Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)

1988-12-01 / 12. szám

1642

С 07 С

ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

1988/12-SzKV

(54) Eljárás 3-bróm- (23)-metil-propionsav előállítására

(57) A találmány tárgya eljárás optikailag aktív 3-bróm-(2S)-metil propionsav előállítására a racém 3-bróm- 2-metil-propionsav rezolválása útján.

A találmány értelmében a racém 3-bróm- 2-metil-propionsavat közömbös szerves oldószerben rezolválószerként (R)-3-(3'- 4'-dimetoxi fenil)- 2-metil- 2-amino-propionitrillel reagáltatjuk, a 3-bróm-(2S)-metil-propionsavból és a rezolválószerből képződő diasztereomer sót kristályosítással elkülönítjük, kívánt esetben a diasztereomer sót közömbös szerves oldószerből átkristályosítjuk, majd a sóból a 3-bróm- (2S)-metil propionsavat vizes közegben savval felszabadítjuk, és kívánt esetben a rezolválószert regeneráljuk és egy következő rezolváláshoz felhasználjuk.

(51 )C 07 C 69/035

(11)1746 883 (21)1540/87 (22)87.02.20.

(71) Pharmacontrol Corp., Englewood Cliffs, New Jersey (US)

(72) Ducatman Fred P., Westerfield, New Jersey (US)

(54) Eljárás stabil, kristályos nátrium-acetil-szalicilát előállítására

(30)830,141 86.02.20. US

(86) PCT/US 87/00376

(87) WO 87/05010

(74) BNÜMK

(57) A találmány szerinti eljárással stabil, lemezes nátrium-acetilszalicilát kristályokat áliítanak elő oly módon, hogy

a) acetil-szalicilsav és nátrium-hidrogén-karbonát 3—5 szénatomos alkoholt tartalmazó vízben történő reagáltatásával vizes nátrium-acetil-szalicilát-oldatot állítanak elő,

b) az oldatot lemezes nátrium-acetil-szalicilát oltókristályok jelenlétében 0 °C-ra hűtjük az a) lépésben keletkezett nátrium-acetil-szalicilát lemezes dihidrát kristályok alakjában való kicsapása céljából,

c) az oldathoz a b) lépésben a kristályosodás optimalizálása céljából izopropilalkoholt adnak,

d) a b) lépésben kapott kristályokat elválasztják a felülúszó folyadéktól és

e) a c) lépésben kapott lemezes nátrium-acetil-szalicilát-dihidrát kristályokat a hidratációs víz eltávolítása céljából fluidágyú szárítóban megszárítják.

(61) Г f)7 Г Q3/14

(11)T/46 884 (21)3159/87 (22)87.07.10.

(71) Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Gaino Mitsunori; Iwakuma Takeo; Saitama; Kawaguchi Takayuki, Tokió; Yamato Eisaku. Hyogo; Komoto Tadayuki, Osaka (JP)

(54) Eljárás optikailag aktív benzilalkohol-származékok előállítására

(30)164262/86 86.07.11. JP

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű optikailag aktív benzilalkohol-származék epimerizációjára, ahol ZO jelentése védett vagy nem védett hidroxi-csoport. A fenti epimerizáció a következő lépésekben hajtható végre:

a) az (I) általános képletű optikailag aktív benzilalkohol-származékot vagy sóját a (II) általános képletű karbonsavval kondenzáltatják, ahol FCCO jelentése acil-csoport, vagy annak reaktív származéka a (III) általános képletű, optikailag aktív N-acil-benzilalkohol származék előállítása céljából, ahol R'CO és ZO jelentése a korábbiaknak megfelelő;

b) a (III) általános képletű optikailag aktív N-acil-benzilalkohol-származékot tionil-halid jelenlétében intramolekuláris ciklizációnak vetik alá: és

c) a terméket lúggal kezeljük.

OH

R COOH (II ) 20

(Hl)

OH-ей-ей,

och

N-CH.-CH I . 2

0= C —R

о

5

och,

(51) С 07 С 93/14, 97/10, 143/68, 143/74,

А 61 К 31/135,31/095

(11)Т/46 885 (21)4035/87 (22)87.09.10.

(71) dr. Karl Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE)

(72) dr. Psiorz Manfred, dr. Bomhard Andreas; dr. Narr Berthold; dr. Heider Joachim; dr. Noll Klaus, Warthausen; dr. Hauel Norbert, Biberach-Bachlangen; dr. Dammgen Jürgen, Sulmingen (DE); dr. Lillie Christian; prof. dr. Kobinger Walter, Bécs (AT)

(54) Eljárás új naftalin- és indán-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(30) P 36 30 903.6 86.09.11. DE

(74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás új naftalin- és indán-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket állítják elő, a képletben n 1 vagy 2 egész szám,

A karbonilcsoport és R, hidrogénatom vagy A egy (a) általános képletű csoport, amelyben Rs hidrogénatom. hidroxi-, alkanoil-oxi- vagy alkoxi-karbonil-oxi-csoport és R7 hidrogénatom vagy R, és R„ együtt egy további kötést jelent,

E adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált 3 vagy 4 szénatomos egyenesláncú alkiléncsoport,

G adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált 2—5 szénatomos egyenesláncú alkilén-csoport,

R, hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkil-, hidroxi-, alkoxi- vagy fenil-alkoxicsoport,

R2 hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, alkoxi-, fenil-alkoxivagy alkilcsoport vagy R, és R2

együtt 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó alkilén-dioxicsoport R3 hidrogénatom, alkilcsoport vagy 3—5 szénatomos alkenilcsoport,

R4 hidrogénatom, halogénatom, alkil-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, alkoxi-karbonil-amino-, alkilszulfonil amino-, bisz(alkil-szulfonil)-amino-, N-alkil-alkilszulfonil-amino-, ciano-, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkilszulfonilcsoport vagy adott esetben szubsztituált hidroxicsoport,

Rs hidrogénatom, halogénatom, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, nitro-, ciano- vagy trifluor-metilcsoport vagy R„ és Rs

együtt 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó alkilén-dioxicsoport, és

R6 hidrogénatom, halogénatom alkil-vagy alkoxicsoport.

A fenti vegyületek szinusztachikardiákra és isémiás szívbetegségekre hatnak.

(51)C 07 C 101/12, 101/18, A 61 К 31/195 (11)1746 886 (21)2209/87 (22)86.08.26.

(71) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH)

(72) dr. von Sprecher Georg, Allschwil; dr. Fröstl Wolfgang; dr. Züst Armin, Bázel (CH)

(54) Eljárás 3-amino-propionsav-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására