Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. január-március (95. évfolyam, 1-3. szám)

1990-03-01 / 3. szám

420

С 07 D

ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1990/3 - SzKV

(Sl) C 07 D 211/40, 401/06, 405/06, 409/06, 409/12, A 61 К 31/445

(ll) T/50 771 (21) 3449/89 (22) 89.07.07.

(71) Pfizer Inc., New York (US)

(72) Alker, David, Birchington, Kent (GB); Cross, Peter Edward, Canterbury, Kent (GB); Wallis, Robert Michael, Ramsgate, Kent (GB)

(54) Eljárás új, pipcridin-származékok előállítására

(30) 88/16365 88.07.08 GB

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás új, szelektív muscarin receptor antagonista hatású l-(aril-etil)- 3-szubsztituált piperidinszármazékok a szerves kémiából ismert módszerekkel való előállítására. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében * aszimmetriacentrumot jelent,

R1 jelentése (VII), (Vili) vagy (IX) általános képletű csoport, és ezekben a csoportokban mindegyik Y — melyek azonosak vagy eltérőek lehetnek — hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelenthet, X jelentése -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-0-, -S- vagy -О- és

R jelentése (X), (XI) vagy (XII) általános képletű csoport vagy (XIII) képletű csoport, és az első három képletben

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkil-, hidroxi-alkil-, hidroxi-, alkoxi-, trifluormetil-, nitro-, ciano-, szulfamoil-, alkil-karbonil-, alkoxi-karbonil-, alkil-karbonil-oxi-, -(CH2)„CONR6R7, -(CH2)nOCONReR7, -(CH2)nNR8R9 vagy -NHS02NH2 csoportot jelent, és ezekben а csoportokban R6 és R7 egymnástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2, és R8 és R9 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent vagy R8 jelentése hidrogénatom és R9 jelentése alkil-szulfonil-, alkil-karbonil- vagy alkil-imino-karbonilcsoport, vagy

R2 és R3 együtt azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak -0(СН2)2-, -(СН2)з- vagy -0(CH2)mO- általános képletű csoportot alkot, és az utíbbiban m értéke 1, 2 vagy 3,

R4 jelentése hidrogénatom vagy alkil- vagy karbamoilcsoport, és

R5 jelentése hidrogénatom vagy alkil- vagy alkoxicsoport.

(51) C 07 D 211/90, A 61 К 31/455

(11) T/50 772 (21) 3207/89 (22) 89.06.23.

(71) Bayer Ag., Leverkusen (DE)

(72) dr. Stoltefuss, Jürgen, Haan (DE); dr. Bechern, Martin, Wuppertal (DE); dr. Gross, Rainer, Wuppertal (DE); dr. Hebish, Siegbert, Wuppertal (DE); dr. Schramm, Matthias, Köln (DE)

(54) Eljárás 1, 4-dihidropiridin-treonin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) P 38 21 334 88.06.24 DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tá, jya eljárás (I) általános képletű dihidropiridin-származékok — ahol R1, R2, R3, R4 és Y jelentése a leírásban megadott — és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A találmányra jellemző, hogy a (II) általános képletű közbenső terméken keresztül

a) egy (III) általános képletű aldehidet adott esetben a keletkező benzilidén-származékok izolálása után (IV) általános képletű amino-krotonsav-származékkal reagáltatják, vagy

b) egy (III) általános képletű aldehidet (V) általános képletű vegyülettel vagy közvetlenül vagy a keletkező (VI) általános képletű benzilidén-származék izolálása után (ll) általános képletű vegyülettel reagáltatják.

A találmány szerinti vegyületek kardiovaszkuláris betegségek kezelésére alkalmazhatók.

(51) C 07 D 213/24, A 61 К 31/44

(ll) T/50 773 (21) 1613/89 (22) 89.03.31.

(71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP)

(72) Hatanaka, Chitoshi, Kyoto-fu (JP); Nuwa, Sigel, Kawanishi-shi, Hyogo-ken (JP); Oi, Satoru, Nara-shi, Nara— ken (JP)

(54) Eljárás helyettesített vinil-piridinek előállítására

(30) 083 919/88 88.04.04 JP

(74) DANUBIA

(57) Az (I) általános képletű tromboxán A2 szintetáz gátló hatású vegyületek — a képletben R1 jelentése piridilcsoport,

R2 jelentése adott esetben helyettesített aromás vagy heterogyürüs csoport,

R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxi-metilcsoport, nitroxi-metil-csoport, nitrogéntartalmú 5-tagú gyűrű, amelyhez metilcsoport kapcsolódik, acetál-metil-csoport, trialkilszilil-oxi-metil-csoport, alkil- vagy aril-szulfonil-oxi-metil-csoport, alkil- vagy aril-szulfonil-amino-karbonil-oxi-metil-csoport, aciloxi-metil-csoport, alkoxi-karbonil-oxi-metil-csoport, halogénezett metilcsoport, alkoxi-metil-csoport, aril-oxi-metil-csoport, cianocsoport, adott esetben helyettesített karbamoilcsoport, adott esetben helyettesített karbamoil-oxi-metil-csoport, adott esetben helyettesített tiokarbamoil-oxi-metil-csoport, karboxilcsoport vagy alkoxi-karbonil-csoport,

n értéke 1 és 22 közötti egész szám —, előállítására egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 jelentése az előzőekben megadott — egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol R3 jelentése az előzőekben megadott és X jelentése halogénatom —

reagáltatnak tercier alkoholban fém-hidrid vagy alkálifémtercier-alkoxid jelenlétében.

(51) C 07 D 213/54, 213/60, A 01 N 43/40 (ll) T/50 774 (21) 3723/89 (22) 89.07.24.

(71) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH)

(72) dr. Brunner, Hans-Georg, Lausen (CH)

(54) Eljárás 2- (piridil-karbonil) -ciklohexán-1, 3-dionszármazékok és intermedierjeik előállítására, valamint hatóanyagként 2- (piridil-karbonil) -ciklohexán- 1, 3-dion- származékot tartalmazó herbicid készítmény

(30) 02825/88 88.07.25 CH

00029/89 89.01.05 CH

(74) BNÜMK

(57) A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok (I) vagy (Г) általános képletében