Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. január-március (95. évfolyam, 1-3. szám)
1990-03-01 / 3. szám
1990/3 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 421 R1 és R2 hidrogén-, halogénatom, nitro-, ciano-, alkil-, halogén-alkil-, alkoxi-, halogén-alkoxi-, alkil-tio-, alkilszulfinil-, alkil-szulfonil-, karboxil-, alkoxi-karbonil-, karbamoil-, alkil-karbamoil- vagy dialkil-karbamoil-csoport, R3, R4 és R5 hidrogénatom, alkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált fenil- vagy benzilcsoport, Re hidrogénatom, alkil-, alkoxi-karbonil- vagy cianocsoport, R7 hidroxilcsoport- vagy tO®®M általános képletű csoport, ahol ®M egy kationekvivalens fémion vagy adott esetben szubsztituált ammóniumion. A találmány szerinti eljárással előállítható intermedierek а (XI), (XV) és (XV) általános képletű piridin-2-karbonsavszármazékok, valamint а (IV) és (IV) általános képletű piridinkarbonsav-ciklohexenil-észterek. Ezekben a képletekben R1-R6 jelentése az előzőekben megadott, R' alkilcsoportot, Y halogénatomot, hidroxil- vagy alkoxicsoportot jelent. (XI ) (XV) (SI) C 07 D 213/55, 405/06, A 61 К 31/44 (11) T/50 775 (21) 213/89 (22) 89.01.19. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Angerbauer, Rolf, Wuppertal (DE); dr. Fey, Peter, Wuppertal (DE); dr. Hübsch, Walter, Wuppertal (DE); dr. Philipps, Thomas, Köln (DE); dr. Bischoff, Hilmar, Wuppertal (DE); dr. Petzinna, Dieter, Düsseldorf (DE); dr. Schmidt, Delf, Wuppertal (DE); dr. Thomas, Günter, Arese (IT) (54) Eljárás diszubsztituált piridin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 38 01 440 88.01.20 DE 21587 A/88 88.07.29 IT (74) DANUBIA (57) A találmány szerint előállított diszubsztituált piridinszármazék (I) általános képletében R1 jelentése adott esetben szubsztituált heteroarilcsoport vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, R2 jelentése cikloalkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, adott esetben szubsztituált heteroaril-csoport vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport, X jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport, A jelentése 1-karboxil- 2,4-dihidroxi-butil-csoport vagy ennek észter- vagy só-származéka, valamint adott esetben szubsztituált 2-oxo- 4-hidroxi-tetrahidro-pirán-6-il-csoport. A találmány szerinti vegyületek gátolják a HMG-CoA- reduktáz enzimet. R1 A-XvW X-A (51) C 07 D 213/55, 405/06, A 61 К 31/44 (11) T/50 776 (21) 214/89 (22) 89.01.19. (71) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (72) dr. Angerbauer, Rolf, Wuppertal (DE); dr. Fey, Peter, Wuppertal (DE); dr. Hübsch, Walter, Wuppertal (DE); dr. Philipps, Thomas, Köln (DE); dr. Bischoff, Hilmar, Wuppertal (DE); dr. Petzinna, Dieter, Düsseldorf (DE); dr. Schmidt, Delf, Wuppertal (DE); dr. Thomas, Günter, Arese (IT) (54) Eljárás szubsztituált piridin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) P 38 01 406 88.01.20 DE 21317 A/88 88.07.11 IT (74) DANUBIA (57) A találmány szerint előállított szubsztituált piridinszármazékok (I) általános képletében A jelentése adott esetben szubsztituált heteroarilcsoport, adott esetben szubsztituált arilcsoport vagy alkilcsoport, В jelentése cikloalkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport, D és E jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom, cianocsoport, nitrocsoport, cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, adott esetben szubsztituált heteroarilcsoport, adott esetben szubsztituált arilcsoport, adott esetben mono- vagy diszubsztituált aminocsoport, -CO-R5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, cikloalkilcsoport, hidroxilcsoport, alkoxicsoport, ariloxicsoport, aralkaxicsoport, adott esetben mono- vagy diszubsztituált aminocsoport vagy heterociklikus csoport,-CRnR12-Y általános képletű csoport, ahol R11 és R12 jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogéánatom, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy R11 és R12 együtt telített vagy telítetlen karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűt képez, X jelentése adott esetben mono- vagy diszubsztituált aminocsoport, adott esetben szubsztituált karbonilcsoport, kénatomon, -SO- vagy -S02-csoporton keresztül kapcsolódó cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, aralkil-, heteroaril- vagy aminocsoport, oxigénatomon keresztül kapcsolódó hidrogénatom, cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált alkil-, heteroaril- vagy arilcsoport, X jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH- képletű csoport, R jelentése 1-karboxil- 2,4-dihidroxi-butil-csoport vagy ennek észter- vagy só-származéka, valamint adott esetben szubsztituált 2-oxo- 4-hidroxi-tetrahidro-pirán- 6-il-csoport. A találmány szerinti vegyületek a HMG-CoA-reduktáz enzimet gátolják. В A (51) C 07 D 213/57, C 07 F 7/08, A 01 N 43/40, A 01 N 55/00 (11) T/50 777 (21) 1534/89 (22) 89.03.28. (71) Rhone-Poulenc Agrochimie, Lyon (FR) (72) Gadras, Alain, Lyon (FR); Pepin, Régis, Rilleux la Papé (FR) (54) Eljárás 2- (3-piridil)- 3- fenoxi- propionitriF származékok és intermedierjeik előállítására, valamint hatóanyagként 2- (3-piridil)- 3-fenoxi- propionitriF származékokat tartalmazó fungicid készítmény (30) 88/04411 88.03.29 FR (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárásokkal (I) általános képletű 2-(3- piridil)- 3-fenoxi-propionitril-származékokat, valamint (V) általános képletű 2-(3-piridil)- 3-halogén-propionitril-származékokat állítanak elő, a képletekben A jelentése alkiléncsoport,