Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)
1988-12-01 / 12. szám
1988/12- SzKV BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele C 07 D 1649 R5 jelentése —C02R7 vagy —COR7 általános képletű csoport, vagy 1—10 szénatomos alkil-észter,-C02CH2CH(0H)C6Hs, -С02СН2С(0СН3)С6Н5, nitrovagy fenil-NHCO-csoport vagy az Ar helyén szubsztituált fenilcsoporthoz orto-helyzetben kapcsolódó — (CH2)^OCO- csoportot jelent, és R6 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, ciano-, hidroxi-metil- vagy 2-amino-etoxi-metil-csoport — és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik kálcium-agonista és alfa,-antagonista aktivitásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként tolulásos szívelégtelenségek kezelésére használhatók. Ar 5 ( I ) (51) C 07 D 401/14,401/12 (11)1746 908 (21)2036/87 (22)87.05.07. (71) Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (HU) (72) dr. Jászberényi Csaba, 58%; dr. Liptákné Tőkés Adrienne, 15%; dr. Petrikovics Ilona dr., 15%; dr. Makiéit Sándor, 5%; dr. Bognár Rezső, 5%; Pitlik János, 2%, Debrecen (HU) (54) Eljárás pirimidinil-piperazin-származék előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 8-[4-|4-(2-pirimidinil)- 2-piperazinil]butil j- 8-azaspiro[4.5]dekán- 7,9-dion előállítására oly módon, hogy a 8-azaspiro-[4.5]dekán-7,9-dion-t 1,4-dihalobutánnal reagáltatva 4-halobutil-származékot állítunk elő, majd ezt piperazinnal reagáltatva a (II) képletű vegyülethez jutunk, melyet 2-halopirimidinnel, savmegkötő jelenlétében 80— 120 °C-on reagáltatva nyerjük az (I) általános képletű vegyületet, melyet pszichofarmakonként alkalmaznak. (51)C 07 D 403/04, 405/14, 409/14, 487/10, A 61 К 31/495 (1DT/46 909 (21)2087/88 (22)88.04.25. (71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Glombik Heiner; dr. Lang Hans-Jochen, Hofheim am Taunus; dr. Utz Roland, Messel; dr. Geisen Karl, Frankfurt/Main; dr. Beyhl Friedrich Ernst, Kelkheim/Taunus (DE) (54) Eljárás szubsztituált kinoxalol-imidazolidin- 2,4- dionok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 37 13 872.3 87.04.25. DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 5-kinoxalilimidazolidin- 2,4-dionok és fiziológiailag elfogadható sói — ahol R1 és R2 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-(1—4 szénatomosl-alkil-, naftil-(1-4 szénatomosl-alkil-, 6—12 szénatomos aril-, 5-6 tagú heteroaril-csoport, amely heteroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy 1—2 nitrogénatomot tartalmazhat, és amely adott esetben benzoannellált, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom, habgén(1—4 szénatomos)-alkil-, nitro-, amino- vagy hidroxilcsoport, R3 és R4 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil , 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-(1-4 szénatomos)-alkil-, naftil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-, 6—12 szénatomos aril-, 5—6 tagú heteroaril-csoport, amely heteroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy 1—2 nitrogénatomot tartalmazhat, és amely adott esetben benzoannellált, aminocsoport, nitro- vagy hidroxilcsoport; Rs jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-(1-4 szénatomosl-alkil-, naftil(1—4 szénatomosl-alkil- vagy 6—12 szénatomos ári lesöpört vagy R3 és R4 vagy R4 és R5 abban az esetben, ha az A gyűrű szubsztituált imidazolidin-dionnal, akkor együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoport tál szubsztituált -(CH2 )n.csoportot képezhet, ahol n jelentése 2, 3 vagy 4, vagy R3 és R4 abban az esetben, ha а В szubsztituált gyűrű imidazolidin-dionnal, akkor együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált —(CH2 )m— csoportot képez, ahol m értéke 3, 4 vagy 5. A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó diabetes kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására. (I) (51) C 07 D 405/06, A 61 К 31/415 (11)1746 910 (21)3653/87 (22)87.08.12. (71) A. Menarini s.a.s., Firenze (IT) (72) Pestellini Vittorio; Chelardoni Mario Giolitti Alessandro; Barzanti Adriano; Ciappi Rossella, Firenze; Ortolani Carlo; Riccione; Giannotti Danilo, Altopascio (IT) (54) Eljárás új /benzofurán-2-il/-imidazol-származékok és sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 9461 A/86 86.08.13. IT (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás új gombaellenes hatású (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészeti leg elfogadható sóik előállítására, ahol R és R, hidrogén-, halogénatomot, alkil-, alkoxi-, nitro-, ciano-, amino-, acetamino-, szulfamidcsoportot, R2 hidrogén-, halogénatomot, alkoxi-alkil-, fenil-, fenil-alkil-, alkilén-fenil-, nitro-, ciano-, amino-, acetamino-, szulfamidcsoportot, és R3 hidrogénatomot, alkil-vagy cianocsoportot jelent. (51) C 07 D 409/12, A 61 К 31/44, 31/47 (11)1746911 (21)133/87 (22)87,01.16. (71) Chemie Linz Ag. Linz (AT) (72) dr. Binder Dieter, Bécs; dr. Rovenszky Franz, Bruck a.d. Leitha; dr. Ferber Hubert Peter, Ansfelden (AT); dr. Schrör Karsten, Frechen-Königsdorf (DE)
