Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)
1988-12-01 / 12. szám
1650 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1988/12-SzKV (54) Eljárás új nitrogén-aril-metoxi-tiofén-származékok és gyógyszerészeti leg alkalmazható savaddiciós sóik és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) A 107/86 86.01.17. AT (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új nitrogén-aril-metoxi-tiofén-származékok — a képletben az R—CH2 O- általános képletű csoport a tioféngyűrű 4- vagy 5-helyzetében van R jelentése 2-piridil-csoport vagy 2-kinolil-csoport, és R, jelentése -COO-rövidszénláncú alkilcsoport, —СО—(CH2 )n—CHj vagy-CH(OH)-(CH2 )n-CH3 általános képletű csoport, ahol n értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6 — valamint ezek hidrátjai és/vagy gyógyszerészetileg elviselhető savaddiciós sói és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az új vegyületek és sóik gátolják az arachidonsav-anyagcsere 5-lipoxigenáz enzimét. R-CH2-0 I (51) C 07 D 417/10, 417/12,417/14, A 61 К 31/44 (11)1746 912 (21)124/87 (22)87.01.16. (71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE) (72) Juraszyk Horst; Gericke Rolf, Seeheim; Lues Inge, Darmstadt; Bergmann Rolf, Reichelsheim; Schmitges J. Claus, Gross-Umstadt (DE) (54) Eljárás 1,4-dihidro-piridinek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 36 01 196.7 86.01.17. DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás új gyógyhatású, különösen kalcium-antagonista (I) általános képletű vegyületek és sói előállítására. Az (I) általános képletben — R1 jelentése hidrogénatom, A, Ar-alkil-, AO-alkil-, ArO-alkil-, Ar-alkil-O-alkil- vagy R7 R8 N-alkilcsoport, R2 és R6 jelentése hidrogénatom, A, Ar alkil-, Hal-alkil-, CF3, R5OCH2 —, R7 R8 N—(CH2 )a—CHR10 —, R1 ’SOm—CH2—, nitril- vagy szabad funkciósán átalakított CHO csoport, R3 és R5 jelentése R12CO—, RnS02-, (A0)2 PO—, nitro- vagy cianocsoport, R4 jelentéséé R13 5-R16-2-tiazolil-vagy 4-R13 5 R16 2-tiazolil-aminocsoport. (51) C 07 D 457/02, 457/10, A 61 К 31/48 (11) T/46 913 (21)3180/88 (22)88.06.22. (71) Farmitalia Carlo Erba s r.l., Milánó (IT) (72) Mantegani Sergio; Ruggieri Daniela, Milánó; Brambilla Enzo. Сото; Temperilli Aldemio, Milánó; Salvati Patricia, Arese (IT) (54) Eljárás új ergolin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30)8714767 87.06.24. GB (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás új, magas vérnyomást csökkentő hatású ergolin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására oxidálással. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy metil-, ciano-. fenil- vagy 1 —4 szénatomos tartalmazó alkil-tiocsoport, R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-csoport (a) R6 és R, egyaránt hidrogénatomot jelent vagy együtt vegyértékkötést alkotnak és RB jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, vagy (b) R6 jelentése hidrogénatom, míg R7 és R5 együtt vegyértékkötést jelent, W jelentése oxigénatom vagy iminocsoport, A jelentése —CHRS, —CH=CRS vagy —CH2CHRS általános képletű csoport és ezekben a csoportokban Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy iminocsoport, n értéke 0, 1 vagy 2, és R„ jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó szénhidrogén- vagy feniicsoport. (I) (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/435 (11)7746 914 (21)5259/87 (22)87.09.09. (71) Sandoz Ag., Bázel (CH) (72) Anderson Paul LeRoy, Randolph; Kathawala Faizulla Gulamhusein, Mountain Lakes; Paolella Nicholas Andrew, Livingston; Wattanasin Sompong, Stanhope, New Jersey (US) (54) Eljárás azaindol és indolizin-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30)905,897 86.09.10. US 945,750 86 12.23. US (86) PCT/EP 87/00511 (87) WO 88/01997 (74) BNÜMK (57) Eljárás az (I) általános képletű azaindol- és indolizin-származékok előállítására. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket — ahol A jelentése transz-etinilén- vagy (CH2 )4-csoport, Z jelentése —CH(OH)—CH2-CH(OH)—CH2 —COO-csoport, illetve annak szabad sav, lakton, észter vagy alkálifémsó formája vagy (VII) általános képletű csoport, X1 jelentése szén-vagy nitrogénatom, valamint Y1— Y4 egyike nitrogénatomot vagy mindegyik szénatomot jelent, R2 jelentése alkil-, cikloalkil-vagy szubsztituált, elsősorban halogénezett feniicsoport, de főként 4-fluor-fenilcsoport; X jelentése szubsztituált szénatom vagy nitrogénatom, R10, Rj j és R14 kémia kötést jelent — úgy állíthatjuk elő, hogy a) egy (All) általános képletű vegyületet redukálnak, és/vagy b) egy (В 11) általános képletű vegyület védőcsoportjait lehasítják, és/vagy c) a megfelelő észter vagy lakton formát hidrolizálják, és/vagy d) a megfelelő szabad savat észterré vagy laktonná alakítják, illetve szabad sav vagy só formájában kinyerik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek elsősorban hiperlipoproteinémia és ateroszklerózis ellen hatásos gyógyszerkészítmények hatóanyagai.
