Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)

1988-12-01 / 12. szám

1988/12- SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 C

1643

(30) 3669/85-5 85. 08. 27. CH

2586/86-3 86.06.26. CH

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletü 3-aminopropionsav-származékok és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, a képletben

R, jelentése karboxilcsoport vagy az alkoxi-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport, és R3 jelentése R-alk, - ( la) általános képletü csoport, ahol

R jelentése a benzolrészben egyszeresen 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített, egy telített szénatomján keresztül kapcsolódó, és a gyűrűkben összesen 8—10 szénatomot tartalmazó benzociklo-alkenilcsoport, és

alk,

jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport.

Az (I) általános képletü vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik, amelyeket ismert módon állítunk elő, nootróp tulajdonságokkal rendelkeznek és nootróp gyógyszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók.

Rj- h - CH? CH2~ R,

(51) C 07 C 143/42

(1DT/46 887 (21)519/87 (22)87.02.11.

(71) BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen (HU)

(72) dr. Ács Sándor, 60%; Dénes Antal, 10%; Varga János, 16%; Esztero Magdolna, 5%, Debrecen; dr. Horváth Istvánná, 9%, Budapest (HU)

(54) Eljárás 2,5-dihidroxi-benzolszulfonsavas kalcium előállítására

(57) Eljárás 2,5-dihidroxi-benzolszulfonsavas kalcium előállítására és tisztítására úgy, hogy szén-tetrakloridban szuszpendálunk 1,4-dihidroxi-benzolt, majd forrás hőmérsékleten inert gáz jelenlétében tömény kénsavval reagáltatjuk. Ezután képződött 2,5- dihidroxi-benzolszulfonsavat vízben vagy vizes izopropil-alkoholban oldjuk, kalcium karbonáttal semlegesítjük, és a képződött kálcium-szulfátot kiszűrjük, a szűrletet vákuumban bepároljuk és az így nyert terméket tisztítjuk.

A tisztítást izopropil-alkoholban történő szuszpendálás, szűrés, szárítás vagy vízben, vízben és izopropil-alkoholban történő oldással végezzük, vákuum desztilláció vagy azeotróp vákuum desztiIláció alkalmazásával úgy, hogy a termék fő tömegének kiválásáig pároljuk, majd szűrjük és szükség esetén izopropilalkohollal mossuk majd szárítjuk.

A kapott 2,5-dihidroxi-benzulszulfonsavas kálcium gyógyszeripari célra alkalmas alapanyag.

(51)C 07 D 207/08, A 61 К 31/40

(1UT/46888 (21)1780/88 (22)88.04.08.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Henning Rainer, Hattersheim/Main;dr. Hock Franz, Dieburg; dr. Urbach Hansjörg, Kronberg/Taunus (DE)

(54) Eljárás 2-acil-pirrolidin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) P 37 12 365.3 87.04.11. DE

(74) DANIUBIA

R1 és R2

együtt adott esetben szubsztituált benzilidén-csoportot képez,

R3 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, aril-alkil-csoport, cikloalkil csoport, indanilcsoport vagy tetrahidronaftil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkilcsoport, alkenilcsoport, cikloalkilcsoport, cikloalkenil-csoport, cikloalkil-alkilcsoport, adott esetben szubsztituált és adott esetben részben hidrogénezett arilcsoport, adott esetben szubsztituált aril-alkilcsoport, adott esetben szubsztituált aroil-alkilcsoport, egy- vagy kétgyűrűs heterociklusos csoport vagy természetes alfa-aminosav adott esetben védett oldallánca, vagy R3 és R4

együtt —(CH2 )p— csoportot képez, ahol p értéke 3 4 vagy 5,

Rs jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, adott esetben szubsztituált aril-alkilcsoport,

R6 jelentése alkilcsoport, cikloalkilcsoport, cikloalkil-alkilcsoport, adott esetben szubsztituált aril-alkil-csoport, fluoratom vagy perfluor alkil-csoport

X jelentése oxigénatom, iminocsoport vagy n-alkil-imino-csoport,

m értéke 0, 1,2, 3, 4 vagy 5, n értéke 0, 1 vagy 2, s értéke 0 vagy 1.

^«-[C^lm-iXJs-C [- N - CH - C ]n-/^l (I)

/ ő A3 i4 <5

R2 0=C R5

I

(51)C 07 D 207/267, C 07 C 143/78, A 61 К 31/40 (11)1746 889 (21)2050/88 (22)88.04.22.

(71) Hoechst Ag., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Lang Hans-Jochen; dr. Kerekjártó Béla, Hofheim/Taunus, dr. Hropot Max, Flörsheim/Main; dr. Granzer Ernőid, Kelkheim/Taunus (DE)

(54) Eljárás benzolszulfonamid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) P 37 13 757.3 87.04.24. DE

(74) Bp.-i 29. sz. ÜMK

(57) A találmány eljárás az új (I) általános képletü benzolszulfonamid-származékok — ebben a képletben

R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkenilcsoport vagy 3—5 gyűrűtagú cikloalkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 —6 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése 3—5 szénatomos alkilcsoport;

R4 és Rs

jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy valamely 1—3 szénatomos alifás karbonsav acilgyöke;

Y jelentése hidrogénatom, metilcsoport, trifluor-metil-csoport fluor vagy klóratom —

és a megfelelő (la) általános képletü nyíltláncú tautomerjeik — ebben a képletben R1, R2, R3, R4 , Rs és Y a fent megadott jelentésüek — előállítására.

Az új vegyületek diuretikus és azaluretikus hatásúak, emellett ateroszklerózis-ellenes hatásuk is van, minthogy csökkentik a vérszérum aterogén lipidfrakció-tartalmát és így különösen az idősebb emberek hipertóniájának gyógykezelésére alkalmasak.

(57) A találmány szerinti eljárással előállított, a központi idegrendszerre ható 2-acil-pirrolidin-származékok (I) általános képletében

R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, adott esetben

szubsztituált arilcsoport, adott esetben szubsztituált ariloxi-csoport adott esetben szubsztituált aroilcsoport, hidroxilcsoport vagy alkoxicsoport vagy