Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)

1988-04-01 / 4. szám

492

С 07 D

ВВ1А Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele

1988/4 -SzKV

(72) Fabre Jean-Louis; James Claude; Lavé Daniel, Párizs (FR) (54)Eljárás új 1H,3H-pirrolo [1,2-c]tiazoí-származékok előállítására

(30) 86 09729 86.07.04. FR

(74) BNÜMK

(57) A találmány szerint előállított (I) általános képletü vegyületek olyan betegségek kezelésére használhatók jó eredménnyel, amelyekben a PAF-acéthemek közvetlen vagy közvetett szerepe van. A (I) általános képletben

Ar egy vagy több halogénatommal, alkilcsoporttal, alkil-oxicsoporttal, alкil-tio-csoporttal, trifluor-metil-csoporttal, aminocsoporttal, alkil-amino-csoporttal, dialkil-aminocsoporttal, hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, alkil-szulfinil-csoporttal, alkil-szulfonil-csoporttal, szulfamidocsoporttal, alkil-szulfamido-csoporttal, dialkil-szulfamido-csoporttal, alkil-karbonil-csoporttal, benzoilcsoporttal, alkil-oxikarbonil-csoporttal, karboxilcsoporttal, fenoxi-karbonilcsoporttal, alkil-karbonil-oxi-csoporttal, benzoil-oxi-csoporttal, alkil-karbonil-amino-csoporttal, benzamidocsoporttal, fenilcsoporttal, benzilcsoporttal, fenoxicsoporttal vagy fenil-tio-csoporttal adott esetben helyettesített piridilcsoport, kinolilcsoport, izokinolilcsoport, naftiridinilcsoport, pirimidinil-csoport, kinazolinilcsoport, benzimidazolil-csoport, oxazolilcsoport, benzoxazolilcsoport, tienil-csoport, benzotienilcsoport vagy naftilcsoport — különböző kikötésekkel.

(51)C 07 D 513/04, A 61 К 31/425, 31/44

(11)1744 791 (21)3009/87 ( 22)87.07.02.

(71) Rhone-Poulenc Santé, Courbevoie (FR)

(72) Fabre Jean-Louis; James Claude; Lavé Daniel, Párizs (FR)

(54)Eljárás 1H,3H-pirrolo [1,2-c]-tiazol-származékok

előállítására

(30)86 09728 86.07.04. FR

(74) BNÜMK

(57) A találmány szerint előállítható, PAF-acétherrel közvetlenül vagy közvetve kapcsolatos patologikus esetekben alkalmazható hatóanyagok (I) általános képletében:

— R hidrogénatom, halogénatom, alkilcsoport, alkil-oxi-csoport, alkil-tio-csoport, trifluor-metil-csoport, aminocsoport, alkil-amino-csoport, dialkil-amino-csoport, hidroxilcsoport, cianocsoport, karboxilcsoport, alkil-szulfinil-csoport, alkilszulfonil-csoport, szulfamidocsoport, alkil-szulfamido-csoport, dialkil-szulfamido-csoport, karbamoil-csoport, alkilkarbamoil-csoport, dialkil-karbamoil-csoport, fenil-karbamoil-csoport, difenil-karbamoil-csoport, piridil-karbamoilcsoport, dipiridil-karbamoil-csoport, benzilcsoport, alkilkarbonil-csoport, benzoilcsoport, alkil-oxi-karbonil-csoport, fenoxi-karbonil-csoport, alkil-karbonil-oxi-csoport, benzoil-oxi-csoport, alkil-karbonil-amino-csoport, benzamidocsoport, fenilcsoport, fenoxicsoport vagy fenil-tio-csoport;

— X oxigénatom, kénatom, iminocsoport, alkil-imino-csoport, fenil-imino-csoport, benzil-imino-csoport, szulfinilcsoport, szulfonilcsoport, karbonilcsoport, karbonil-metilén-csoport, metilén-karbonil-csoport, karbonil-vinilén-csoport, vinilén-karbonil-csoport, illetve egy vegyértékkötés vagy egy egyenes láncú, 1-4 szénatomot tartalmazó al kilén csoport;

— Ar fenilcsoport, naftilcsoport, piridilcsoport, kinolilcsoport, izokinolilcsoport, tienilcsoport, benzotienilcsoport, tieno [3,2-b]-tienil-2-csoport vagy tieno (2,3-b]tienil-2- csoport.

A felsorolt csoportok adott esetben helyettesítve lehetnek egy vagy több szubsztituenssel. Az (I) általános képletü vegyületeket két módszerrel lehet előállítani a találmány szerint.

(51) C 07 J 1/00

(1DT/44 792 (21)3804/87 (22)87.08.31.

(71) Schering Ag., Nyugat-Berlin (WB), Bergkamen (DE)

(72) dr. Neef Günter; Vierhufe Harry, Nvugat-Berlin (WB)

(54) Eljárás 13alfa-alkil-gonán-delta^(11)-5,10-ep ox idszármazékok előállítására

(30) P 36 30 030.6 86.09.01. DE

(74) BNÜMK

(57) Eljárás (I) általános képletü 13alfa-alkil-gonán-delta’('1 У 5,10-epoxidok - mely képletben R hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, és Z ketál- vagy tioketál-csoport alakban blokkolt ketocsoport — előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletü vegyületet — ahol R és Z az (I) általános képletnél megadott jelentésű — ultraibolya fénnyel sugározunk be.

(51)C 07 J 63/00, A 61 К 31/56

(11)1744 793 (21) 2007/87 (22) 87. 05. 05.

(71) Roussel-Uclaf, Párizs (FR)

(72) Teutsch Jean-Georges; Pantin Klich Michel, Villemomble; Philibert Daniel, Varenne-Saint-Hilaire (FR)

(54) Eljárás 11/3-helyzetben alkinil-fenil-csoporttal szubsztítuált 19-nor-D-homo-szteroidok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30)86-06517 86.05.06. FR

(74) DANUBIA

(57) Eljárás az (I) általános képletü 11|3-helyzetben alkinil-fenilcsoporttal szubsztituált 19-nor vagy 19-nor-D-homo-szteroidok előállítására. A képletben R, jelentése adott esetben szubsztituált 2—8 szénatomos alkinilcsoport, R3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, A és В gyűrű jelentése a), b), c), d), vagy e) általános képletü csoport, melyekben a szubsztituensek hidrogénatom, alkil-,-alkoxi-, hidroxi- vagy aralkilcsoportok lehetnek, D gyűrű jelentése (f) vagy (aa) általános képletü csoport, ahol R3 és R4 jelentése különböző szubsztituciós- vagy együtt alkotott különböző csoportok lehetnek, Y és Z jelentése (w), (x), (y), (z) vagy (zs) képletü csoport, ahol R, és RB jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. Ezen vegyületek savval vagy bázissal képzett addiciós sói előnyösen alkalmazhatók a gyógyászat területén, elsősorban anti-progesztomimetikus hatásuknál