (72) Takasugi, Hisashi, Osaka (JP); Kuno, Atsushi, Osaka (JP); Ohkubo, Mitsuru, Hyogo (JP) (54) Eljárás kétgyürüs aminok előállítására (30) 88/07922 88.04.05 GB (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport; R2 jelentése arilcsoport, mely egy vagy több alkalmas szubsztituenssel lehet helyettesített, rövidszénláncú cikloalkilcsoport vagby hetero-ciklusos csoport; R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, mely egy vagy több alkalmas szubsztituenssel lehet helyettesített, rövidszénláncú alkenilcsoport vagy acilcsoport, mely egy vagy több alkalmas szubsztituenssel lehet helyettesített; R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsopo . vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, halogénatom vagy védett aminocsoport; és n jelentése 1 vagy 2 — kétgyürüs amin vagy sójának előállítására. A találmány szerinti vegyületek görcsoldóként és például a szívműködés leállása esetén az agyi vérellátás-elégtelenség okozta későbbi idegsejtpusztulást megelőző gyógyszeres kezelésre alkalmazhatók embernél és állatoknál. (51) C 07 D 217/22, 405/06, A 61 К 31/47 (ll) T/50 783 (21) 341/89 (22) 89 01.26. (71) May and Baker Ltd., Dagenham, Essex (GB) (72) Ashton, Michael John, Chelmsford, Essex (GB); Bridge, Andrew William, Chelmsford, Essex (GB); Chambers, Robert Keith, Chelmsford, Essex (GB); Dron, Donald Ian, Upminster, Essex (GB); Fenton, Garry, Brentwood, Essex (GB); Harris, Neil Victor, Tilbury, Essex (GB); Lythgoe, David John, Gidea Park, Essex (GB); McFarlane, Ian Michael, Dagenham, Essex (GB); Newton, Christopher Gregory, Chelmsford, Essex (GB); Riddell, David, Billericay, Essex (GB); Smith, Chiistopher, Benfleet, Essex (GB); Stuttle, Keith Alfred James, Rochford, Essex (GB); Toft, Malcolm Percy, Romford, Essex (GB) (54) Eljárás új izokinolinon- származékok előállítására (30) 88/01772 88.01.27 GB 88/19221 88.08.12 GB (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, gyógyászatiig hasznosítható izokinolinon-származékok és gyógyszerészetiig elfogadható sóik, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben A jelentése egy megfelelően szubsztituált, (II) általános képletű 3-izokinolil-csoport; X jelentése etilén- vagy viniléncsoport, és R3 jelentése vagy egy (III) általános képletű csoport, ahol Y1 hidroxi-metilén-csoportot, karbonilcsoportot, illetve egy abból származtatható acetálcsoportot jelent és R5 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy egy (IV) általános képletű lakton- vagy laktol-gyűrüből származtatható csoport, ahol Y2 karbonil- vagy hidroxi-metil-csoportot jelent. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket a megfelelő kiindulási vegyietekből ismert eljárásokkal vagy ismert eljárások adaptálásával állítják elő, miszerint az (I) általános képletű vegyületek meghatározó szerkezeti elemeinek összekapcsolása után — ez Wittig-reakcióval történik — a terméket, ügyelve a reakciók megfelelő serrendjére, adott esetben szelektíven oxidálják, ille-ve redukálja* hidrolizálják, amely egyben sóképzést is jelenthet, valamint e zteresítik vagy acetállá alakítják, illetve ciklizáljá!', vagy felnyi’jak a laktongyűrűt, aminek eredményeképpen a kívánt (I) általános képletű vegyületet kapják (51) C 07 D 219/02, 219/06, 221/16, 221/22, 471/02, C 07 D 491/048, 491/052, 491/147, 495/04, A 61 К 31/44 (11) T/50 784 (21) 5131/88 (22) 88.10.04. (71) Pfizer Inc., New York (US) (72) Desai, Manoj Chandrasinhji, Mystic, Connecticut (US) (54) Eljárás kondenzált 4-amino- piridin-származékok előállítására (30) 002 546 87.10.05 US 001 070 88.03.30 US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4- amino-piridin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben A (a) vagy (c) általános képletű csoport, ahol az (a) általános képletben az 1-es vagy 2-es helyen levő metincsoportok
