Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. január-június (93. évfolyam, 1-6. szám)

1988-04-01 / 4. szám

1988/4-SzKV

BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele

C 07 К

493

\ '/ C I

H(x)

Ic

\ ✓ V

(y)

CH2

CHCH

í

R?

(z >

\ / CH2

I

CH"

(zs>

(51)C 07 К 7/36, A 61 К 37/02

(11) T/44 794 (21)4812/86 (22)86.11.20.

(71) Sandoz Ag., Bázel (CH)

(72) dr. Cardinaux Francois, Seewen; dr. Pless Janos, Bázel (CH); dr. Buck Robert Helmut, Rheinfelden (DE)

(54) Eljárás kalcitonin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(30) P 35 42 859.7 85. 12. 04. DE

P 36 14 784.2 86. 05. 02. DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, sóik és komplexeik előállítására, ahol az (I) képletben R jelentése hidrogénatom vagy R'CO általános képletű, valamilyen karbonsavból származó acilcsoport; Y, egy a-aminosav alfa-szénatomjához kapcsolódó csoport; Y3 egy a-aminosav alfa-szénatomjához kapcsolódó csoport, vagy -CH2-S-S-CH3-CH(NHj )-COj H,

—CHj—S—S—CH2—CH2—COa H képletű csoport, vagy — (CH2)p—COjH vagy —CH2—S—Y3 általános képletű csoport, amelyekben Y3 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben metil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoportot vagy CH3CO—NH—CH2— képletű csoportot jelent, és p értéke 3, 4 vagy 5, n értéke 1,2, 3 vagy 4, A6 jelentése Thr vagy D—Thr maradék; A3 valamilyen neutrális, lipofil L-a-aminosavból származó amino-acil-csoportot jelent; A, valamilyen neutrális, lipofil L- vagy D-a-aminosavból származó amino-acil-csoportot jelent; Z olyan polipeptid-maradékot jelent, amely megfelel a természetes kalcitonin vagy a kalcitonin hipokalcémiás (vérkalciumszint-csökkentö) hatású valamilyen származéka vagy analógja 10—31 helyzetében lévő poiipeptid-maradéknak; és ha a vegyületben egynél több Y, csoport van, akkor ezek azonosak vagy különbözők lehetnek; valamint az As csoport kivételével valamennyi aminosav-maradék egymástól függetlenül L- vagy D- konfigurációjú lehet, azzal a megkötéssel, hogy az N-terminális acilcsoport a H—Cys-től különbözik, ha Y3-CH3SH csoportot jelent, és n értéke 4.

A találmány szerinti vegyületek a vér kalciumszintjét csökkentik, s így alkalmasak Paget-kór, csontritkulás, e csontbetegségekkel kapcsolatos fájdalmak és neurodisztrófiás megbetegedések kezelésére, továbbá gátolják a hasnyálmirigy-elválasztást, s így különböző gyomor-bélrendszeri megbetegedések, például fekélyek kezelésére is alkalmazhatók.

Y, V2

R—(NH-Íh—C0)n—Ae—NH—<!h—СО-Аз-Ag—Z—ProNH2

(I)

(51) C 07 К 9/00, 7/06, A 61 К 37/00

(1DT/44 795 (21)5319/86 (22)86.11.01.

(71) Gruppo LepetitS.p.A., Milánó (IT)

(72) Malabarba Adriano, Binasco; Trani Aldo, Milánó; Ferrari Pietro, Piacenza; Tarzia Giorgio, Saronno (IT)

(54)Eljárás új de-(acetil-gíukozaminil)-di(dehidro)-dezoxi-teicoplanin-származékok előállítására

(30)8529272 85.11.28. GB

(86) PCT/EP 86/00630

(87) WO 87/03285 (74) BNÜMK

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol X további kötést jelent vagy nincs jelentése; Y további kötést jelent vagy nincs jelentése; A jelentése hidrogénatom vagy N[(C10 — C,, )alifás-acil]-0-D-2-dezoxi-2-amino-glukopiranozil-csoport; M

jelentése hidrogénatom vagy a-D-mannopiranozil-csoport; R° jelentése hidrogénatom, ha Y-nak nincs jelentése és nincs jelentése, ha Y jelentése további kötés; azzal a feltétellel, hogy ha X további kötést jelent, Y-nak nincs jelentése, és ha X-nek nincs jelentése Y további kötést jelent és ha M jelentése hidrogénatom, A jelentése is hidrogénatom kell legyen — de-(acetil-glukozaminil)-di(dehidro)-dezoxi-teicoplanin-származékok és savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű teicoplanin kiindulási anyagot — ahol R jelentése hidrogénatom; Y jelentése hidroxil-csoport; A jelentése hidrogénatom vagy — N[(C, C,, (alifás acil]-(3-D-2-dezoxi-2-amino-glukopranozil-csoport ahol a (C10—С31) alifás acil-csoport jelentése a fentiekben megadott; В jelentése hidrogénatom vagy N-acetilß-D-2-dezoxi-2-amino-glukopiranozil-csoport; M jelentése hidrogénatom vagy a-D-mannopiranozil-csoport, azzal a feltétellel, hogy А, В és M jelentése egyidejűleg hidrogénatom nem lehet és M jelentése hidrogénatom, ha A jelentése hidrogénatom — vagy sóját, vagy bármely arányú keverékét meghatározott bázisos körülmények között kezelünk.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek mikrobaellenes hatásúak.

(51 )C 09 C 1/00, A 61 К 7/02, 7/035, 7/48, C 08 J 3/20, C 09 D 17/00

(11) T/44 796 (21) 3430/86 (22) 86. 08. 06.

(71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) Franz Klaus-Dieter, Kelkheim; Ambrosius Klaus, Frankfurt am Main (DE)

(54) Vasoxiddal bevont gyöngypigmentek

(30) P 35 28 256.8 85. 08. 07. DE

(74) DANUBIA

(57) A találmány tárgya fémoxiddal bevont lemezszerű anyag, különösen csillám alapú gyöngyházpigmentek, amelyekben a fémoxid réteg titánt és vasat is tartalmaz, amely abban áll, hogy a pigment többréteges felépítésű és az első rutil formájú titándioxid réteget, egy pszeudobrookit réteg és egy vasoxid réteg követ.

(51)C 09 К 3/10, В 22 D 41/02

(11) T/44 797 (21)4283/85 (22)85.11.10.

(71) Országos Érc és Ásványbányák, Budapest Lenin Kohászati Művek, Miskolc (HU)

(72) Szőnyi Gábor, 17%; Agócs János, 7%; Mityók Lajos, 8%; Merucza Tibor, 6%; Drótos Bálint, 6%, Miskolc; Kerezsi

T