Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. január-március (95. évfolyam, 1-3. szám)
1990-03-01 / 3. szám
1990/3 - SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 419 R4 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aril-, aralkil-, acil-, alkoxi-, -karbonil-, aril-oxi-karbonilvagy aralkoxi-karbonilcsoport, R5 jelentése alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkilcsoport, R7 és R8 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent, m értéke 0, 1 vagy 2, R2 és R3 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aril- vagy aralkilcsoportot jelent, vagy R2 és R3 -COR9 vagy -SO2R10 általános képletü csoportot jelenthetnek, R9 jelentése hidrogénatom alkilcsoport, -NHR11 általános képletü csoport, vagy aril-, aralkil-, aralkoxi- vagy heteroari lesöpört, R10 jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport, vagy pedig aril-, aralkil- vagy heteroarilcsoport, vagy pedig R10 jelentése -NR7R8 általános képletü csoport, és ebben R7 és R8 jelentése a korábban megadott, és R11 jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport vagy aril-, aralkil- vagy heteroarilcsoport, vagy pedig R2 és R3 a nitrogénatommal együtt heterociklusos csoportot alkothatnak. * (51) C 07 D 211/18, 401/06, 409/06, 413/06, A 61 К 31/445 (ll) T/50 768 (21) 3160/88 (22) 88.06.21. (71) Eisai Co. Ltd., Tokió (JP) (72) Sugimoto, Hachiro, Ushiku-shi, Ibaraki (JP); Tsuchiya, Vutaka, Ushiku-shi, Ibaraki (JP); Higurashi, Kunizo, Tsukuba-gun, Ibaraki (JP); Karibe, Norio, Tsukuba-gun, Ibaraki (JP); Timura, Yoichi, Nühari-gun, Ibaraki (JP); Sasaki, Jun, Tsukuba-gun, Ibaraki (JP); Yamanishi, Yoshiharu, Ryngasaki-shi, Ibaraki (JP); Ogura, Hiroo, Tsuchiura-shi, Ibaraki (JP); Araki, Shin, Niihari-gun, Ibaraki (JP); Kozasa, Takashi, Niihari-gun, Ibaraki (JP); Kubota, Atsuhiko, Niihari-gun, Ibaraki (JP); Ohtake, Michiko, Mitsukaido-shi, Ibaraki (JP); Yamatsu, Kiyomi, Kamakura-shi, Kanagawa (JP) (54) Eljárás gyűrűs aminszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 155 058/87 87.06.22 JP (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással előállított (XXV) általános képletü gyűrűs aminszármazékok — a képletben J jelentése indanil-, indanonil-, indenil-, indenonil-, indándionil-, tetralonil-, benzoszuberonil-, indanolilcsoport vagy ezekből származtatható kétértékű csoport, К jelentése fenil-, aril-alkil- vagy cinnamil-csopcrt, В jelentése (CHR22r-, ahol R22 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, -CO-(CHR22)r-, =(CH-CH=CH)b-, =СН-(СНг)с- vagy =(CH-CH)j= csoport, és a T-t és Q-t magába záró gyűrű piperidint jelent — és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik öregkori elmebetegségek kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények hatóanyagaként használhatók. r-- X f \_У N-R I) (51) C 07 D 211/22, A 61 К 31/47 (И) T/50 769 (21) 686/88 (22) 88.02.12. (71) Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., Somerville, New Jersey (US) (72) Shutske, Gregory Michael, Somerset, New Jersey (US) (54) Eljárás 9-amino-l, 4-metano-l, 2, 3, 4-tetrahidroakridin és rokonszerkezetű vegyületeket, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 014 753 87.02.13 US (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületek — a képletben R jelentése hidrogénatom, alkil- vagy alkil-karbonilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom, alkil-, alkil-karbonil-, aril-, diáikil-amino-alkil-, aralkil-, diaril-alkil-, oxigénnel áthidalt aralkilvagy diaril-alkil-csoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport, X jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkoxi-, hidroxil-, nitro-, trifluor-metil-, formil-, alkil-karbonil-, arilkarbonil-, merkapto-, alkil-tio-csoport, halogénatom, vagy -NHCOR4 vagy -NR5R6 általános képletü csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, Rs és Re jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil- vagy cikloalkilcsoport, Y és Z jelentése egymástól függetlenül közvetlen kötés, -CR7R8 vagy -CR7R8-CR9R10 általános képletü csoport, és P és Q jelentése egymástól függetlenül -CRz'Rs', -CRr’Rg'-CRg’Rio’ vagy -CRz’Rg’-CRg’Rio’-CRnR^ általános képletü csoport, ahol R7-R12 és Rz'-Rio' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport — és sztereokémiái, optikai és geometriai izomerjeik, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik kolinerg funkciót fokozó hatással rendelkeznek. Fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként memória javítására használhatók. (51) C 07 D 211/22 (ll) T/50 770 (21) 3123/89 (22) 89.06.16. (71) Gruppo Lepetit S.p.A., Milánó (IT) (72) Magni, Ambrogio, Osnago (IT) (54) Eljárás 1- (p-terc-butil-fenil) -4- /4’- (alfa-hidroxidifenil-metil) -Г-piperidinil/ -butanol előállítására (30) 21003 A/88 88.06.17 IT (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás terfenadin előállítására, terfenadonnak egy alkálifém-bórhidriddel végzett redukciójával oly módon, hogy a reakciót kétfázisú rendszerben fázisátvivő katalizátor jelenlétében hajtják végre. A találmány szerinti eljárás lehetővé teszi, hogy a terfenadint közvetlenül valamelyik, lényegében tiszta polimorf alakjában állítsák elő.
