Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)
1988-12-01 / 12. szám
1644 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálati} szabadalmi bejelentések közzététele 1988/12 — SzKV (51 )C 07 D 207/333, 403/06, A 61 К 31/40 (11)1746 890 (21)2056/88 (22)88.04.22. (71) Cassella Ag., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Zoller Gerhard, Schöneck; dr. Beyerle Rudi, Frankfurt/ Main; dr. Schindler Ursula, Mörfelden-Walldorf (DE) (54) Eljárás pirrol-aldehidek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) P 37 13 725.5 87.04.24. DE (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű.a központi idegrendszerre ható pirrol-aldehidek, ahol R és R1 lehet egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése alkilcsoport, amely amino- vagy (II) általános képletű acil aminocsoporttal, karbonsav-csoporttal, adott esetben szubsztituált alifás vagy aromás 5—7 tagú, 1 vagy 2 heterotagot tartalmazó heterociklussal vagy adott esetben szubsztituált fenoxi csoporttal lehet helyettesítve. X jelentése oxigén-, vagy kénatom, R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil vagy alkil-aminocsoport, 5—7 tagú cikloalkil-csoport. adott esetben szubsztituált fenil-, vagy adott esetben szubsztituált alifás vagy aromás 5—7 tagú, 1 vagy 2 heteroatomot tartalmazó heterociklus, amino- vagy adott esetben szubsztituált fenil-aminocsoport, valamint ezen vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sói és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. (5DC07 D 209/14, A 61 К 31/40 (1DT/46 891 (21)3020/87 (22)87.07.03. (71) Glaxo Group Ltd., London (GB) (72) Mills Keith; Eidred Colin David, Ware; Oxford Alexander William; Royston; Coates lan Harold, Hertford; Bays David Edmund, Ware; Webb Colin Frederick, Royston; Dowle Michael Dennis, Ware, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás új indolszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (I) általános képletében R, jelentése halogénatom, alkoxicsoport vaay R6 R7 NCO(CHj )p—, ReCONH(CHj)p R# R7 NSOj (CH2 )p— vagy R,S02(CH2)p - általános képletü csoport, ahol R6 és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, RB jelentése alkilcsoport és p értéke 0 vagy 1, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport, R, és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport vagy 2-propenil csoport, A jelentése —СО— vagy —S02 —, n értéke 2—5 és m értéke 0 vagy 1—4. A fenti vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik és szolvátjaik gyógyszerkészítmények hatóanyagaként migrén kezelésére alkalmazhatók. *1. '2 1 k-NtCHj’ ICH2)2W4*5 I (»3 (I) (51)C 07 D 211/22. A 61 К 31/445 (1DT/46892 (21)1968/88 (22)88.04.15. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Mitch Charles Howard, Indianapolis; Zimmerman Dennis Michael, Mooresville, Indiana (US) (54) Eljárás piperidin opioid antagonisták előállítására (30)039,121 87.04.16. US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü 3,4- transzizomerek vagy gyógyszerészeti leg elfogadható sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy A) a (V11) általános képletü vegyületet redukálják, vagy B) az (V) általános képletü vegyületet a (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatják, vagy C) az (V) általános képletü vegyületet a (X) általános képletü vegyülettel reagáltatják, vagy D) a (XI) általános képletü vegyületet redukálják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek opioid mu és kappa receptor blokkoló hatással rendelkeznek és gyógyszerészeiben alkalmazhatók. 'í-CH2CHj-z-Ri (IX) О CH2—CHCR3 (X) I j ch2chjC-r3 (51) C 07 D 211/60, A 61 К 31/445 (1DT/46 893 (21)2711/87 (22)87.06.15. (71) Astra Lakemedel Aktiebolag, Södertalje (SE) (72) Sandberg Rune Verner, Járná (SE) (54) Eljárás optikailag tiszta S-(-)-1-propil- 2',6'-pipekdoxilidid-hidroklorid előállítására (74) BNÜMK (57) A találmány optikailag tiszta, (I) képletü S-(—)-1-propil- 2 6'-pipekoloxilidid-hidroklorid-monohidrát előállítására vonatkozik oly módon, hogy az R-(+)-enantiomerrel szennyezett S-(—(-enantiomer vizes oldatát forró acetonnal kezelik. A vegyület helyi érzéstelenítő. (51) C 07 D 211/90, A 61 К 31/44 (11)1746 894 (21)2013/88 (22)88.04.20. (71) Pfizer Ltd., Sandwich, Kent (GB) (72) dr. Alker David, Birchington; dr. Cross Peter Edward, Canterbury, Kent (GB)
